Мускомед раствор инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: тиоколхикозид;
1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Производитель:
Местонахождение производителя:
Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20 34906 курткой - Бешикташ / Стамбул, Турция / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20 34906 Kurtkoy - Pendik / Istanbul, Turkey.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Тиоколхикозид - это полусинтетический сульфидная походный колхикозиду, который оказывает миорелаксирующее действие.
В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторов, вызывает эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако, его глицинергическими механизм действия не может быть исключен.
Характеристики взаимодействия тиоколхикозиду с ГАМК рецепторами, такие же, как и для его глюкоронидного производного, что является основным метаболитом (см. Ниже).
В исследованиях in vivo миорелаксующая свойства тиоклхикозиду и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.
Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не влекут седативный эффект.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозиду наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг / мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг / мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг ∙ ч / мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5:00 после введения дозы, а AUC - 83 нг ∙ ч / мл.
Данные по неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют.
Распределение.
Объем распределения тиоколхикозиду составляет примерно 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитов отсутствуют.
Вывод.
Период полувыведения тиоколхикозиду составляет 1,5 часа, а клиренс - 19,2 л / ч.
Показания к применению:
Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства
- вялый паралич, мышечная гипотония;
- беременность;
- период кормления грудью
- применения женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.
Особенности применения:
После инъекции тиоколхикозиду сообщали о вазовагальный обморок, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. Раздел «Побочные реакции»).
В постмаркетинговый период сообщали о поражении печени в связи с применением тиоколхикозиду. У пациентов, сопутствующее применяли нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантной гепатит) поражения печени. В случае развития при применении лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении тиоколхикозиду возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или на заболевания, сопровождающиеся риском возникновения судорог (см. Раздел «Побочные реакции»).
Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозиду 16 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.
Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозиду SL59.0955 вызывает анеуплоидии (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.
Анэуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона / плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисков для возможной беременности и об эффективных средств контрацепции, которые следует использовать.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Беременность.
Информация по применению тиоколхикозиду беременным женщинам ограничено, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозиду. Лекарственный препарат противопоказан для применения в период беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. Раздел «Противопоказания»).
Период кормления грудью.
Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственный препарат противопоказан для применения в период кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).
Фертильность.
Исследование фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышало 12 мг / кг, то есть на уровне доз, не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенну действие при различных уровнях концентрации, является фактором риска для фертильности человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Исследование влияния тиоколхикозиду на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.
При применении тиоколхикозиду возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Дети:
Лекарственное средство противопоказан детям до 16 лет.
Способ применения и дозы:
Лекарственное средство предназначено для введения.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12:00 (8 мг в сутки).
Лечение не должно превышать 5 дней подряд.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка:
Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведения симптоматической терапии.
Побочные действия:
Следующие побочные реакции систематизированы по классам систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (³1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко ( ≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:
нечасто - зуд редко - крапивница очень редко - гипотензия неизвестно - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы:
часто - сонливость редко - возбуждение или кратковременная спутанность сознания; неизвестно - недомогание, сопровождающееся или не сопровождается вазовагальный обмороком в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительного тракта:
часто - диарея, боль в желудке нечасто - тошнота, рвота редко - изжога.
Со стороны пищеварительной системы:
частота неизвестна - поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - аллергические кожные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.
Лекарственное взаимодействие:
Информация о сотрудничестве отсутствует.
Срок годности:
3 года.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 ячеистая упаковка в картонной коробке.
Категория отпуска:
По рецепту.
Дополнительно:
Заявитель.
УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILАС SAN. VE TIC. AS, Turkey.
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Мускомед раствор |
Производитель: | Мефар Илач Сан. А.Ш., Турция / |
Форма выпуска: | 2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 ячеистая упаковка в картонной коробке. |
Регистрационное удостоверение: | UA/14717/01/01 от 15.10.2020 |
МНН: | Thiocolchicoside |
Условия отпуска: | По рецепту. |
Состав: | действующее вещество: тиоколхикозид; 1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций. |
Фармакологическая группа: | Миорелаксанты центрального действия |
Код АТХ: | M03BX05 - Тиокольхикозид |
Заявитель: | УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. А.Ш. |
Адрес заявителя: | 15 Теммуз Мах. Джами Йолу Джад. №50 Гюнешли / Бешикташ, Стамбул, Турция |