UA RU

Орлікел (Orlistat) інструкція із застосування

Орликел фото, інструкція
Немає Реєстрації
Дозування:
Орлікел капсули по 120 мг №21 (7х3)

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

капсули

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Аджанта Фарма Лтд., Індія

Фармакотерапевтична група:

Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діюча речовина: оrlistat;1 капсула містить орлістату 120 мг (у вигляді 50 % пелет);допоміжні речовини: пелети містять: тальк, целюлоза мікрокристалічна, повідон (К 30), титану діоксид (Е 171);желатинова капсула містить: титану діоксид (Е 171), лак діамантовий синій (Е 133), метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію лаурилсульфат, желатин.

Лікарська форма:

капсули

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули блакитного кольору, що містять сферичні пелети від білого до майже білого кольору

Виробник:

Аджанта Фарма Лтд., Індія

Фармакотерапевтична група:

Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Орлістат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентних сполук з активною сериновою ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, які всмоктуються, та на моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зменшується надходження висококалорійних компонентів їжі в організм, а це призводить до зменшення маси тіла. (Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровообіг).Враховуючи збільшення концентрації жиру в калових масах, дія орлістату розпочинається через 24 - 48 годин після прийому препарату. Після припинення прийому препарату вміст жиру в калі через 48 - 72 години повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.Фармакокінетика. Всмоктування.Системна дія препарату є мінімальною. Через 8 годин після прийому препарату перорально незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, а це означає, що його концентрація нижча за рівень 5 нг/моль після одноразового прийому орлістату в дозі 360 мг.Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише спорадично, при цьому концентрації його були вкрай малі (< 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату.Розподіл.Об’єм розподілу визначити не можна, оскільки препарат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат на понад 99 % зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.Метаболізм.За даними, одержаними в експерименті на тваринах, метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінках кишечнику. Приблизно 42 % від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню у хворих на ожиріння, припадає на два основних метаболіти – М1 і МЗ.Молекули М1 і МЗ мають відкрите b-лактонове кільце і дуже слабо інгібують ліпазу (відповідно у 1000 і 2500 разів менше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких концентрацій у плазмі (у середньому 26 нг/мл і 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.Виведення.Основним шляхом елімінації є виведення препарату, який не всмоктався, з калом. З калом виводилося приблизно 97 % прийнятої дози препарату, причому 83 % – у вигляді незміненого орлістату.Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше 2 % прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) становить 3 - 5 діб. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців з нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і його метаболіти М1 і МЗ можуть піддаватися екскреції з жовчею.Фармакокінетика в особливих популяціяхКонцентрації орлістату та його метаболітів М1 та МЗ у плазмі у дітей були такі, як і у дорослих після отримання відповідної дози препарату. Кількість виділення жиру з калом становить 27 % від кількості жиру в харчовому раціоні в групі орлістату та 7 % у групі плацебо. Ефективність.Ефективність у хворих з ожиріннямКлінічні дослідження продемонстрували, що орлістат знижує масу тіла більш виражено порівняно з лише дієтою. Зниження маси тіла спостерігалося протягом 2 тижнів після початку лікування і продовжувалось протягом 6 - 12 місяців, навіть в осіб, які не відповіли на застосування лише дієти. Протягом 2 років спостерігалося статистично достовірне покращання метаболічних факторів ризику, асоційованих з ожирінням. Окрім того, відзначалось суттєве зниження жирових відкладень порівняно з плацебо. Орлістат також продемонстрував ефективність у запобіганні повторному збільшенню маси тіла. При цьому приблизно у половини пацієнтів відзначалося збільшення маси тіла не більше ніж на 25 % втраченої ваги, приблизно у половини пацієнтів не відзначалося повторне збільшення маси тіла або навіть продовжувалося його зниження. Ефективність у хворих на цукровий діабет ІІ типуКлінічні дослідження, які проводились протягом 6 - 12 місяців, продемонстрували, що у хворих на цукровий діабет ІІ типу із зайвою масою тіла або з ожирінням спостерігалося більш суттєве зниження маси тіла порівняно з лише дієтою. Зниження маси тіла відбулося в основному за рахунок зниження жирових відкладень. Незважаючи на застосування цукрознижувальних засобів, у хворих спостерігався недостатній глікемічний контроль до початку дослідження, однак при застосуванні орлістату відбулося статистично достовірне (і клінічно значуще) покращання глікемічного контролю. У хворих на цукровий діабет ІІ типу зниження маси тіла при лікуванні Ксенікалом супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити і спричинити необхідність зменшити дози пероральних цукрознижувальних препаратів, а також супроводжується зменшенням рівня інсуліну і зниженням резистентності до інсуліну. Попередження розвитку цукрового діабету ІІ типу у пацієнтів з ожиріннямКлінічне дослідження, яке проводилося протягом 4 років, продемонструвало, що орлістат суттєво зменшує ризик розвитку цукрового діабету ІІ типу на 37 % порівняно з плацебо. У пацієнтів з початковим порушенням толерантності до глюкози ризик розвитку цукрового діабету зменшився на 45 %. Суттєвіше зниження маси тіла спостерігалося в групі застосування орлістату порівняно з лише дієтою і зберігалося протягом 4-річного періоду дослідження. У пацієнтів, які отримували орлістат, відбулося суттєве зниження метаболічних факторів ризику порівняно з плацебо. Ефективність у підлітків з ожиріннямУ клінічному дослідженні тривалістю один рік було продемонстровано, що у підлітків з підвищеним індексом маси тіла, які отримували орлістат, спостерігалося зменшення індексу маси тіла, суттєве зменшення жирових відкладень та об’єму талії і стегон, а також рівня діастолічного артеріального тиску порівняно з підлітками, які отримували плацебо.

Показання до застосування:

Тривала терапія у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥ 30 кг/м2 або пацієнтів із зайвою масою тіла (ІМТ ≥ 28 кг/м2), у тому числі тих, які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до препарату або до будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

У клінічних дослідженнях у більшості хворих концентрації вітамінів А, D, E, K та бета-каротину протягом 4 повних років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Для забезпечення адекватного надходження усіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.У клінічних дослідженнях зниження маси тіла при застосуванні Орлікелу було менш вираженим у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, ніж у пацієнтів без діабету. Під час застосування орлістату необхідно моніторувати лікування протидіабетичними лікарськими засобами. Одночасне призначення разом з циклоспорином не рекомендується (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).Хворим слід рекомендувати дотримуватись порад з дієтичного харчування. Можливість виникнення побічних реакцій з боку травного тракту може збільшуватися, якщо Орлікел приймають разом з продуктами, багатими на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30 % у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добову кількість жирів слід розподіляти на три основні прийоми. При вживанні їжі з високим вмістом жиру під час лікування орлістатом вірогідність виникнення побічних реакцій з боку травного тракту може збільшуватися. При застосуванні Орлікелу є повідомлення про випадки ректальної кровотечі. При виникненні тяжких та/або постійних симптомів рекомендується подальше обстеження. Рекомендується застосування додаткового методу контрацепції для попередження можливої неефективності пероральної контрацепції, яка може виникнути у випадку важкої діареї.Необхідно слідкувати за показниками коагуляції у пацієнтів, які одночасно отримують пероральні антикоагулянти (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). Застосування орлістату у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок і/чи зменшенням об’єму міжклітинної рідини може супроводжуватись гіпероксалурією та оксалатною нефропатією. Рідко може виникати гіпотиреоз та/або бути знижений контроль гіпотиреозу. Механізм цього явища недоведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду і/чи левотироксину (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). У пацієнтів з епілепсією орлістат може дисбалансувати протисудомну терапію шляхом зменшення всмоктування протиепілептичних засобів, що може призвести до виникнення судом (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). У фармакокінетичному дослідженні пероральне застосування аміодарону під час лікування орлістатом призводило до зниження системного впливу аміодарону та дизетиламіодарону на 25 - 30 %. У зв’язку з тим, що фармакокінетика аміодарону є комплексною, клінічне значення цього феномену незрозуміле. Ефект від початку терапії орлістатом у пацієнтів, які вже отримують терапію аміодароном, не вивчався. Потенційно можливе зниження клінічної ефективності аміодарону.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не впливає.

Діти:

Не застосовують.

Спосіб застосування та дози:

Рекомендована доза Орлістату для дорослих – по 1 капсулі 120 мг безпосередньо перед прийомом їжі, під час кожного основного прийому їди (під час їди або не пізніше, ніж через 1 годину після їди). Якщо прийом їжі пропущений або якщо їжа не містить жиру, то прийом Орлістату також можна пропустити. Пацієнтам необхідно отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить приблизно 30 % калорійності у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добову кількість жирів, білків та вуглеводів слід розподіляти на три основні прийоми їжі.Збільшення дози Орлікелу понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Застосування орлістату супроводжується збільшенням виділення жиру з фекаліями через 24 - 48 годин після прийому препарату. Після припинення лікування виділення жиру з фекаліями повертається до рівня перед застосуванням Орлікелу протягом 48 - 72 годин. Немає даних щодо застосування Орлікелу у хворих із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також у дітей віком до 18 років не проводились.Лікування орлістатом слід припинити через 12 тижнів у випадку відсутності зниження маси тіла щонайменше на 5 % у порівнянні з початковою масою тіла.

Передозування:

У клінічних дослідженнях в осіб з нормальною масою тіла і хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг орлістату або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося істотним збільшенням частоти небажаних явищ.У випадках передозування орлістату повідомлялось або про відсутність небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялись від тих, які спостерігалися при прийомі препарату у терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування орлістату рекомендується контролювати стан пацієнта протягом 24 години. Терапія симптоматична.

Побічні дії:

Побічні ефекти орлістату у більшості випадків з’являються з боку травного тракту і пов’язані з фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. До них відносяться жирні виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації і нетримання калу. Можливість цих побічних реакцій збільшується при збільшенні кількості жиру у харчовому раціоні. Пацієнтів слід поінформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку травного тракту та навчити усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що в ній міститься. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує вірогідність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати і регулювати вживання жирів. Зазвичай побічні явища з боку травного тракту помірні та минущі. Вони, як правило, з’являються на початку лікування (протягом перших 3 місяців), у більшості пацієнтів спостерігається лише один епізод. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль.З боку дихальної системи: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів.З боку травного тракту: дуже часто – абдомінальний біль/дискомфорт, жирні виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідкі випорожнення, почастішання дефекації; часто: біль чи дискомфорт у прямій кишці, м’які випорожнення, нетримання калу, здуття живота (у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу дуже часто спостерігалась гіпоглікемія і часто – здуття живота. Зниження маси тіла внаслідок застосування Орлікелу супроводжується покращанням метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, що може дозволити чи потребувати зниження дози гіпоглікемічних засобів (див. розділ Особливості застосування), ураження зубів, ураження ясен; ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит, холелітіаз, зв’язок яких із застосуванням препарату не встановлений (частота виникнення невідома). Описані окремі, можливо, тяжкі випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв’язок з прийомом орлістату чи патофізіологічні механізми між гепатитом та лікуванням орлістатом не встановлені).З боку сечовидільної системи: часто – інфекції сечових шляхів, оксалатна нефропатія. З боку обміну речовин, метаболізму: дуже часто – гіпоглікемія.Інфекції та інвазії: дуже часто – грип.Організм в цілому: часто – слабкість. З боку репродуктивної системи: часто – дисменорея. Психічні розлади: часто – тривожний стан. Лабораторні дослідження: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази. При одночасному призначенні орлістату і антикоагулянтів зареєстровані випадки зниження протромбіну, підвищення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ).З боку шкіри: дуже рідко – бульозні висипання. З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, яка проявлялася свербежем, висипами, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком, бронхоспазмом та анафілаксією.Нирки та сечовидільна система:.При одночасному застосуванні орлістату і антиепілептичних засобів (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій) були повідомлення про судоми.

Лікарська взаємодія:

ЦиклоспоринПри одночасному прийомі Орлікелу та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину. Це може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Тому одночасне призначення разом з циклоспорином не рекомендується (див. розділ Особливості застосування). Однак при неможливості уникнути одночасного застосування орлістату та циклоспорину рекомендують частіше визначати концентрації циклоспорину у плазмі крові після призначення орлістату та після його відміни у пацієнтів, які отримують циклоспорин. Концентрацію циклооспорину у плазмі крові необхідно моніторувати до моменту її стабілізації.АкарбозаПри відсутності досліджень фармакокінетичної взаємодії слід уникати одночасного застосування орлістату та акарбози. Антикоагулянти для перорального прийомуПри одночасному прийомі з Орлікелом варфарину або інших антикоагулянтів необхідно моніторувати показники міжнародного нормалізованого відношення. Жиророзчинні вітаміниПри одночасному прийомі з Орлікелом відзначалося зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів А, D, E, K та бета-каротину. Якщо пацієнтові рекомендовані полівітаміни, то їх слід приймати не менш ніж через 2 години після прийому Орлікелу або перед сном.АміодаронПри одночасному застосуванні Орлікелу та аміодарону спостерігалося незначне зниження рівня аміодарону у плазмі крові. У пацієнтів, які отримують аміодарон, клінічне значення цього явища незрозуміле, однак у деяких випадках може це мати клінічне значення. У пацієнтів, які одночасно отримують орлістат та аміодарон, рекомендується посилення клінічного та ЕГК-моніторингу.При одночасному застосуванні орлістату і антиепілептичних засобів (вальпроат, ламотриджин) були повідомлення про виникнення конвульсій. Причинний зв’язок не встановлений, однак пацієнтів необхідно моніторувати на предмет можливих змін у частоті і/чи тяжкості конвульсій. Гіпотиреоз, солі йоду, левотироксинРідко може виникати гіпотиреоз та/або бути знижений контроль гіпотиреозу. Механізм цього явища не доведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду та/або левотироксину (див. розділ Особливості застосування). Відсутність взаємодіїУ фармакокінетичних дослідженнях взаємодії з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, фібратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентерміном, сибутраміном, дигоксином, фенітоїном, варфарином, оральними контрацептивами, алкоголем, ніфедипіном ГІТС (гастро-інтестинальна терапевтична система) і ніфедипіном з повільним вивільненням не відзначалося. Однак необхідно слідкувати за показниками міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при супутній терапії орлістатом та варфарином чи іншими пероральними антикоагулянами.Взаємодія з пероральними контрацептивами та орлістатом не була продемонстрована в дослідженнях. Проте орлістат може опосередковано знижувати доступність пероральних контрацептивів і призвести в окремих випадках до неочікуваної вагітності. У випадку важкої діареї рекомендуються додаткові методи контрацепції.

Термін придатності:

2 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 7 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Місцезнаходження

Б-4/5/6, М.І.Д.С. Ерія. Пайтхан – 431 128, Діст. Аурангабад, Індія.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.