Тенаксум таблетки інструкція по застосуванню

Тенаксум таблетки фото, инструкция
Зовнішній вигляд упаковки лікарського засобу може відрізнятися від зображення на сайті.
Дозування:
Тенаксум таблетки по 1 мг №30 (15х2)
Виробник:
Реєстрація:
UA/6615/01/01 від 07.11.2018
Фарм. група:
Редакторска група
Перевірено
Avatar photo
Юлія Жарікова Додано: 03.03.2020
Avatar photo
Юлія Жарікова Оновлено: 09.09.2023
Інструкція надана держ. реєстром мед. препаратів України

ОФІЦІЙНА ІНСТРУКЦІЯ

Склад:

діюча речовина: рілменідин (rilmenidine);

1 таблетка містить: 1,544 мг рілменідину дигідрофосфату, що відповідає 1 мг рілменідину;

допомiжнi речовини : кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, віск білий.

Основні фізико-хімічні властивості:

білого кольору, двоопуклої форми таблетки з тисненням Н з обох боків.

Виробник:

Лабораторії Серв’є Індастрі /

Місцезнаходження виробника:

905 рут де Саран, 45520 Жіді, ФранціÑ /

905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Заявник.

ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ’Є /

LES LABORATOIRES SERVIER.

Місцезнаходження заявника.

50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, ФранціÑ /

50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.

Представник заявника в Україні.

ТОВ «Серв’є Україна».

Місцезнаходження представника заявника.

Вул. Бульварно-Кудрявська, б. 24, м. Київ, 01054, Україна,

тел.: (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.

Фармакотерапевтична група:

Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби центральної дії. Агоністи імідазолінових рецепторів

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тенаксум® - оксазолінова сполука з антигіпертензивними властивостями, що діє як на медулярні, так і на периферичні вазомоторні структури. Тенаксум® демонструє значно більшу селективність до імідазолінових рецепторів, ніж до церебральних α-2-адренергічних рецепторів, що відрізняє його від α2‑агоністів.

Доклінічні дослідження на тваринах продемонстрували дозозалежний антигіпертензивний ефект. На відміну від α2‑агоністів, антигіпертензивний ефект не супроводжувався нейрофармакологічними ефектами, за винятком застосування у дозах, що перевищують антигіпертензивні дози для тварин. Зокрема, центральний седативний ефект був значно менше виражений.

Фармакодинамічні ефекти

У дослідженнях було підтверджено дозозалежну антигіпертензивну дію на систолічний та діастолічний артеріальний тиск як у положенні стоячи, так і лежачи. Цей ефект не супроводжувався нейрофармакологічним ефектом. Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження з препаратом порівняння продемонстрували ефективне зниження артеріального тиску при застосуванні Тенаксуму® у терапевтичних дозах (1 мг на добу одноразово або 2 мг на добу за два прийоми) при артеріальній гіпертензії м’якого та помірного ступеня. Антигіпертензивна дія препарату зберігалась упродовж 24 годин, в тому числі й при фізичному навантаженні. Ці результати були підтверджені при довготривалому застосуванні без виникнення звикання.

Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження показали, що застосування препарату Тенаксум® в дозі 1 мг на добу не впливає на пильність пацієнтів (за результатами тестів). Частота виникнення небажаних ефектів (сонливість, сухість у роті, запор) була подібною з групою плацебо.

Подвійні сліпі дослідження продемонстрували, що при застосуванні препарату Тенаксум® у дозі 2 мг на добу частота виникнення небажаних ефектів та їх тяжкість були значно нижчими порівняно з такими після прийому α2-агоністів у терапевтично еквівалентних дозах.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Розподіл у тканинах

Зв’язування з білками плазми крові — менше 10 %. Об’єм розподілу — 5 л/кг.

Біотрансформація

Тенаксум® дуже слабо метаболізується. Незначна кількість його метаболітів визначається у сечі та є результатом гідролізу або окиснення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не впливають на α2‑рецептори.

Виведення

Тенаксум® виводиться переважно нирками: 65 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить дві третини від загального кліренсу.

Період напіввиведення — 8 годин. Період напіввиведення не залежить від прийнятої дози та від повторного застосування. Фармакологічна дія є більш тривалою, значуща антигіпертензивна дія зберігається упродовж 24 годин після застосування препарату у дозі 1 мг на добу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

При повторному застосуванні стадія стабільної рівноваги у плазмі крові досягається упродовж 3 днів та залишається стабільною протягом 10 днів.

Довготривалий моніторинг рівня рілменідину в плазмі крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які застосовували препарат упродовж 2 років, встановив, що рівень рілменідину в плазмі крові залишається стабільним.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку (віком від 70 років) період напіввиведення становить 12 годин (за даними фармакокінетичних досліджень).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Період напіввиведення становить 11 годин.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Внаслідок того, що препарат переважно виводиться нирками, у пацієнтів із нирковою недостатністю зниження рівня виведення пропорційне до тяжкості ниркової недостатності. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить приблизно 35 годин.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
  • Тяжка депресія.
  • Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 15 мл/хв).
  • У комбінації з сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Особливості застосування:

Лікування препаратом не можна припиняти раптово, дозу слід знижувати поступово.

Пацієнти з нещодавно перенесеним кардіоваскулярним захворюванням (інсульт або інфаркт міокарда). При призначенні будь-якого антигіпертензивного засобу, в тому числі препарату Тенаксум®, пацієнти з нещодавно перенесеним кардіоваскулярним захворюванням (інсульт, інфаркт міокарда) повинні перебувати під постійним ретельним наглядом лікаря.

З огляду на можливість зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та виникнення брадикардії при застосуванні рілменідину необхідно з обережністю розпочинати лікування пацієнтів з існуючою брадикардією або факторами ризику брадикардії (наприклад пацієнтів літнього віку, пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла, AV-блокадою, з уже існуючою серцевою недостатністю або за наявності будь-яких інших умов, коли на ЧСС впливає надмірний симпатичний тонус). Таким пацієнтам, особливо протягом перших 4 тижнів лікування, необхідно проводити моніторинг ЧСС.

Вживання алкоголю. Під час лікування препаратом Тенаксум® не рекомендоване вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

β-блокатори. Тенаксум® не рекомендується застосовувати одночасно з β-блокаторами пацієнтам із серцевою недостатністю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти літнього віку повинні бути проінформовані про підвищений ризик падіння з огляду на ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Натрію оксибутират . Тенаксум® не рекомендується застосовувати одночасно з натрієм оксибутиратом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати даний препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вагітність

Дані щодо застосування рілменідину вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 випадків). Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якого ризику застосування лікарського засобу Тенаксум® у період вагітності слід уникати.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає рілменідин/метаболіти у грудне молоко. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані, одержані при проведенні досліджень на тваринах, продемонстрували, що рілменідин/метаболіти проникають у грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят виключати не можна. Тенаксум® не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність

Дослідження репродуктивності на щурах показали відсутність впливу рілменідину на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Спеціальних досліджень впливу рілменідину на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Однак враховуючи, що сонливість є частою побічною реакцією на препарат, пацієнти повинні бути попереджені про можливий вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Діти:

Через недостатність клінічних даних Тенаксум® не рекомендований для застосування дітям.

Спосіб застосування та дози:

Для перорального застосування.

Рекомендована доза становить 1 таблетку 1 раз на добу, вранці.

При необхідності додаткового зниження артеріального тиску після одного місяця застосування дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу (по 1 таблетці вранці та ввечері) на початку прийому їжі.

Тенаксум® можна призначати пацієнтам літнього віку та хворим на цукровий діабет.

Пацієнтам із нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну більше 15 мл/хв немає необхідності в корекції дози.

Препарат можна призначати для довготривалого застосування.

Передозування:

Симптоми. Дані щодо надмірного застосування препарату є обмеженими. У разі передозування очікуваними симптомами можуть бути виражена артеріальна гіпотензія та порушення пильності.

Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним. Окрім промивання шлунка, при необхідності - застосування симпатоміметиків у разі вираженої артеріальної гіпотензії.

Виведення Тенаксуму® з крові методом діалізу є незначним.

Побічні дії:

Резюме профілю безпеки

Контрольовані клінічні дослідження показали, що при застосуванні препарату Тенаксум® у дозі 1 мг на добу частота виникнення небажаних реакцій була подібною з такою при прийомі плацебо.

Контрольовані порівняльні клінічні дослідження, в яких пацієнти приймали Тенаксум® у дозі 2 мг на добу або клонідин у дозі 0,15 — 0,30 мг/добу чи α-метилдопу в дозі 500 —1000 мг/добу, показали, що частота виникнення небажаних ефектів при застосуванні препарату Тенаксум® була значно нижчою, порівняно з такою при застосуванні клонідину або α-метилдопи.

Перелік побічних реакцій

Повідомлялося про нижчезазначені небажані реакції або події, які класифікуються з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути визначена за наявними даними).

Класи систем органів

Частота

Побічна реакція

З боку психіки

Часто

Тривога, депресія, безсоння

З боку нервової системи

Часто

Сонливість, головний біль, запаморочення

З боку серця

Часто

Пальпітація

Частота невідома

Брадикардія

З боку судин

Часто

Похолодіння кінцівок

Нечасто

Припливи, ортостатична гіпотензія

З боку травного тракту

Часто

Біль у верхній абдомінальній ділянці, сухість у роті, діарея, запор

Нечасто

Нудота

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто

Свербіж, висип

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Часто

Спазми м’язів

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто

Сексуальні розлади

Загальні порушення

Часто

Астенія, втома, набряк

Звіт про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період застосування лікарського засобу є важливим. Це дає змогу вести безперервний моніторинг співвідношення користі/ризику застосування препарату. Спеціалісти в галузі охорони здоров’я зобов’язані повідомляти через національну систему звітності про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій.

Лікарська взаємодія:

Протипоказане одночасне застосування

Сультоприд. Підвищується ризик шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует».

Не рекомендоване одночасне застосування (див. розділ «Особливості застосування»)

Алкоголь посилює седативний ефект. Порушення пильності може впливати на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами. Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, що містять етанол.

β-блокатори, що призначаються пацієнтам із серцевою недостатністю. Центральне зниження симпатичного тонусу і вазодилататорний ефект антигіпертензивних препаратів центральної дії може бути шкідливим для пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають β-блокатори та вазодилататори.

Натрію оксибутират. Посилює пригнічення центральної нервової системи. Погіршення пильності може вплинути на безпеку прикеруванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосовувати з обережністю

β-блокатори (за винятком есмололу). У разі раптової відміни антигіпертензивних препаратів центральної дії спостерігається виражене підвищення артеріального тиску. Необхідно уникати раптової відміни терапії антигіпертензивними препаратами центральної дії. Необхідно проводити моніторинг клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування, що потребує уваги

α-блокатори, які застосовують в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин) потенціюють гіпотензивний ефект. Підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.

α-блокатори, які застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, потенціюють гіпотензивний ефект. Підвищується ризик ортостатичної гіпотензії.

Інші седативні препарати: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни; анксіолітики, відмінні від бензодіазепінів (наприклад мепробамат); снодійні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); антагоністи Н1-гістамінових рецепторів, що мають седативний ефект, антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен, талідамід посилюють пригнічення центральної нервової системи. Погіршення пильності може вплинути на безпеку прикеруванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Нітратоподібні засоби збільшують ризик гіпотензії, особливо ортостатичної.

Засоби, що можуть спричинити ортостатичну гіпотензію. Ризик посилення ортостатичної гіпотензії.

Термін придатності:

2 роки.

Умови зберігання:

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки. По 2 блістери в коробці з картону пакувального.

Категорія відпуску:

За рецептом.

Додатково:

ЗаявникЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франція/LES LABORATOIRES SERVIER, France.Місцезнаходження50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франція/50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.Місцезнаходження905 рут де Саран, 45520 Жіді, Франція/905 route de Saran, 45520 Gidy, France.
Медичне застереження
Дата додавання: 03.03.2020
Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Тип данихВідомості з реєстру
Торгівельне найменування:Тенаксум таблетки
Виробник:Лабораторії Серв’є Індастрі /
Форма випуску:

По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки. По 2 блістери в коробці з картону пакувального.

Реєстраційне посвідчення:UA/6615/01/01 від 07.11.2018
Міжнародне непатентоване найменування:Rilmenidine
Умови відпуску:

За рецептом.

Склад:

діюча речовина: рілменідин (rilmenidine);

1 таблетка містить: 1,544 мг рілменідину дигідрофосфату, що відповідає 1 мг рілменідину;

допомiжнi речовини : кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, віск білий.

Фармакотерапевтична група:Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби центральної дії. Агоністи імідазолінових рецепторів
Код АТС:C02AC06 - Рилменідин
Заявник:ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є
Адреса заявника:50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франція
Реклама
У Європі спостерігається зростання інфекцій, що передаються статевим шляхом
Згідно з новими даними за 2022 рік, опублікованим ...
COVID-19 вдвічі підвищує ризик серцевого нападу: дослідження
Дослідження показують, що ризик розвитку серцевого...
Реклама
Вилікувати гайморит за 3 дні
Як лікувати гайморит у домашніх умовах — препарати...
Алергічний синусит
Причини розвитку алергічного синуситу — хто в груп...
Реклама
Як упоратися з занепокоєнням перед операцією: дослідження
Нервовість перед операцією —  це звичайне яви...
Симптоми екземи змінюються кожні 20 років: експерти
Екзема, також відома як атопічний дерматит, є поши...
Реклама