Автор: Герасименко Олег Вадимович
Дата оновлення: 3 March 2020

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

пігулки

Виробник:

Непосредственное производство: none

Фармакотерапевтична група:

Протидіабетичні засоби. Гіпоглікемізуючі засоби, за виключенням інсулінів.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Офіційна інструкція

Склад:

1 таблетка містить піоглітазону гідро хлориду еквівалентно піоглітазону 15 мг або 30 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят, кросповідон, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма:

пігулки

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі таблетки білого або майже білого кольору, гладенькі з обох боків;

Виробник:

none

Фармакотерапевтична група:

Протидіабетичні засоби. Гіпоглікемізуючі засоби, за виключенням інсулінів.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Нілгар – похідне тіазалідиндіону цукрознижувальний препарат для внутрішнього застосування. Є ефективним та високоселективним агоністом гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (g-PPAR). g-PPAR рецептори присутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці. Активація ядерних рецепторів g-PPAR модулює транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, і беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів. Препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.При інсулінонезалежному діабеті (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну в плазмі крові і гемоглобіну аіс (глікозильований гемоглобін, НbАІс).Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування натщесерце піоглітазон виявляється у плазмі крові через 30 хв. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2 год. Застосування їжі збільшує термін досягнення максимальної концентрації до 3 - 4 год, але не змінює ступінь всмоктування. Розподіл. Після одноразового застосування піоглітазону обсяг розподілу становить приблизно 0,63 ± 0,41 л/кг. Піоглітазон значною мірою зв’язується з білками сироватки крові людини (> 99%), переважно з альбуміном і меншою мірою – з іншими білками сироватки. Метаболіти піоглітазону також значною мірою зв’язуються з альбуміном сироватки.Метаболізм. Піоглітазон інтенсивно метаболізується у печінці внаслідок реакцій гідроксилювання та окислення з утворенням метаболітів. Метаболіти також частково перетворюються на кон’югати глюкуронової або сірчаної кислот. Після багаторазового застосування препарату, окрім піоглітазону, у сироватці крові виявляються метаболіти М-ІІІ (кето-похідні піоглітазону) та M-IV (гідроксиду-похідні піоглітазону).Метаболізм піоглітазону в печінці відбувається за участю основних ізоферментів цитохрому Р450 (CYP2C8 і CYP3A4).Виведення. Термін напіввиведення незміненого піоглітазону становить 3-7 год, загального піоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) – 16 - 24 год. Кліренс піоглітазону становить 5-7 л/год. Після перорального застосування 15 - 30% від застосованої дози виявляються у сечі. Вважається, що більша частина препарату виводиться з жовчю як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів і виводиться з організму з фекаліями.Концентрації піоглітазону та активних метаболітів у сироватці крові залишаються на достатньо високому рівні через 24 год після одноразового застосування добової дози.

Показання до застосування:

Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип II) для проведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та проведення монотерапії одним із зазначених препаратів.

Протипоказання:

Встановлена підвищена чутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип), діабетичний кетоацидоз, вагітність, годування груддю.Передозування. Дані відносно передозування препарату у людей обмежені. При цьому не спостерігається будь-яких специфічних клінічних симптомів. У разі передозування препарату рекомендується проводити відповідну терапію з урахуванням клінічного стану пацієнта.

Особливості застосування:

Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом І типу та для лікування діабетичного кетоацидозу. Не рекомендується застосовувати препарат при захворюваннях печінки в активній фазі або при збільшенні активності АЛТ у 2,5 раза вище верхньої межі норми.Слід обережно застосовувати препарат у хворих з набряками. Розвиток анемії, зниження гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов’язані із збільшенням об’єму плазми крові і не пов’язані з будь-якими клінічно значущими гематологічними ефектами.Піоглітазон, як і інші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляцій у передменопаузальному періоді у жінок з ановуляторним циклом та за наявності резистентності до інсуліну. Внаслідок покращання чутливості до інсуліну може збільшитися ризик вагітності при відсутності адекватної контрацепції. Препарат може спричинити порушення менструального циклу.У разі виникнення у пацієнта симптомів, які можуть вказувати на розвиток порушень печінки, а саме: нудота, блювання, біль у животі, втома, анорексія та/або потемніння сечі, слід провести дослідження ферментів печінки.При наявності жовтяниці препарат відміняють.Перед початком лікування слід усунути вторинні причини, які можуть впливати на рівень глюкози в крові, наприклад інфекційні захворювання.Вагітність і лактація. Відповідного і добре контрольованого дослідження впливу препарату на вагітних жінок не проводилось. Піоглітазону гідрохлорид не слід застосовувати у вагітних, крім випадків, коли користь значно перевищує можливий ризик для плода. Щоб запобігти випадковому застосуванню препарату у ранні терміни вагітності, жінкам можна починати приймати препарат при негативному результаті тесту на вагітність.Дані про можливість виведення піоглітазону з грудним молоком у жінок відсутні. Але на підставі того, що багато препаратів здатні потрапляти у грудне молоко, препарат не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.Застосування у педіатрії. Безпечність і ефективність застосування піоглітазону у дітей до 18 років не досліджені, тому застосування препарату у цієї категорії хворих не рекомендується.При появі нудоти, блювання, болю в шлунку, втоми, анорексії та/або потемніння сечі слід негайно повідомити про це лікарю.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Діти:

Спосіб застосування та дози:

Дозу встановлюють індивідуально.Препарат застосовують внутрішньо 1 раз на добу натщесерце. Зазвичай початкова доза препарату становить 15 - 30 мг на добу. При недостатній ефективності лікування можливе підвищення дози до 45 мг на добу одноразово. При неефективності монотерапії застосовують комбіновану терапію. При комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини препарат застосовують по 30 мг на добу одноразово. У комбінації з метформіном або інсуліном застосовують у дозі 30 мг 1 раз на добу. При комбінованій терапії максимальна добова доза препарату становить 30 мг.Для пацієнтів з гіперглікемією на фоні застосування максимально допустимих доз метформіну слід спочатку ввести у схему лікування Нілгар і тільки потім замінити метформін на інший препарат.При лікуванні хворих на цукровий діабет II типу слід обов'язково дотримуватися дієти.

Передозування:

Побічні дії:

Загалом побічні ефекти бувають незначними і не вимагають переривання лікування препаратом.З боку системи обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої до вираженої).З боку системи травлення: сухість у роті, у поодинокких випадках – диспепсія, діарея.З боку системи кровотворення: рідко – анемія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту.З боку серцево-судинної системи: можливий розвиток серцевої недостатності, набряків.Алергічні реакції: у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк; висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, оборотна алопеція, пропасниця.

Лікарська взаємодія:

Кетоконазол інгібує приблизно 80 - 85% метаболізму піоглітазону у печінці in vitro.При одночасному застосуванні піоглітазону з варфарином протягом 7 діб змін фармакокінетики варфарину не спостерігалося.При застосуванні Нілгару (по 45 мг на добу) разом з дигоксином (по 0,25 мг на добу) протягом 7 діб не спостерігалось змін фармакокінетики дигоксину.Застосування Ніагару (по 45 мг на добу) разом з гліклазидом (по 5 мг на добу) протягом 7 діб не викликало змін рівноважного стану фармакокінетики метформіну.При одночасному застосуванні Нілгару та пероральних контрацептивів можливе зменшення контрацептивного ефекту останніх.

Термін придатності:

Умови зберігання:

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2,5 року.

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері, по 3 або по10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: pioglitazone; (±)-5-[[4-[2-5-етил-2-піридиніл)етокси]-феніл]метил]-2,4-тіазолідиндіон моногідрохлорид;

Форма випуску

Таблетки. 

Заявник

MEGA LIFESCIENCES (AUSTRALIA) PTY LTD.МЕГА ЛАЙФСАЙЕНСІЗ (Австралія) Пті Лтд.

Адреса

Fact.2/No.9 Monterey Road, Dandenong, Victoria 3175, Australia.

Адреса

A-214, ROAD No 30, WAGLE INDUSTRIAL ESTATE, THANE - 400 604. MAHARASHTRA, India.

Редакція

Автор: Герасименко Олег Вадимович