Р-Бутин інструкція по застосуванню

Русан Фарма Лтд, Індія

Інші засоби для місцевого застосування у стоматології.

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи рифампіцинів. Виявляє високу активність по відношенню до кислотостійких бактерій, включаючи атипові і полірезистентні мікобактерії. Рифабутин in vitro виявляє високу активність по відношенню до лабораторних штамів і клінічно виділених культур M.tuberculosis. Дослідження in vitro довели, що від однієї третини до половини штамів M.tuberculosis, резистентних до рифампіцину є чутливими до рифабутину, що вказує на неповну перехресну резистентність між цими двома антибіотиками . Активнисть рифабутину in vivo в випадках експериментальної інфекції M.tuberculosis в 10 разів вищє активністі рифампіцина, що відповідає даним, одержаним in vitro. Встановлено, що рифабутин активний також і по відношенню до нетуберкульозних (атипових) бактерій, у тому числі M. avium intracellulare complex.Рифабутин швидко абсорбується з травного каналу. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається приблизно через 2-4 години після прийому внутрішньо. Рівень препарату в плазмі крові підтримується вищє мінімальній пригнічу вальній концентрації для M.tuberculosis до 30 годин з моменту прийому. При одноразовому прийомі 300, 450 і 600 мг препарату фармакокінетика рифабутину носить лінійний характер, при цьому значення максимальної концентрації визначаються в діапазоні 0.4- 0.7 мкг/мл. Рифабутин широко розподіляється в різних органах, за винятком мозку. Зокрема, концентрація рифабутину в легеневій тканині через 24 години після прийому в 5 – 10 разів перевищує концентрацію препарату в плазмі крові. Рифабутин активно проникає в клітину, на що вказує відношення внутрішньоклітинної до позаклітинної концентрації, яке рівне 9 для нейтрофільних гранулоцитів та 15 для моноцитів.Висока внутрішньоклітинна концентрація відіграє, певно ключову роль в забезпеченні високої ефективності рифабутину у відношенні до внутрішньоклітинних збудників, таких як мікобактерії. Фармакокінетика. Рифабутин та його метаболіти виводяться головним чином з сечею. Період напіввиведення рифабутину у людини становить приблизно 35 – 40 годин. 

Інфекції (як локалізовані, так і дисеміновані форми), які викликані мікобактеріями M. tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M. xenopi та іншими атиповими бактеріями (у тому числі у паціентів з імунодефіцитом); профілактика МАС - інфекцій у пацієнтів з імунодепресією з кількістю CD4 – лімфоцитів 200/ мкл та нижче.Рифабутин ефектиний як у випадках вперше діагностованого туберкульозу легень, так і у випадках полірезистентного хронічного туберкульозу легень , викликаного рифампіцинрезистентними штамами M. tuberculosis.

Підвищена чутливість до препарату. У зв’язку з недостатнім клінічним досвідом застосування у дітей та жінок в період вагітності та вигодовування груддю, Рифабутин у цьому контингенту не призначають.

Рифабутин призначають як у вигляді монотерапії, так і з іншими антибактеріальними препаратами, які не належать до групи рифампіцину. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю потрібен постійний контроль її функцій. У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки зміна дози не потрібна. Під час лікування потрібно періодично контролювати кількість лейкоцитів, тромбоцитів в периферичній крові і активність печінкових ферментів.Даних про вплив рифабутину на здатність керувати автомобілем та різними механізмами немає.Рифабутин може викликати забарвлення сечі та інших екскретів в помаранчевий колір.Пацієнтам, які приймають рифабутин, не слід використовувати контактні лінзи.  

Рифабутин призначають перорально 1 раз на добу незалежно від вживання їжі.Для профілактики МАС – інфекції у дорослих з імунодепресією рифабутин у вигляді монотерапії призначають в добовій дозі 300мг.Рифабутин в комбінації з іншими препаратами при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції призначають дорослим в добовій дозі 450 – 600 мг/добу протягом 6 міс. з моменту отримання негативного результату посіву.При хронічному полірезистентному туберкульозі легень дорослим призначають по 300 – 450 мг/добу протягом 6 міс. з моменту отримання негативного результату посіву.При вперше діагностованому туберкульозі легень дорослим призначають по 150 мг/добу протягом 6 міс. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок ( кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв.) дозу знижують на 50%.Людям похилого віку призначають такі самі дози препарату. 

Передозування проявляється посиленням побічних дій. Необхідно промити шлунок та призначити діуретики. Показана підтримуюча та симптоматична терапія.

Іноді виникають нудота, блювання, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (ці реакції можуть бути пов’язані з одночасним призначенням ізоніазиду); артралгія, міалгія; лихоманка, шкірна висипка, рідко виникає еозинофілія, бронхоспазм, анафілактичний шок. Можливий розвиток увеїту різного ступеня тяжкості. Ризик розвитку увеїту знижується, якщо рифабутин призначають як монотерапію в дозі 300 мг для профілактики МАС-інфекції і підвищується, якщо рифабутин призначають в комбінації з кларитроміцином і в більш високих дозах.

При одночасному призначенні рифабутину з кларитроміцином (або іншими макролідами) добову дозу рифабутину потрібно знизити до 300 мг , а також постійний контроль лікаря для своєчасного виявлення увеїту. Якщо увеїт виник, то потрібна консультація офтальмолога і при необхідності тимчасова відміна препарату. При одночасному призначенні рифабутину з препаратами, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450ЗА, необхідне підвищення дози останніх. Знижується ефективність пероральних контрацептивів при їх застосуванні на фоні лікування рифабутином.Призначаючи одночасн з зидовудином, рівень останнього в плазмі крові знижується, але це зниження несуттєве.Призначаючи разом з етамбутолом, теофіліном, сульфаніламідами, піразинамідом, флуконазолом, не виникає клінічно значущої взаємодії. 

Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін зберігання - 2 роки.

№ 30 (2 блістери по 15 капсул з листком-вкладишем у картонній коробці). №1000 ( in bulk ) контейнер з полімерного матеріалу).

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви; рифабутин; 1,4 дідегідро – 1 – діокси – 1,4 – дигідро – 5 – ( 2 – метил пропіл ) – 1 – оксорифампіцин ХІV;Форма випускуКапсули.АдресаРусан Фарма Лтд. 58-Д. Гавт. Інд. Ісейт, Чаркоп, Кандівалі (Вест), Мумбаї-400067. Індія.