Сторвас-Н інструкція по застосуванню

Ранбаксі Лабораторіз Лтд., Індія

Гіполіпідемічні засоби

Фармакодинаміка. Аторвастатин кальцію - синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КоА) - редуктази, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА в мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості ЛПНЩ-рецепторів, які збільшують захоплення холестерину ЛПНЩ з крові і, таким чином, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові - ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та Апо-В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерин-ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і підвищує рівнів холестерину ЛПВЩ і апо-А1. Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодуступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9%, відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження ЛПНЩ-Х протягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин екстенсивно метаболізується в печінці з утворенням орто- і парагідроксилірованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижня.Терапевтичний ефект відмічається після 2 тижнів безперервного прийому препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

1. Гіперліпідемія.Сторвас показаний для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ЛПНЩ-холестерину, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів.Сторвас показаний для зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ-холестерину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів.Сторвас показаний як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів. 2. Ішемічна хвороба серця.Сторвас призначається для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульта і минущих порушень мозкового кровообігу.Сторвас показаний для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази і вище нез’ясованої етіології, вагітність, годування груддю.

Сторвас, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може спричинити міопатію, яка проявляється у вигляді м'язової слабкості або м'язового болю і зумовлена різким підвищенням рівня креатинінфосфокінази (КФК) більше, як у 10 разів у плазмі крові. Під час терапії препаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадки нез’ясованого болю в м’язах, слабкості. Лікування Сторвасом необхідно припинити при виникненні будь-яких симптомів міопатії. Лікування препаратом потребує гіпохолестеринемічної дієти. Препарат необхідно відмінити у пацієнтів з ризиком розвитку рабдоміолізу (тяжка гостра інфекція, гіпотонія, хірургічні втручання, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітні розлади, неконтрольовані судоми). При тривалому лікуванні Сторвасом можливе помірне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. До початку терапії та під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати показники функції печінки, нирок, проводити аналізи крові та сечі. При підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, ніж у 3 рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату або його повна відміна. Сторвас слід з обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Препарат може бути призначений жінкам репродуктивного віку при надійній контрацепції. У разі виявлення вагітності під час терапії препаратом прийом Сторвасу необхідно негайно припинити.Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувалась.

Перед початком лікування і під час терапії хворі повинні знаходитися на гіпохолестеринемічній дієті.Звичайна початкова доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг один раз на добу, терапевтична доза становить 10 - 80 мг на добу. Препарат можна приймати один раз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпідів к крові необхідно контролювати протягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.При первинній гіперхолестеринемії та змішаній (комбінованій) гіперліпідемії звичайна доза Сторвасу для дорослих становить 10 мг на добу. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії доза препарату для дорослих становить 80 мг на добу. Максимальна добова доза – 80 мг.Безпечність та ефективність препарату у дітей не досліджувалась.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. У разі передозування необхідно промити шлунок, здійснити симптоматичну та підтримуючу терапію. Гемодіаліз - неефективний.

Як правило, препарат переноситься добре. Можливі побічні ефекти слабко виражені, мають минущий характер і включають: запор, метеоризм, диспепсію, біль у животі, нудоту, діарею, головний біль, астенію, міалгію, безсоння. Дуже рідко можуть відмічатися запаморочення, міопатії, парестезії, панкреатит, гепатит, холестатична жовтуха, свербіж, висипання, блювання, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Одночасне застосування Сторвасу з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування Сторвасу з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування Сторвасу з колестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Зберігати у в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

По 10 таблеток у блістері; 3 блістери у картонній коробці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви:АдресаIndustrial Area – 3, Dewas – 455001, India.