UA RU

Лоперамід (Loperamide) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

В 1 таблетці 2 мг лопераміду гідрохлориду.

Решта компонентів: моногідрат лактози, картопляний крохмаль, стеарат кальцію.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Київмедпрепарат, ПАТ, Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні).

Фармакологічні властивості:

Лоперамід зменшує скоротливу здатність кишківника, уповільнює процес просування кишкового вмісту, стимулює всмоктування води стінками кишківника. Також препарат зменшує позиви до випорожнення та нетримання фекальних мас (посилює тонус анального сфінктера).

Показання до застосування:

Для усунення симптомів гострого проносу.

Для пацієнтів ≥ 18 років: усунення гострих випадків проносу, що трапляються через синдром подразненого кишківника. Діагноз має бути встановленим.

Протипоказання:

Висока чутливість бодай до будь-якого складнику засобу.

Діти, котрим ще не виповнилося 12 років.

При таких станах: дизентерія з лихоманкою та кров'янистими випорожненнями; гострий виразковий чи псевдомембранозний коліт, що виник через прийом протимікробних ліків; ентероколіт, викликаний шигелами, сальмонелами і кампілобактерами; ризик виникнення мегаколону, непрохідності кишківника.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Перед застосуванням Лопераміду бажано визначити причину виникнення проносу. Якщо препарат не усуває симптоми протягом 2 діб, треба звернутися до лікаря за встановленням діагнозу та лікуванням.

Потрібно контролювати втрату рідини та мінералів, особливо у дітей.

Людям з розладами роботи печінки приймати Лоперамід слід з обачністю, тому що метаболізм препарату може змінюватися.

У разі виникнення: закрепу, метеоризму, непрохідності кишківника - прийом препарату одразу припиняють.

Пацієнтам з порушенням метаболізму вуглеводів не варто пити таблетки Лоперамід, бо в його складі міститься лактоза.

При синдромі подразненого кишківника Лоперамід застосовувати тільки з дозволу лікаря. Слід контролювати свій стан таким людям, бо якщо за 2 доби симптоми не минуть - це підстава для звернення до лікаря. Те ж стосується випадків, коли покращення від терапії не наступає за 14 діб.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вагітним та жінкам, що годують груддю застосовувати небажано. Радше звернутися до лікаря за більш доцільним призначенням.

Не призначають дітям, котрим ще не виповнилося 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Гіпотетично можливий прояв побічних дій на нервову систему. Це варто пам'ятати та враховувати людям, діяльність яких пов'язана з керуванням авто чи управлінням інших механізмів.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки ковтати цілими.

Усунення симптомів гострого проносу у пацієнтів від 12 років: починають пити по 2 таб, потім по 1 таб кожен раз після випорожнення. За добу можна вжити максимум 6 таб.

Дорослим, для усунення гострих випадків проносу, що трапляються через синдром подразненого кишківника (з попередньо встановленим діагнозом): спочатку приймають по 2 таб, потім по 1 таб (чи за призначенням лікаря) кожен раз після випорожнення. За добу можна вжити максимум 6 таб.

Не доцільно приймати Лоперамід, якщо через 2 доби стан не покращується.

Передозування:

Порушення роботи головного мозку, затримка сечовипускання, симптомокомплекс непрохідності кишківника.

Побічні дії:

Біль голови, закреп, метеоризм, нудота.

Зрідка: розлади травлення, висипання, запаморочення.

Вкрай рідко: алергічні та анафілактичні реакції, міоз, непрохідність кишківника, затримка сечовиділення, швидка втомлюваність, пригнічення роботи головного мозку, гіпертонус, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, еритема, свербіж.

Лікарська взаємодія:

Дітям не варто давати Лоперамід, якщо паралельно триває терапія засобами, що пригнічують роботу головного мозку.

Сумісне застосування з: кетаконазолом, ітраконазолом, Р-глікопротеїдом, CYP3A4 - підвищує концентрацію Лопераміду, а отже і частоту виникнення побічних дій.

Підвищується концентрація дисмопресину, якщо застосовувати їх разом. Це призводить до сильнішого уповільнення моторики кишківника.

Подібні до Лопераміду ліки посилюють його дію, проносні засоби - навпаки, послаблюють.

Термін придатності:

Придатний до вживання 4 роки.

Умови зберігання:

Температурний режим до 25 С, в сухому, недосяжному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

20 таб в картонній упаковці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину – 2 мг;
  • допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою.

Виробник:

Київмедпрепарат, ПАТ

Місцезнаходження виробника:

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, внаслідок чого пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів. У такий спосіб лоперамід уповільнює пропульсивну перистальтику кишечнику, а також збільшує час проходження кишкового вмісту через травний тракт та здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини.

Лопераміду гідрохлорид підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика.

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно лише 0,3 %.

Розподіл: є дані щодо високої афінності лопераміду відносно стінки кишечнику з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки у щурів. Зв'язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Є дані, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишаються дуже низькими.

Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.

Популяція пацієнтів дитячого віку: інформація щодо фармакокінетичних параметрів у пацієнтів дитячого віку відсутня. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання:

Лоперамід протипоказаний:

  • пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
  • дітям віком до 12 років;
  • пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
  • пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
  • пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigellaта Campylobacter.

Лоперамід взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Особливості застосування:

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то у разі можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів, людей літнього віку може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде з’ясована.

При гострій діареї, коли не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають лоперамід при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Є дані про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лоперамідом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Цей лікарський засіб необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням функції печінки, оскільки він може призвести до відносного передозування, що може спричинити токсичне ураження ЦНС.

Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на швидкий метаболізм лопераміду, а також на виведення лопераміду та його метаболітів з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат містить лактозу, його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, лоперамід слід приймати лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

У зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

  • вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
  • вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
  • нещодавня кровотеча з кишечнику;
  • тяжкий запор;
  • нудота або блювання;
  • втрата апетиту або зменшення маси тіла;
  • утруднене або болісне сечовипускання;
  • лихоманка;
  • нещодавня подорож за кордон.

У випадку виникнення нових симптомів, погіршення, або якщо клінічний стан не покращився протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності. У зв'язку з цим вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для одержання відповідного лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Можливе виникнення підвищення стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї під час застосування лопераміду гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Діти:

Препарат застосовувати дітям від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Спосіб застосування та дози:

Лоперамід не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи водою.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років

Початкова доза – 2 таблетки (4 мг), у подальшому 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3-4 таблетки (6–8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем

Початкова доза становить дві таблетки (4 мг); у подальшому приймають по 1 таблетці (2 мг) після кожного випадку рідких випорожнень або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом лопераміду слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функції нирок

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати лоперамід з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування:

Симптоми.

У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти можуть бути більш чутливими до впливу на центральну нервову систему.

Лікування.

У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Побічні дії:

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні реакції у пацієнтів з гострою діареєю, що виникали з частотою від 1 %, про які повідомлялося у дослідженнях з безпеки лопераміду гідрохлориду:

З боку нервової системи: головний біль.

З боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 % у дослідженнях з безпеки лопераміду гідрохлориду:

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Постмаркетинговий досвід застосування лопераміду гідрохлориду:

Спостерігалися наступні побічні ефекти, які за частотою виникнення поділяються наступним чином:

Дуже часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

Рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000);

Дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

З боку органів зору: дуже рідко – міоз.

З боку травного тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

З боку шкіри та її придатків: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса–Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив’янку та свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

Лікарська взаємодія:

Є дані про випадки взаємодії лопераміду з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з прийомом лопераміду дітям.

Є дані, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. Інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищує вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводить до 4-кратного збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-кратного збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто, суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-кратного підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-кратного підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.

Термін придатності:

4 роки.

Умови зберігання:

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медичних наук

Луганский государственный медицинский университет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.