UA RU

Транстоп (Tranexamic acid) інструкція із застосування

Транстоп фото, інструкція
Дозування:
Транстоп розчин д/ін., 100 мг/мл по 5 мл в амп. №6

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

розчин

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Ауробіндо Фарма Лтд. (Юніт ІV), Індія

Фармакотерапевтична група:

Антигеморагічні (гемостатичні) засоби. Iнгiбiтори фібринолізу.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діюча речовина: tranexamic acid;1 мл розчину для ін’єкцій містить транексамової кислоти 100 мг;допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма:

розчин

Основні фізико-хімічні властивості:

Виробник:

Ауробіндо Фарма Лтд. (Юніт ІV), Індія

Фармакотерапевтична група:

Антигеморагічні (гемостатичні) засоби. Iнгiбiтори фібринолізу.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Транексамова кислота чинить антигеморагічну дію шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу за участю транексамової кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном при перетворенні за участю плазміну. Дія комплексу транексамової кислоти-плазміну на активність фібрину нижча, ніж дія тільки одного плазміну. Дані досліджень іn vitro показали, що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності вказаного комплексу.Педіатрична популяція: У дітей старше одного року: Наявний огляд літератури, в якому визначено 12 досліджень ефективності в дитячій кардіохірургії, із залученням 1073 дітей; з них 631 пацієнт отримував транексамову кислоту. Більшість з них оцінювали в порівнянні з контрольною групою плацебо. Досліджувана популяція була гетерогенна з точки зору віку, типу хірургічного втручання, дозування. Результати дослідження застосування транексамової кислоти свідчить про наявність зниження втрати крові і зниження вимог до застосування препаратів крові в педіатричній кардіохірургії при використанні штучного кровообігу /ШК/ (СРВ, кардіо-пульмональнй штучний кровообіг), при операціях, де є високий ризик кровотечі, особливо в цианотичних (із суттєвим порушенням кровообігу) пацієнтів або пацієнтів, які зазнають повторної операції. Як було встановлено, найбільш адаптований режим дозування може бути таким: перше введення (навантажувальна доза) - болюсна інфузія 10 мг/кг, вводиться в період після початкового наркозу і до розрізу шкіри; безперервне введення шляхом інфузії 10 мг/кг/година або ін'єкційного введення в адаптер насосу штучного кровообігу, в дозі, яка скоригована для процедури вказаного хірургічного втручання, або в дозі, розрахованій відповідно до маси тіла пацієнтів - 10 мг/кг, або в адаптер насосу штучного кровообігу, та заключної ін'єкції у дозі 10 мг/кг наприкінці хірургічного втручання із застосуванням ШК.Обмежені дані дають змогу припустити, що безперервна інфузія є більш прийнятною, оскільки вона підтримуватиме терапевтичну концентрацію в плазмі протягом операції. За участю дітей не було проведено ніяких специфічних досліджень співвідношення доза-ефект або фармакокінетичних досліджень.Фармакокінетика.Абсорбція. Пікова концентрація транексамової кислоти в плазмі швидко досягається після короткотермінової внутрішньовенної інфузії, після чого показники концентрації в плазмі починають знижуватися за мультиекспоненціальним законом.Розповсюдження. Для терапевтичних рівнів у плазмі показник зв’язування транексамової кислоти з білками плазми становить близько 3%; як вважається, показники зв’язування повністю пояснюються зв’язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном. Початковий об’єм розподілу приблизно становить від 9 до 12 літрів. Транексамова кислота проникає через плаценту. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамової кислоти в сироватці знаходиться в діапазоні 10-53 мкг/мл, тоді як концентрація в пуповинній крові – в діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає в суглобову рідину і тканини синовіальної оболонки. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг/кг у пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації в суглобовій рідині були подібні до таких в сироватці. Показники концентрації транексамової кислоти в ряді інших тканин та рідин є частковими до показників, що спостерігаються в крові (це стосується грудного молока – сота частка, спинномозкової рідини – одна десята, водянистої вологи ока – одна десята). Транексамова кислота була виявлена ​​в спермі, де вона інгібує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів. Виділення. Лікарський засіб виділяється в основному з сечею у вигляді незміненої сполуки. Уринарна екскреція через механізм клубочкової фільтрації є основним маршрутом елімінації. Нирковий кліренс практично еквівалентний плазмовому кліренсу (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90% транексамової кислоти виводиться протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення для транексамової кислоти становить близько 3 годин. Особливі групи пацієнтів. Плазмова концентрація збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. За участю дітей не було проведено ніяких специфічних фармакокінетичних досліджень.

Показання до застосування:

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого у дорослих і дітей у віці старше одного року. Специфічні показання включають: - Кровотечі, обумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом, такі як: - Менорагія і метрорагія; - Шлунково-кишкові кровотечі; - Геморагічні розлади сечовивідного тракту, що виникли у зв’язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання або процедур на сечовивідних шляхах; - Отоларингологічні (видалення аденоїдів, тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання; - Гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці ; - Торокальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання, наприклад, серцево-судинна хірургія; - Контроль крововиливів у зв'язку з введенням фібринолітичного лікарського засобу.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з компонентів препарату. Гострий венозний або артеріальний тромбоз. Фібринолітичні стани з гострою важкою кровотечею через введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком тих препаратів, які переважано здійснюють активацію фібринолітичної системи. Важка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу). Судоми в анамнезі. Інтратекальне і внутрішньошлуночкове ін’єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Слід суворо дотримуватися зазначених показань та способу застосування: Внутрішньовенні ін'єкції повинні робитися дуже повільно. -Транексамова кислота не повинна вводитися внутрішньом'язово.Судоми: у пацієнтів були зареєстровані випадки судом, пов'язані з лікуванням транексамовою кислотою. При операціях аорто-коронарного шунтування (АКШ), більшість з вказаних випадків були зареєстровані після внутрішньовенного (в/в) введення транексамової кислоти у високих дозах. При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти, частота післяопераційних судом була такою ж, як у пацієнтів без призначення даного лікарського засобу.Порушення зору: має бути приділена увага можливим офтальмологічним ускладненням, включаючи порушення зору, погіршення зору, порушення колірного зору. У вказаних випадках лікування слід припинити. При безперервному тривалому застосуванні транексамової кислоти (ін’єкції) мають бути призначені регулярні офтальмологічні обстеження (в тому числі перевірка гостроти зору, кольорового зору, очного дна, поля зору і т.д.). За наявності та при виникненні патологічних офтальмологічних змін, пов’язаних зокрема із захворюваннями сітківки, після відповідної консультації фахівця лікар повинен вирішити питання про необхідність та можливість довгострокового використання транексамової кислоти (ін’єкції) в кожному окремому випадку індивідуально. Гематурія: У випадку гематурії із залученням верхніх сечових шляхів, може виникнути небезпека обструкції уретри. Тромбоемболічні ускладнення: Перед використанням транексамової кислоти повинні бути розглянуті фактори ризику тромбоемболічних ускладнень. У пацієнтів з наявністю в анамнезі тромбоемболічних захворювань або у хворих, у яких по даним сімейного анамнезу наявний ризик підвищеної захворюваності по типу тромбоемболічних ускладнень (пацієнти з високим ризиком тромбофілії), транексамову кислоту (розчин для ін'єкцій) слід вводити тільки у випадках, коли є прямі життєві показання, при цьому лікування слід починати після консультації фахівця, що має досвід у гемостазеології і проводити під суворим наглядом лікаря. Через наявність підвищеного ризику розвитку тромбозу, транексамову кислоту слід призначати з обережністю у пацієнтів, які отримують оральні контрацептиви. Дисеменована внутрішньо-судинна коагуляція (ДВК): Пацієнти з синдромом ДВК (DIC) зазвичай не повинні одержувати лікування із застосуванням транексамової кислоти. Якщо є необхідність у застосуванні транексамової кислоти, вона має бути призначена виключно у пацієнтів за наявності переважної активації фібринолітичної системи з гострою важкою кровотечею. Встановлено, що характерний гематологічний профіль при цих станах наближається до наступного: зменшується час формування еуглобулінового згустку; спостерігається подовжений протромбіновий час; наявні зниження рівня в плазмі фібриногену, факторів V і VIII, плазміногену фібринолізину і альфа-2 макроглобуліну; нормальні плазмові рівні Р і Р комплексу; тобто фактори II (протромбін), VIII і X; підвищені рівні в плазмі продуктів розпаду фібриногену; нормальний рівень тромбоцитів. Вищенаведене передбачає, що за наявності основного хворобливого стану не можуть самі по собі змінитися різні елементи в цьому профілі. У таких гострих випадках для зупинки кровотечі разова доза 1 г транексамової кислоти часто є достатньою. Можливість застосування транексамової кислоти при синдромі ДВК у пацієнта слід розглядати тільки тоді, коли наявні відповідна гематологічна лабораторна база та накопичений клінічний досвід. Застосування у період вагітності або годування груддю.Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати засоби ефективної контрацепції. Не має недостатньої кількості клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти у вагітних жінок. Протягом першого триместру вагітності в якості запобіжного заходу призначення транексамової кислоти не рекомендується.Наявні обмежені клінічні дані щодо використання транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час другого і третього триместру вагітності, при яких неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамова кислота повинна використовуватися під час вагітності тільки у тому випадку, якщо очікувана терапевтично користь виправдовує потенційний ризик. Транексамова кислота виділяється у материнське молоко. Таким чином, грудне годувування не рекомендується. Відсутні клінічні дані про вплив транексамової кислоти на фертильність.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Дослідження з оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Діти:

Спосіб застосування та дози:

Транстоп вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).Дорослі. При генералізованому фібринолізі транексамову кислоту вводять внутрішньовенно, повільно у дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат починаючи з 500 мг (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл) внутрішньовенно, повільно (приблизно 1 мл/хв) 2-3 рази на добу.Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі ниркової недостатності застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають незначну або помірну ниркову недостатність, дозування транексамової кислоти потрібно зменшити відповідно до показників рівня сироваткового креатиніну:Таблиця 1
Сироватковий креатінін   Доза (внутрішньовенно) Введення
Мкмоль/л мг/10 мл
120 – 249 1,35 – 2,82 10 мг/кг Кожні 12 годин
250 – 500 2,82 – 5,65 10 мг/кг Кожні 24 години
> 500 > 5,65 5 мг/кг Кожні 24 години
Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози практично не потрібна.Застосування дітям. Дітям віком від одного року рекомендується застосування згідно з поточними затвердженими терапевтичними показаннями, як описано в розділі Показання до застосування, дозування – близько 20 мг/кг/день. Однак при застосуванні дітям згідно з вказаними рекомендаціями наявні обмежені дані з ефективності, безпеки, особливостей дозування. Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, що перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі. Застосування пацієнтам літнього віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.Спосіб застосування Введення має суворо обмежений режим – повільне внутрішньовенне введення (ін’єкція/ інфузія). Транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.Спосіб застосуванняВнутрішньовенна ін’єкція: транексамову кислоту потрібно вводити шляхом повільної болюсної ін’єкції протягом щонайменше 5 хвилин. Внутрішньовенна інфузія: транексамову кислоту потрібно змішати безпосередньо з такими розчинами для ін’єкцій /інфузій:натрію хлорид 0,9%, розчин для ін’єкцій; розчин для ін’єкцій Рінгера; декстроза, розчин для ін’єкцій, 5%; декстрин-40 в розчині декстрози для ін'єкцій (5%) і декстрин-40 в розчині натрію хлориду 0,9% для ін’єкцій; амінокислотний розчин.Діти.Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Передозування:

Випадки передозування не спостерігалися. Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію і судоми (конвульсії). Також було показано, що судоми, як правило, мають місце при більш високій частоті введення та характерні при збільшенні дози. Для лікування передозування слід надавати симптоматичне лікування.

Побічні дії:

Нижче зазначено побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції упорядковані за частотою. У кожному частотному угрупованні побічні реакції представлено в порядку зменшення серйозності. Частоти були визначені таким чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1 000 до < 1/100), невідомо (не можна оцінити за наявними даними). Таблиця 2
Клас MedDRA (системи та органи) Частота Небажані ефекти
Захворювання шкіри та підшкірної тканини Нечасто Алергічні дерматити
З боку травної системи Часто Діарея, блювання, нудота
З боку нервової системи Невідомо Судоми, зокрема у разі неправильного застосування
З боку органів зору Невідомо Порушення зору, включаючи порушення кольорового зору
З боку системи крові та лімфатичної системи         Невідомо           Нездужання, викликане гіпотонією, з або без втрати свідомості (як правило, після занадто швидкої внутрішньовенної ін’єкції, як виключення – після перорального прийому). Артеріальна або венозна тромбоемболія на будь-яких ділянках.
З боку імунної системи Невідомо Реакції гіперчутливості, включаючи реакції анафілактичного типу.  

Лікарська взаємодія:

На даний час не були виконані дослідження взаємодії лікарських засобів. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів повинен відбуватися під суворим наглядом лікаря, що має досвід у цьому напрямку терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. В цих випадках може бути наявний теоретичний ризик збільшення тромбоформувального потенціалу, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків.

Термін придатності:

2 роки.

Умови зберігання:

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Форма випуску / упаковка:

По 5 мл розчину для ін’єкцій в ампулі, по 6 ампул в картонній коробці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Несумісність

Транексамова кислота для ін’єкцій не повинна бути додана до крові для переливання або до ін'єкційних розчинів, що містять лікарські засоби групи пеніцилінів.

Заявник

Ауробіндо Фарма Лтд, Індія / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Додаткові дані

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.