Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
Дата оновлення: 13 April 2020

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Непосредственное производство: Мілве Фармацевтичні заводи, АТ для "Софарма АТ", Болгарія

Фармакотерапевтична група:

Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Синтетичні антихолінергіч. Пітофенон і аналгетики.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Офіційна інструкція

Склад:

Діючі речовини: метамізолу натрію моногідрат, пітофенону гідрохлорид, фенпіверинію бромід.

1 таблетка містить метамізолу натрію моногідрату 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5,25 мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, лактози моногідрат, повідон К-25, тальк, магнію стеарат, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

Круглі плоскі таблетки з фаскою та розподільчою рискою, діаметром 13 мм, від білого до майже білого кольору, без запаху.

Виробник:

Милве Фармацевтические заводы, АО для "Софарма АО", Болгария

Фармакотерапевтична група:

Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Синтетичні антихолінергіч. Пітофенон і аналгетики.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Спазміл-М поєднує аналгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) і деяку протизапальну активність.

Метамізол чинить виражену аналгетичну та жарознижувальну дію у комбінації з менш вираженою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів та ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості у таламусі і проведення больових екстеро- та інтероцептивних імпульсів у центральній нервовій системі, також метамізол впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.

Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та холінолітичну дію, знижує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчовивідних і сечовивідних шляхів.

Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну і позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.

Фармакокінетика.

Для метамізолу характерна швидка та повна резорбція. Через 30 хвилин після застосування всередину в сироватці крові виявляються кількості, які становлять 5 % максимальної сироваткової концентрації. Частково зв’язується з білками плазми крові. В організмі піддається інтенсивній біотрансформації. При цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Елімінується із сечею у вигляді метаболітів. Лише 3 % кількості, що виділяється, являє собою незмінений метамізол. На ступінь біотрансформації впливає і генетично зумовлений тип ацетилювання. Окремі компоненти проникають у грудне молоко.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування слабко та помірно вираженого больового синдрому при спазмах гладких м’язів внутрішніх органів:

- ниркова коліка та запальні захворювання сечовивідних шляхів, які протікають з болем та дизуричними розладами;

- спазми шлунка та кишечнику, печінкова коліка, дискінезія жовчовивідних шляхів;

- первинна та вторинна дисменорея.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до метамізолу, до похідних піразолону (у тому числі у пацієнтів, у яких розвивався агранулоцитоз після попереднього застосування таких речовин) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) та/або до будь-якого компонента препарату;

порушення функції кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками) або захворювання гемопоетичної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія);

захворювання крові (анемія різної етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія);

тяжкі порушення функції печінки;

тяжкі порушення функції нирок;

атонія жовчного або сечового міхура;

дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

тахіаритмії;

гостра порфірія печінки;

закритокутова глаукома;

доброякісна гіперплазія та гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі;

шлунково-кишкова непрохідність та мегаколон;

гіпотонічні стани (у т.ч. колаптоїдні стани) та гемодинамічна нестабільність;

підозра на гостру хірургічну патологію;

бронхіальна астма.

Особливості застосування:

Перед початком лікування препаратом слід порадитися з лікарем. Не слід застосовувати препарат довше встановленого терміну без консультації з лікарем.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.

Не застосовувати препарат для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини).

Препарат слід з обережністю застосовувати при порушенні функції нирок та/або печінки помірного ступеня тяжкості, при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка), запальних захворюваннях кишківника (включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона), при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій, при хронічному бронхіті та бронхоспазмі, при наявності гіпертиреоїдизму, при порушеннях ритму серцевої діяльності (при тахіаритмії – див. розділ «Протипоказання»), ішемічній хворобі серця (особливо при гострому інфаркті міокарда), хронічній застійній серцевій недостатності, при гіперчутливості до ненаркотичних аналгетиків або при інших проявах алергії (алергічний риніт), при одночасному застосуванні цитостатичних лікарських засобів (тільки під контролем лікаря), пацієнтам літнього віку (може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи).

При застосуванні препарату Спазміл-М понад рекомендований 3-денний термін необхідно перевірити та контролювати стан периферичної крові (лейкоцитарну формулу) та функції печінки.

Спазміл-М містить лікарську речовину метамізол. Метамізол може викликати агранулоцитоз та тромбоцитопенію. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози і його неможливо передбачити, він може настати після першого прийому або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агранулоцитозу є гарячка, біль у горлі, хворобливе ковтання, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної та генітальної зон. При раптовому погіршенні загального стану та появі ознак агранулоцитозу лікування метамізолом слід припинити та зробити загальний аналіз крові.

Оскільки метамізол має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнити їх діагностику.

Не рекомендується застосовувати Спазміл-М одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять метамізол натрію.

Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему.

Крохмаль пшеничний у складі таблетки може містити тільки сліди глютену та вважається безпечним для осіб з целіакією (глютеновою ентеропатією). Пацієнти з алергією на пшеницю (не целіакією) не повинні приймати цей лікарський засіб.

До складу лікарського засобу входить лактоза. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна застосовувати цей лікарський засіб.

Цей лікарський засіб містить 34 мг натрію на дозу. Це слід враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контролем кількості натрію.

Метаболіти метамізолу натрію можуть змінювати колір сечі на червоний, що не має клінічного значення.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або, навпаки, стан здоров’я погіршиться, або з’являться небажані явища, необхідно призупинити застосування препарату та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Застосовувати у період вагітності або годування груддю протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

З обережністю приймати препарат водіям та особам, які працюють зі складними механізмами. При тривалому застосуванні препарату його холінолітичний ефект може призвести до запаморочення або порушення акомодації.

Діти:

Дітям віком до 15 років застосування препарату протипоказано.

Спосіб застосування та дози:

Препарат застосовувати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю рідини після їди.

Дорослі та діти віком від 15 років

Для дорослих та дітей віком від 15 років – по 1-2 таблетці на добу. Максимальна добова доза – 2 таблетки.

Пацієнти віком від 65 років

Зазвичай корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з віковими порушеннями функції печінки та нирок необхідно зменшувати дозу, оскільки можливе збільшення часу напіввиведення метаболітів метамізолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Метамізол виводиться з сечею у формі метаболітів. Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок рекомендується застосовувати ½ дози для дорослих.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У таких пацієнтів період напіввиведення активних метаболітів метамізолу може бути подовжений. Слід уникати застосування високих доз пацієнтам з порушенням функції печінки. При короткостроковому застосуванні не виникає необхідності зменшувати дозу. Немає достатнього досвіду більш тривалого застосування пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки.

Тривалість застосування Спазміл-М – не більше 3 днів.

Передозування:

При випадковому прийомі великої кількості таблеток можуть спостерігатися нудота, блювання, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, токсико-алергічний синдром, судоми, гіпотермія з бульбарним парезом, порушення дихання, параліч дихальних шляхів, колапс або кома. Рідше виникають агранулоцитоз, апластична і геморагічна анемії, геморагічний діатез.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, прискорений діурез, штучна вентиляція легень, протишокове і симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Побічні дії:

Зазначені нижче побічні реакції спричинені в основному метамізолом, що входить до складу лікарського засобу.

З боку імунної системи: фіксована лікарська екзантема, макулопапульзний висип, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, астматичний напад (у пацієнтів з аналгетичною астмою), синдром Стівенса-Джонсона або Лайєлла, циркуляторний шок.

Більш легкі реакції проявляються типовими реакціями з боку шкіри та слизової оболонки (наприклад, свербіж, печіння, почервоніння, кропив’янка, набряки), диспное, рідко можуть виникати скарги з боку шлунково-кишкового тракту. Такі більш легкі реакції можуть перейти в більш тяжкі форми з генералізованою кропив’янкою, тяжким ангіоневротичним набряком (включаючи ларингеальний), тяжким бронохспазмом, порушенням серцевого ритму, зниженням артеріального тиску (інколи з попереднім підвищення артеріального тиску).

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, закреп, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка, в рідкісних випадках ульцерації та кровотеча, гепатит.

З боку серця: пальпітація, тахікардія, ціаноз.

З боку судин: артеріальна гіпотензія.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну, гранулоцитопенія.

Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може з’явитися і у пацієнтів, які застосовували метамізол у минулому без появи побічних реакцій.

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку органів зору: порушення зору, порушення акомодації.

З боку сечовивідної системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір, затримка сечі, гостра ниркова недостатність.

Інші: зменшення потовиділення.

У разі появи будь-яких побічних реакцій застосування лікарського засобу слід негайно припинити та звернутися до лікаря за консультацією.

Лікарська взаємодія:

Комбінація Спазміл-М з іншими лікарськими засобами потребує підвищеної уваги через вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Не слід призначати одночасно з іншими піразолоновими аналгетиками. Сумісне застосування з хлорамфеніколом, цитостатиками та іншими мієлотоксичними препаратами посилює мієлотоксичну дію. Метамізол підвищує плазмові концентрації хлорохіну, зменшує плазмові концентрації та ефекти кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину. Посилюється небезпека реакції підвищеної чутливості і небажаних реакцій при одночасному застосуванні із НПЗЗ.

Метамізол посилює седативну дію етанолу, одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазіну – може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. Не слід застосовувати з рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном. Метамізол збільшує активність пероральних гіпоглікемічних препаратів, сульфаніламідних препаратів, непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, фенітоїну, ібупрофену та індометацину шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком. Сарколізин, мерказоліл (тіамазол), препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т.ч. препарати золота збільшують імовірність гематотоксичності, у т.ч. розвитку лейкопенії.

Алопуринол, транквілізатори, темпідон, трициклічні антидепресанти, нейролептики, пероральні контрацептиви підвищують токсичність Спазміл-М внаслідок порушення його метаболізму у печінці. Нейролептики, седативні препарати і транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу. Барбітурати, фенілбутазон, глютетимід та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть зменшувати дію метамізолу. Метамізол знижує плазмові концентрації циклоспорину А, і його одночасне застосування може бути ризикованим у випадку трансплантації тканин. Спазміл-М можна комбінувати з М-холінолітиками, хінідином і кодеїном, оскільки з ними він проявляє синергізм.

Про клас похідних піразолону відомо, що вони можуть взаємодіяти з каптоприлом, літієм, метотрексатом та триамтереном, а також змінювати ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків. Наскільки ці властивості виражені у метамізолу, невідомо.

Термін придатності:

При випадковому прийомі великої кількості таблеток можуть спостерігатися нудота, блювання, зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, токсико-алергічний синдром, судоми, гіпотермія з бульбарним парезом, порушення дихання, параліч дихальних шляхів, колапс або кома. Рідше виникають агранулоцитоз, апластична і геморагічна анемії, геморагічний діатез.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, прискорений діурез, штучна вентиляція легень, протишокове і симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання:

3 роки.

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері з ПВХ плівки/алюмінієвої фольги. 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Редакція

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского