Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гестагени. Похідні прегнену
Категорія відпуску:
По рецепту.
Увага
Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Безбарвний, напівпрозорий, злегка опалесцюючий гель із запахом спирту.
Виробник:
Безен Хелскеа, Бельгія
Місцезнаходження виробника:
Авеню Луїз 287, 1050 Брюссель
Фармакотерапевтична група:
Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гестагени. Похідні прегнену
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Фармакологічні властивості зумовлені наявністю прогестерону, який є одним з природних гормонів організму людини. У тканинах молочної залози прогестерон знижує проникність капілярів, що підвищується внаслідок дії естрогенів. Прогестерон бере участь у регуляції росту та диференціації молочних проток та часток, блокує індукований естрогенами цикл швидкого мітозу епітеліальних клітин. Прожестожель® застосовують для лікування доброякісних захворювань молочної залози, що розвиваються внаслідок абсолютної або відносної місцевої недостатності прогестерону.
Місцеве застосування прогестерону значно підвищує активність 17β-гідроксистероїддегідрогенази у молочній залозі; цей фермент стимулює місцеве перетворення естрадіолу в естрон та сприяє зниженню активності естрогенів у тканинах-мішенях.
В результаті блокування рецепторів естрогенів поліпшується всмоктування рідини з тканин, а також зменшується здавлення молочних протоків.
Термогенний ефект майже відсутній через інший шлях метаболізму прогестерону; застосований черезшкірно прогестерон перетворюється у альфа-відновлені похідні, на відміну від перорально застосованого прогестерону, який метаболізується у термогенні бета-відновлені похідні.
За рахунок пригнічення канальцевої реабсорбції іонів натрію і збільшення клітинної фільтрації прогестерон запобігає затримці рідини при секреторних перетвореннях залозистого компонента молочних залоз і, як наслідок, розвитку больового синдрому (масталгії або мастодинії).
Крім того, дія прогестерону пов'язана з блокуванням рецепторів пролактину в тканинах молочної залози, що призводить до зниження лактопоезу.
Трансдермальний спосіб введення прогестерону дає змогу також впливати на стан залозистого епітелію і судинної мережі, внаслідок чого знижується проникність капілярів, а отже, зменшується ступінь набряку тканин молочної залози та пов'язаних з нею симптомів масталгії.
Фармакокінетика.
Всмоктування прогестерону крізь шкіру становить приблизно 10% від застосованої дози та призводить до значного підвищення концентрації лікарського засобу (в 10 разів вища за концентрацію в системному кровотоку) в тканинах молочної залози без потрапляння у системний кровообіг у кількостях, здатних спричиняти системний вплив, особливо на матку.
Дослідження сироваткової концентрації пролактину, естрадіолу і прогестерону при лікуванні препаратом Прожестожель® показало, що через годину після нанесення препарату, коли спостерігається його максимальне всмоктування в тканини, рівень гормонів практично не змінюється.
При трансдермальному застосуванні прогестерон досягає тканин молочних залоз, не руйнуючись в печінці і не виявляючи несприятливого системного впливу на організм.
Вторинний метаболізм препарату відбувається в печінці з утворенням кон'югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C19. Препарат виводиться нирками — 50–60%, з жовчю — більше 10%. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається залежно від фази жовтого тіла.
Показання до застосування:
Доброякісні захворювання молочної залози:
есенціальна мастодинія;
мастодинія, пов'язана з доброякісним захворюванням молочної залози (комплексне лікування доброякісної мастопатії на фоні прогестеронової недостатності).
Прожестожель® не показаний для застосування чоловікам.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Молочні залози та руки мають бути абсолютно чисті під час нанесення. При порушенні менструального циклу можна рекомендувати сумісне застосування з пероральним прогестероном або прогестином.
Даний лікарський засіб призначений тільки для зовнішнього застосування, його не слід ковтати.
Даний лікарський засіб НЕ Є КОНТРАЦЕПТИВОМ.
Ризик розвитку небажаних реакцій у інших осіб при контакті зі шкірою хворого з нанесеним лікарським засобом не виключений, хоча окремо не вивчався та не виявлявся.
При порушенні бар'єрної функції шкіри існує ризик потрапляння прогестерону у системний кровообіг. Тому застосування лікарського засобу Прожестожель® у даному випадку не рекомендується.
Лікарський засіб містить олію рицинову, яка може спричинити розвиток шкірних реакцій.
З обережністю застосовувати при таких станах: печінкова недостатність, ниркова недостатність, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія, гіперліпопротеїнемія, позаматкова вагітність, аборт, схильність до тромбозу, гострі форми флебіту або тромбоемболічні захворювання, кровотеча з піхви неясної етіології, порфірія, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет.
Уникати впливу прямих сонячних променів після нанесення препарату.
Застосування в період вагітності або годування груддю:
Прожестожель® не показаний для застосування під час вагітності. Не існує достатнього досвіду застосування препарату Прожестожель® у період вагітності.
Прожестожель® не показаний для застосування під час годування груддю. Прогестерон може частково виділятися у грудне молоко. Однак негативний вплив на дитину не описаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:
Відсутні дані.
Діти:
Препарат не застосовують у педіатричній практиці.
Спосіб застосування та дози:
Для трансдермального застосування.
Терапія впродовж місяця, включаючи дні менструації, має бути безперервною зі щоденним застосуванням лікарського засобу.
Курс лікування визначає лікар, зазвичай середня тривалість лікування становить від 3 до 6 місяців.
Максимальна добова доза становить 5 г.
Спосіб застосування
Натискають на нижню частину туби та розміщують дозу лікарського засобу у жолобку шпателя-дозатора.
На чисту та суху шкіру кожної молочної залози наносять одну або дві дози (по 2,5 г) гелю за допомогою шпателя-дозатора. Обережно втирають до повного проникнення лікарського засобу у шкіру.
Передозування:
Повідомлення про випадки передозування відсутні.
У зв'язку з методом застосування передозування малоймовірне.
Менструації можуть розпочатися на одну-дві доби раніше; нормальна тривалість циклу буде відновлена відразу ж після припинення лікування.
Побічні дії:
Повідомлялося про окремі випадки гіперчутливості або неспецифічного подразнення шкіри.
У деяких випадках менструації можуть розпочатися на одну-дві доби раніше, без будь-яких змін у звичайному місячному об'ємі виділень. Встановлена слабка секреторна ЛГ-міметична активність, яка не має спільних ознак з ефектами при системному застосуванні аналогічної дози прогестерону.
При дотриманні рекомендованого способу застосування потрапляння прогестерону у системний кровообіг малоймовірне. Однак при порушенні бар'єрної функції шкіри існує ризик розвитку системних небажаних реакцій, у тому числі порушення менструального циклу, аменорея, проривні кровотечі, головний біль.
Дуже рідко — болючість молочних залоз, припливи, метрорагія, зниження лібідо, реакції гіперчутливості, включаючи еритему в місці нанесення гелю, набряк губ та шиї, лихоманку, головний біль, нудоту.
Повідомлення про підозрювані небажані реакції
Після реєстрації лікарського засобу важливим є збір повідомлень про підозрювані небажані реакції. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.
Лікарська взаємодія:
Дія препарату може підсилюватися на тлі контрацепції з комбінованими гормональними препаратами.
Термін придатності:
Умови зберігання:
Форма випуску / упаковка:
По 80 г у тубі, по 1 тубі у комплекті зі шпателем-дозатором у картонній пачці.
Категорія відпуску:
По рецепту.
Додатково:
Додаткові дані
Дозування:
Прожестожель гель д/місц. заст. 0,01 г/1 г по 80 г у тубах
Реєстрація:
№ UA/3839/01/01 від 17.02.2016. Наказ № 104 від 17.02.2016
Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
