Пропанорм (Propafenone) інструкція із застосування

Пропанорм фото, інструкція
Немає Реєстрації
Дозування:
Пропанорм розчин д/ін., 3,5 мг/мл по 10 мл у амп. №10

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

розчин

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чеська Республіка

Фармакотерапевтична група:

Кардіологічні препарати. Антиаритмічні засоби IC класу. Пропафенон.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діюча речовина: пропафенон;1 мл розчину містить пропафенону гідрохлориду 3,5 мг;допоміжні речовини: глюкози моногідрат, вода для ін’єкцій.  

Лікарська форма:

розчин

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий, безбарвний розчин, практично без частинок.  

Виробник:

Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чеська Республіка

Фармакотерапевтична група:

Кардіологічні препарати. Антиаритмічні засоби IC класу. Пропафенон.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.  Пропафенону гідрохлорид є антиаритмічним засобом ІС класу (за класифікацією Williams) з помірним блокуючим впливом на бета-адренорецептори. Зменшує максимальну швидкість деполяризації та амплітуду потенціалу дії у волокнах Пуркіньє, не впливає на потенціал спокою. Найбільш виражений ефект реєструється в системі Гіса-Пуркіньє. Фармакокінетика.  Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години після введення пропафенону гідрохлориду. Пропафенон значною мірою метаболізується (під впливом CYP2D6 при першому проходженні через печінку), його абсолютна біодоступність залежить від величини дози і способу введення. Пропафенон метаболізується двома генетично обумовленими способами. Більш ніж у 90 % пацієнтів активна речовина препарату метаболізується з періодом напіввиведення 2-10 годин. При цьому утворюються два активних метаболіти, під впливом CYP2D6 виникає 5-гідроксипропафенон, а за допомогою CYP3A4 і CYP1A2 утворюється N-дипропілпропафенон (норпропафенон). У менш ніж 10 % пацієнтів метаболізм пропафенону відбувається більш повільно, при цьому утворення 5-гідроксипропафенону взагалі не відбувається або він виникає у незначній кількості. У швидких метаболізаторів період напіввиведення становить 2,8-11 годин, а у повільних метаболізаторів – близько 17 годин. У швидких метаболізаторів насичене гідроксилювання (CYP2D6) визначає нелінійність фармакокінетичних процесів, у той час як у повільних метаболізаторів фармакокінетика відрізняється лінійністю.Рівновага досягається в усіх пацієнтів через 3-4 дні, тому рекомендовані дози однакові для всіх пацієнтів. Значні індивідуальні відмінності у фармакокінетиці пропафенону гідрохлориду значною мірою визначаються першим проходженням через печінку і нелінійністю фармакокінетики у швидких метаболізаторів. Через велику різницю в рівнях ліків у крові дозування препарату необхідно ретельно титрувати, особливу увагу при цьому слід приділяти проведенню клінічних та ЕКГ-тестів на прояв токсичності.Звичайні дослідження з безпечності, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності препарату не виявили особливої небезпеки для людини.  

Показання до застосування:

Лікування:суправентрикулярної тахіаритмії, в т.ч. тахікардії із залученням AV-вузла, суправентрикулярної тахікардії при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), а також пароксизмальної форми тріпотіння/фібриляції передсердь;тяжкої симптоматичної вентрикулярної тахіаритмії.  

Протипоказання:

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату;AV-блокада II та III ступеня за відсутності кардіостимулятора;синоатріальна блокада;блокада правої ніжки пучка Гіса одночасно з блокадою однієї з гілок лівої ніжки пучкаГіса (біфасцикулярна блокада) за відсутності кардіостимулятора; неконтрольована хронічна серцева недостатність (фракція викиду лівого шлуночка < 35 %);кардіогенний шок (крім аритмогенного);тяжка симптоматична синусова брадикардія (частота серцевих скорочень < 50 уд/хв);синдром слабкості синусового вузла;артеріальна гіпотензія (при показниках артеріального систолічного тиску < 90 мм рт. ст.);гіпокаліємія, гіперкаліємія (необхідна корекція порушень калієвого обміну до початку лікування); інший електролітний дисбаланс; тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів;бронхоспазм; міастенія гравіс;тяжка печінкова недостатність;порушення функції нирок;виявлений синдром Бругада. Препарат протипоказаний у перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів зі зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердною аритмією, яка загрожує життю).  

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Дорослим доза та кількість прийомів встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. Перед початком лікуванням і під час лікування необхідно проводити моніторинг ЕКГ і регулярні клінічні обстеження кожного пацієнта для оцінки терапевтичної реакції та вирішення питання про подальше продовження лікування.Лікування пропафеноном гідрохлоридом може відбитися на роботі кардіостимулятора: його ритмі і порозі чутливості до стимулу. Робота кардіостимулятора повинна знаходитися під постійним контролем і, при необхідності, пристрій повинен бути перепрограмований.Не виключається можливість конверсії пароксизмальної фібриляції передсердь на тріпотіння передсердь з блокадою проведення 2:1 або 1:1. Так само як і для інших антиаритмічних засобів класу ІС у пацієнтів з прогресуючим захворюванням серця, що супроводжується структурними змінами міокарда, можуть виникати дуже тяжкі побічні реакції.Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з порушеннями функції лівого шлуночку (фракція викиду лівого шлуночка < 35 %), або хворим з тяжкими ураженнями міокарда на початку лікування дозу необхідно збільшувати поступово (з інтервалом 5 – 8 днів) і з обережністю.У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок може відбуватися накопичення ліків. Таким пацієнтам дозу слід підбирати індивідуально з обережністю під контролем ЕКГ і рівня пропафенону у плазмі.  

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки артеріальна гіпотензія, включаючи постуральну гіпотензію та ортостатичну гіпотензію, запаморочення, підвищену втомлюваність, затьмарений зір, можуть зменшувати рівень уваги.  

Діти:

Препарат не застосовують дітям.  

Спосіб застосування та дози:

Вводять внутрішньовенно. Терапію Пропанормом рекомендується проводити під контролем лікаря, досвідченого в лікуванні аритмій. Індивідуальну підтримуючу дозу слід визначати за умов кардіологічного спостереження, що включає моніторинг ЕКГ (комплекс QRS, інтервали PR і QTc ), контроль артеріального тиску та показників системи кровообігу.Лікування необхідно розпочинати із введення більш низької дози. Бажаний терапевтичний ефект часто настає після введення дози 0,5 мг/кг. Звичайна терапевтична разова доза становить 1 мг/кг маси тіла (при середній масі тіла в 70 кг відповідає 20 мл). За необхідності разову дозу можна збільшити до 2 мг/кг (при середній масі тіла в 70 кг відповідає 40 мл).Внутрішньовенні ін’єкції необхідно вводити поступово протягом 3–5 хвилин. Інтервал між ін’єкціями – не менше 90–120 хвилин. Якщо буде зареєстровано розширення комплексу QRS або зміни частоти серцевих скорочень, пов’язаних із подовженням інтервалу QT більш ніж на20 %, внутрішньовенне введення препарату необхідно припинити.Максимальна добова доза становить 560 мг.Приготування та зберігання інфузійного розчину.Препарат повинен бути підготовлений для парентерального застосування в асептичних умовах додаванням стерильного 5 % розчину глюкози. У зв’язку з можливим утворенням осаду при приготуванні інфузійного розчину не слід використовувати фізіологічний розчин. Після розкриття ампули рекомендується зберігати препарат при температурі 2-8 ºС не більше 24 годин.Хімічна і фізична стабільність розчину препарату після розведення в 5 % розчині глюкози зберігається протягом 72 годин при температурі 25 °С.Короткочасна інфузіяПри введенні препарату у формі короткочасних інфузій протягом 1–3 годин дозування становить 0,5 –1 мг/хв. Максимальна доза становить 180 мг.Повільна внутрішньовенна інфузіяПри введенні препарату шляхом повільної внутрішньовенної інфузії максимальна добова дозаповинна становити 560 мг (що еквівалентно 160 мл препарату Пропанорм, розчин для ін’єкцій 3,5 мг/мл). Особи літнього вікуПід час лікування спостерігалися більш високі концентрації пропафенону у плазмі крові. Тому у пацієнтів літнього віку клінічну відповідь на лікування можна отримати при застосуванні препарату в нижчих дозах.У пацієнтів літнього віку зі значною недостатністю функції лівого шлуночка (фракція викиду< 35 %) або при органічних захворюваннях міокарда лікування слід розпочинати з найменш ефективної дози з поступовим її збільшенням під ретельним спостереженням лікаря. Це також стосується і підтримуючої дози. Будь-яке необхідне підвищення дози повинно відбуватися через 5-8 днів лікування.Порушення функції нирок та/або печінкиУ пацієнтів з порушенням функції нирок та/або печінки може спостерігатися кумуляція активної речовини препарату при застосуванні стандартних терапевтичних доз. Тому таким пацієнтам дозу пропафенону слід підбирати під контролем ЕКГ та концентрації у плазмі крові. 

Передозування:

При прийомі препарату у дозах, що значно перевищують терапевтичні, можлива поява симптомів передозування. Досвід лікування передозування обмежений. Специфічний антидот невідомий. Симптоми:з боку серцево-судинної системи: порушення генерації та проведення імпульсу (подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV-блокада, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь та фібриляція шлуночків); брадикардія, аритмія, асистолія, порушення внутрішньошлуночкової провідності, серцева недостатність. Зменшення скоротливості (негативний інотропний ефект) може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії, яка у тяжких випадках може призвести до кардіогенного шоку;інші: головний біль, запаморочення, порушення зору, парестезія, тремор, нудота, запор і сухість у роті.У тяжких випадках отруєння можуть спостерігатися тоніко-клонічні судоми, парестезія, сонливість, кома та зупинка дихання.При появі ознак передозування необхідно знизити дози або відмінити препарат. Лікування передозування полягає у внутрішньовенному введенні натрію лактату і калію хлориду. Іноді виникає необхідність у введенні глюкагону, адреналіну (епінерфіну) і навіть у застосуванні кардіостимуляції. Лікування.Терапевтичні заходи направлені на видалення речовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи.Особливі заходиБрадикардія: припинення прийому препарату; атропін, якщо показаний.Синоаурикулярна блокада та AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня: атропін; орципреналін; кардіостимуляція, якщо показана.Інтравентрикулярна блокада (блокада ніжок пучка Гіса): припинення застосування препарату. Кардіоверсія, якщо необхідна. Якщо застосування електростимуляції неможливо, призначають високі дози орципреналіну для зменшення інтервалу QRS.Серцева недостатність, що супроводжується зниженням артеріального тиску: припинення прийому препарату; серцеві глікозиди; високі дози гліцерилтринітрату у випадку набряку легенів, діуретики, якщо необхідно, катехоламіни (такі як адреналін та/або допамін і добутамін).Заходи, які необхідно провести у випадку тяжкого отруєння (з метою суїциду): у випадку тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії (як правило, пацієнти непритомні): атропін 0,5-1 мг внутрішньовенно або, якщо необхідно, адреналін інфузійно. Швидкість інфузії залежить від клінічної відповіді; при церебральних судомах: діазепам внутрішньовенно. Вентиляція легенів. Інтубація, якщо необхідно, та кероване дихання (міорелаксація – 2 мг панкуроніуму).Зупинка кровообігу, спричинена асистолією або фібриляцією шлуночків.Загальні заходи з відновлення серцево-судинної та дихальної функцій (АВС правило):А – дихальні шляхи, наприклад вільне дихання та/або інтубація;В – дихання, наприклад підвищення доставки кисню, якщо можливо;С – циркуляція, наприклад масаж серця (якщо необхідно, протягом декількох годин);адреналін 0,5 мг в/в або 1,5 мг розведеного у 10 мл фізіологічного розчину через трахеальнутрубку. Повторити, якщо необхідно, залежно від клінічної відповіді; 8,4 % розчин бікарбонату натрію з розрахунку 1 мл/кг маси тіла внутрішньовенно. Повторити через 15 хвилин.Дефібриляція у випадку фібриляції шлуночків. Якщо це не є дієвим, повторити після введення внутрішньовенно розчину калію хлориду (5-15 ммоль/л); інфузійне введення катехоламінів (адреналіну та/або допаміну/добутаміну); якщо показано, інфузійне введення концентрованого розчину натрію хлориду (80-100 ммоль/л) до досягнення рівня натрію у плазмі крові 145-150 ммоль/л.Лаваж шлункового вмісту.Дексаметазон 25-50 мг внутрішньовенно.40 % розчин сорбітолу внутрішньовенно з розрахунку 1 мл/кг маси тіла.Кардіостимуляція.Гемодіаліз не показаний, оскільки пропафенон зв’язується з білками плазми (> 95 %) і має великий об’єм розподілу.  

Побічні дії:

Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні пропафенону гідрохлориду, систематизовані за класами органів і систем та за частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),  рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі випадки. Більшість побічних явищ є дозозалежними і виникають при перевищенні дозування на початку терапії та носять зазвичай легкий і минущий характер, і лише зрідка потребують припинення лікування.З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – підвищення рівнів антинуклеарних антитіл, лейкоцитопенія та/або гранулоцитопенія, або тромбоцитопенія; агранулоцитоз. Склад периферичної крові нормалізувався після припинення прийому препарату.З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції, реакції гіперчутливості (що проявляються холестазом, дискразією крові).З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія, включаючи постуральну гіпотензію та ортостатичну гіпотензію; можливі аритмогенні ефекти (брадикардія, шлуночкові тахікадії, порушення провідності синусового або AV-вузла (синоатріальна, атріовентрикулярна або інтравентрикулярна блокада), брадиаритмія, застійна серцева недостатність. Особливо у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції міокарда можливі циркуляторні порушення з постуральною гіпотензією. Також можуть розвинутися проаритмічні ефекти, що проявляються прискоренням серцевого ритму (тахікардія) або вентрикулярною фібриляцією.З боку травної системи: рідко – особливо при прийомі високих доз можливі скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм і запор, сухість у роті, гіркий присмак або втрата чутливості у ротовій порожнині, біль у животі, діарея, здуття живота, позиви на блювання.З боку нервової системи: рідко – запаморочення, головний біль, парестезія, синкопе, атаксія, неспокій, нічні кошмари та порушення сну, екстрапірамідні симптоми, вертиго, пропасниця.У дуже рідкісних випадках при передозуванні спостерігалися судоми.З боку психіки: рідко – тривожність та сплутаність свідомості, психічні розлади.Метаболічні порушення: рідко – анорексія.З боку органів зору: рідко – затьмарений зір, нечіткість зору.З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – почервоніння, свербіж, екзантема, шкірні висипання, кропив’янка.З боку гепатобіліарної системи: рідко – порушення з боку печінки, включаючи гепатоцелюлярне ураження, холестаз, жовтяницю та гепатит.З боку кістково-м’язової системи: рідко – люпус-синдром.З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – після прийому високих доз спостерігалося зниження потенції та зменшення кількості сперматозоїдів. Всі ці симптоми є тимчасовими та зникають після відміни препарату.З боку дихальної системи: рідко – порушення дихання, бронхоспазм.Лабораторні дослідження: підвищення активності ферментів печінки (трансаміназ, лужної фосфатази) у сироватці крові.Загальні порушення і реакції у місці аплікації: часто – біль у грудях, нечасто – слабкість, підвищена втомлюваність.  

Лікарська взаємодія:

При одночасному застосуванні пропафенону з препаратами, які впливають на частоту серцевих скорочень (ЧСС), внутрішньосерцеву провідність та/або пригнічують скоротливість міокарда (антиаритмічні препарати III класу, недигідропіридинові антагоністи кальцію, бета-блокатори), можливе взаємне посилення дії. Описані випадки підвищення рівнів пропранололу, метапрололу, дезипраміну, циклоспорину та дигоксину в плазмі крові при одночасному застосуванні пропафенону. Активність пропафенону збільшується при одночасному прийомі з циметидином, хінідином, еритроміцином, кетоконазолом або грейпфрутовим соком. При одночасному використанні місцевих анестетиків (наприклад, при імплантації кардіостимуляторів або при хірургічних чи стоматологічних операціях), а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокатори β-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні пропафенону і внутрішньовенному введенні лідокаїну підвищується можливість негативного впливу лідокаїну на центральну нервову систему. Одночасний прийом ритонавіру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму. Одночасне застосування пропафенону та фенобарбіталу та/або рифампіцину може призвести до зниження антиаритмічної ефективності пропафенону.Пропафенон підвищує активність пероральних антикоагулянтів (наприклад варфарину), потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію.  

Термін придатності:

3 роки.  

Умови зберігання:

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. Не потрібні спеціальні умови зберігання.  

Форма випуску / упаковка:

По 10 мл у скляній ампулі. По 5 ампул у прозорих формованих контейнерах із плівки ПВХ, по 2 контейнери у картонній коробці. 

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Несумісність

Пропанорм® розчин для ін’єкцій 3,5 мг/мл не слід розводити 0,9 % розчином натрію хлориду (фізіологічним розчином) оскільки можливе утворення осаду.  

Місцезнаходження

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка/Telсska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.