Рабізол інструкція по застосуванню

1 таблетка містить 10 мг або 20 мг рабепразолу натрію;

допоміжні речовини: манітол, оксид магнію легкий, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза (АС-DI-SOL), етилцелюлоза N-7, гідроксипропілметилцелюлози фталат, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, оксид заліза жовтий (таблетки по 10 мг), оксид заліза червоний (таблетки по 20 мг).

круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого (10 мг) та світло-рожевого кольору (20 мг), гладкі з обох боків;

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензамідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразол класифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію вироблення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфонамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що призводить до пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.

Інші ефекти. Дотепер немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, які були б викликані прийомом рабепразолу.

Фармакокінетика. Абсорбція. РАБІЗОЛ - це таблетки, вкриті плівкою, що розчиняється у кишечнику, а не в шлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як таблетка минає шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентрації рабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3,5 год після прийому дози 20 мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньовенним введенням) становить близько 52 % значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не збільшується. У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 годину (від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс дорівнює відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.

Розподіл. У людини ступінь зв’язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.

Метаболізм та екскреція. У людини головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М1) і карбонова кислота (М6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) і кон’югатом меркаптурової кислоти (М5). Незначну антисекреторну активність має лише диметиловий метаболіт (МЗ), однак він не присутній у плазмі.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки (ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); невиразкова диспепсія; для ерадикації Неlicobacter руlоri (Н. руlогі) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдром Золлінгера-Елісона; хронічний гастрит у стадії загострення.

РАБІЗОЛ протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. РАБІЗОЛ протипоказаний також вагітним жінкам та матерям, що годують груддю.

Не рекомендується призначати дітям.

Перед початком застосування необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.

При призначенні РАБІЗОЛУ пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.

Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.

Безпека застосування РАБІЗОЛУ під час вагітності не досліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізь плацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане. Невідомо, чи здатний рабепразол проникати у грудне молоко матері, тому РАБІЗОЛ не слід призначати матерям, що годують груддю.

Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічних ефектів, можна вважати, що РАБІЗОЛ не повинен негативно впливати на керування автотранспортом та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.

У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.

Немає даних щодо безпечності застосування рабепразолу у період вагітності. Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявили доказів порушення фертильності чи шкоди плоду, пов’язаних із застосуванням рабепразолу, проте у щурів спостерігалося незначне плацентарне проникнення. Застосування препарату у період вагітності протипоказано.

Невідомо, чи проникає рабепразол у грудне молоко жінок. Відповідні дослідження не проводились. Рабепразол натрію проникає у грудне молоко щурів. Тому препарат не слід призначати жінкам у період годування груддю.

Препарат не рекомендується призначати дітям, оскільки на сьогодні немає достатнього досвіду його застосування пацієнтам цієї вікової групи.

При пептичній виразці ДПК, пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг два рази на добу по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8 тижнів, а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мг або 20 мг один раз на добу до 12 місяців.

При невиразковій диспепсії призначають по 40 мг один раз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів.

Для ерадикації Н. Руlоrі необхідно звертатись до схем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.

Рабізол по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.

Рабізол по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7 днів.

При синдромі Золлінгера-Елісона початкова доза препарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120 мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 – 8 тижнів.

При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один раз на добу) протягом 2 – 4 тижнів.

Таблетки не можна розжовувати або дробити, а треба ковтати цілими.

Симптоми. підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання. Лікування. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Звичайно Рабізол добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними і швидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту і печінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м'язів, інфекція сечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маси тіла, порушення зору, підвищена пітливість.

Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входять до печінкової системи цитохрому Р-450 (CYP450). Рабепразол викликає сильне і тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу викликає зниження концентрацій кетоконазолу на 33 % в плазмі і підвищення на 22 % мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з РАБІЗОЛОМ, повинні знаходитись під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що РАБІЗОЛ має низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьому його вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насосу.

Заявник

МЕДІТЕК (ІНДІЯ).

Адреса

Дільниця №68/1, Вардже Малваді, Пуне-411029, Індія.