Палін (Pipemidic acid) інструкція із застосування

Активні субстанції: піпемідова кислота 200 мг.

Решта компонентів: крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, желатин, Е 171, Е 131, Е 151, Е 104, Е 110.

капсули

Безпосереднє виробництво: Лек Фармацевтична компанія д.д, Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група хінолонів. Кислота піпемідова.

Піпемідова кислота (Палін) – хінолоновий антибіотик, який чинить бактеріостатичну і бактерицидну дію проти ентеробактерій, протей, ешеріхії колі, цитробактера, гемофілуса інфлюенца, морганели, серати, клебсієли, ацинобактерів, провіденів.

Виводиться за допомогою сечовидільної системи та через кишківник.

Інфекції сечовивідних шляхів.

Індивідуальна непереносимість будь-якого компоненту.

Епілепсія.

Хвороби для яких властивий знижений судомний поріг.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Порфірія.

Тяжкі хвороби нирок.

Вживати достатню кількість води та стежити за кількістю виділеної сечі.

Палін дітям не призначати.

Може розвинутися суперінфекція.

Уникати ультрафіолетового опромінення.

Не рекомендовано Палін при лактації та вагітності.

По дві капсули два рази на день після їжі.

Тривалість лікування приблизно десять днів. Може подовжуватися за призначенням лікаря, але не довше 28 днів.

Нудота, блювота, тремор, запаморочення, біль в голові, сплутаність свідомості, судоми.

Промити шлунок, дати сорбенти.

Гемодіаліз.

Еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, депресія, сенсорні порушення, запаморочення, головний біль, судоми, вертиго, анорексія, біль в животі, печія, порушення сну, нудота, блювота, метеоризм, зміна консистенції стільця, псевдомембранозний коліт, реакції гіперчутливості, артропатія, тендиніт, слабкість.

Палін подовжує період напіввиведення теофіліну, підвищує концентрацію кофеїну.

Антациди і сукральфат знижують всмоктування піпемідової кислоти.

Посилюється ефект варфарину, рифампіцину, циметидину.

Палін разом с НПЗП підвищується ризик судом.

Аміноглікозиди збільшують бактерицидний ефект.

По рецепту.

• діюча речовина: піпемідова кислота;
• 1 капсула містить піпемідової кислоти 200 мг у формі тригідрату;
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
• оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), патентований синій V (Е 131), діамантовий чорний BN (Е 151), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF-FD&C жовтий 6 (Е 110).

капсули

капсули з кришечкою зеленого кольору і корпусом майже білого кольору (кольору слонової кістки), які містять жовтуватий гігроскопічний порошок.

Лек Фармацевтична компанія д.д

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група хінолонів. Кислота піпемідова.

Фармакодинаміка.

Піпемідова кислота – уроантисептик хінолонового ряду з широким спектром антибактеріальної дії. Піпемідова кислота чинить бактеріостатичну і бактерицидну дію залежно від її концентрації у місці локалізації інфекції. Вона інгібує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II (ДНК-гіразу), яка бере участь у реплікації, транскрипції, репарації бактеріальної ДНК. Це призводить до руйнування бактеріальної ДНК.

Спектр активності піпемідової кислоти охоплює в основному грамнегативні бактерії; вона особливо ефективна проти ентеробактерій, має бактерицидну активність проти більшості видів Proteus sрр. (при помірній ефективності проти Proteus mirabilis), Escherichia coli, Citrobacter sрр., Haemophilus influenzae, Morganella morganii і Serratia sрр.

Піпемідова кислота помірно ефективна проти Klebsiella sрр., Alcaligenes sрр., Acinetobacter sрр. і Providencia stuartii.

Вона неактивна проти Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum і проти грампозитивних бактерій. Резистентність бактерій щодо піпемідової кислоти розвивається повільно.

Фармакокінетика.

Піпемідова кислота швидко абсорбується (93 %) і досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 1-2 години після прийому. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 30 %. Після прийому 500 мг піпемідової кислоти через 2-6 годин її концентрація в сечі становить 1116 мг/л. Екскретується нирками практично у незміненому стані (50-85 % пероральної дози виводиться протягом перших 24 годин). До 35 % піпемідової кислоти виводиться з калом. Рівень піпемідової кислоти у сечі перевищує концентрації, необхідні для запобігання більшості інфекцій сечових шляхів.

Гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів у стадії загострення, спричинені бактеріями, чутливими до піпемідової кислоти, у т. ч. пієлонефрит, уретрит, цистит, простатит, пієліт.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до піпемідової кислоти, хінолонів або до будь-якого іншого інгредієнта препарату, хворим на епілепсію або на інші неврологічні захворювання зі зниженим судомним порогом, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтам з порфірією, тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) і печінки.

Піпемідову кислоту можна призначати пацієнтам з нирковою недостатністю. Однак якщо кліренс креатиніну < 10 мл/хв, концентрація активної речовини в сечі недостатня для ефективного лікування. Пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв) коригування дози не потрібне. Проте зменшити дозу необхідно при виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Не рекомендується призначати Палін^® при тяжкій недостатності нирок або печінки, включаючи цироз печінки.

Під час лікування пацієнтам слід вживати велику кількість рідини.

У поодиноких випадках Палін^® може спричинити виникнення судом, тому пацієнтам з епілепсією та іншими неврологічними захворюваннями зі зниженим судомним порогом не рекомендується призначати препарат.

Треба з обережністю призначати препарат пацієнтам віком від 70 років, оскільки побічні ефекти в осіб літнього віку спостерігаються частіше.

Пацієнта слід попередити про необхідність уникати прямого сонячного світла та штучного ультрафіолетового опромінення під час лікування піпемідовою кислотою через можливу фотосенсибілізацію.

Можуть розвинутися суперінфекції, спричинені стійкими бактеріями та грибами.

При тривалому лікуванні піпемідовою кислотою може розвинутись псевдомембранозний коліт, тому при появі у пацієнта діареї слід вжити відповідних заходів.

У дослідженнях in vitro спостерігався порфіриногенний ефект піпемідової кислоти, тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з порфірією через ризик виникнення гострого порфіринового кризу. Не слід призначати Палін^® пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки хінолони можуть спричинити гостру гемолітичну кризу.

Оболонка капсули містить барвник діамантовий чорний (Е 151), який може спричинити алергічні реакції, включаючи астму. Алергічні реакції найчастіше виникають у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Лабораторні тести. Може відзначатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Піпемідова кислота протипоказана дітям.

При лікуванні циститу, простатиту, пієлонефриту, уретриту, пієліту у дорослих рекомендована доза становить 400 мг (2 капсули по 200 мг) 2 рази на добу – вранці і ввечері. Препарат слід приймати після вживання їжі.

Тривалість лікування зазвичай становить 10 діб. Необхідність подовження курсу лікування визначає лікар залежно від тяжкості захворювання, але він не має перевищувати 4 тижні. Лікування неускладненого циститу у жінок зазвичай триває 3 дні. У клінічних дослідженнях піпемідову кислоту застосовували протягом 6 місяців для профілактики рецидивуючих інфекцій нижніх сечовивідних шляхів.

При лікуванні препаратом пацієнту слід вживати велику кількість рідини для підвищення діурезу. Під час лікування слід контролювати кількість виведеної сечі.

Пацієнтам із помірним ураженням функції печінки та пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне.

Дозування при нирковій недостатності.

Пацієнтам з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв) коригування дози не потрібне.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.

Лікування. Якщо внаслідок прийому великої кількості препарату пацієнт не втратив свідомості, рекомендується викликати блювання, промити шлунок і призначити активоване вугілля.

Піпемідова кислота виводиться за допомогою гемодіалізу (90 % за 6 годин).

При появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи (включаючи епілептоформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам).

Палін зазвичай добре переноситься пацієнтами. Небажані ефекти в основному слабко виражені та помірні. Найпоширенішими є побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (3-13 % від усіх випадків). При виникненні ознак реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичного епідермального некролізу або судом лікування слід негайно припинити.

Небажані ефекти класифіковані за системами органів.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія; у пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок спостерігалася оборотна тромбоцитопенія. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія.

Психічні порушення: збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку нервової системи: тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення, головний біль; дуже рідко – судоми.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку органів слуху і лабіринту: вертиго.

З боку травної системи: анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, діарея або запор; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості включають висипи на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, синдром Стівенса-Джонсона. Шкірні реакції оборотні. Є повідомлення про розвиток анафілактичних реакцій, ангіоневротичного набряку. У зв’язку з можливістю перехресної чутливості до інших хінолонів вимагає обережності лікування пацієнтів, які мали анафілактичну реакцію на будь-який хінолон.

З боку кістково-м’язової системи: гостра артропатія, тендиніт.

Інші: слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.

При тривалому застосуванні піпемідової кислоти пролонгується період напіввиведення теофіліну, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40-80 %. Таким чином, у пацієнтів, які застосовують теофілін, слід частіше контролювати його рівень у сироватці крові.

Хінолони підвищують сироваткову концентрацію кофеїну; піпемідова кислота може забезпечити коефіцієнт підвищення від 2 до 4.

Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід призначати одночасно. Інтервал між введеннями цих препаратів має становити 2-3 години. Однак такий ефект не спостерігався при одночасному застосуванні з циметидином та ранітидином.

Палін^® може посилювати ефект варфарину, рифампіцину, циметидину при їх одночасному застосуванні.

Одночасне застосування хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик виникнення судом.

З аміноглікозидами виникає синергічний бактерицидний ефект.

По рецепту.