Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
Дата оновлення: 13 April 2020

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

капсули

Виробник:

Непосредственное производство: Київмедпрепарат, ПАТ

Фармакотерапевтична група:

Протиблювотні засоби та препарати для усунення нудоти.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Офіційна інструкція

Склад:

Діюча речовина: 1 капсула містить тропісетрону гідрохлориду, в перерахуванні на 100 % речовину, 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат;

склад капсули: азорубін, кармоїзин (Е 122), заліза оксиди (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин.

Лікарська форма:

капсули

Основні фізико-хімічні властивості:

Тверді желатинові капсули, корпус світло-рожевого кольору, кришка коричневого кольору. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору, без запаху.

Виробник:

Киевмедпрепарат, ПАО

Фармакотерапевтична група:

Протиблювотні засоби та препарати для усунення нудоти.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Тропісетрон являє собою високоактивний селективний конкурентний антагоніст периферичних та центральних серотонінових 5-НТЗ-рецепторів. Блокуючи ці рецептори, Тропісетрон запобігає появі блювотного рефлексу, що спричиняється прийманням хіміотерапевтичних протипухлинних препаратів, які стимулюють викид серотоніну з ентерохромафінних клітин слизової оболонки травного тракту. Окрім того, Тропісетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-НТЗ-рецептори в ЦНС, зокрема в area postrema (дно IV шлуночка).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат більше ніж на 95 % всмоктується із травного тракту (період напівабсорбції в середньому становить приблизно 20 хв). Максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Абсолютна біодоступність залежить від дози та досягає приблизно 60 % після прийому 5 мг, зростаючи до 100 % після прийому 45 мг. Зв'язування з білками плазми становить 71 %, об'єм розподілу - 7,9 л/кг.

Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання з наступною кон'югацією з глюкуроновою або сірчаною кислотами та виводиться із сечею або з жовчю.

У осіб з непорушеним метаболізмом період напіввиведення Тропісетрону становить 8 годин, у осіб з низькою швидкістю метаболізму період напіввиведення може збільшуватися до 43 годин. Загальний кліренс Тропісетрону становить приблизно 1 л/хв, майже 10 % припадає на нирковий кліренс. Виводиться з організму повільно.

У хворих з порушеним метаболізмом загальний кліренс знижений до 0,1-0,2 л/хв при незміненому нирковому кліренсі.

Показання до застосування:

Профілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміотерапії та в післяопераційному періоді (профілактика та лікування).

Протипоказання:

Гіперчутливість до тропісетрону, інших антагоністів 5-НТЗ-рецепторів або до будь-якого іншого компонента препарату.

Особливості застосування:

Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією потрібно уникати призначення добових доз Тропісетрону, що перевищують 10 мг. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Тропісетрону і засобів для наркозу у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму і провідності, а також у пацієнтів, яким проводилося лікування антиаритмічними препаратами або b-адреноблокаторами, у зв’язку з відсутністю досвіду їх спільного застосування.

Необхідності корекції дози для пацієнтів літнього віку немає.

Тропісетрон слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Не слід застосовувати в період вагітності. При необхідності застосування Тропісетрону необхідно відмінити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не вивчалась. Однак деякі побічні дії препарату, такі як запаморочення та відчуття втоми, можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Діти:

Застосовують дітям старше 4 років з метою запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії.

Спосіб застосування та дози:

Застосовують внутрішньо. Тропісетрон призначають курсами по 5 днів.

Дорослі. Добова доза для дорослих становить 5 мг. Капсули призначають з 2-го по 6-й день лікування після попереднього внутрішньовенного краплинного або струминного введення ін'єкційного розчину препарату, який вводять у перший день лікування (використовується розчин для ін'єкцій).

Капсули треба приймати вранці, безпосередньо після пробудження або за годину до сніданку, запиваючи водою.

Тривалість дії Тропісетрону становить 24 години, що дозволяє застосовувати його один раз на добу. Призначення препарату протягом множинних циклів хіміотерапії не впливає на його ефективність.

У осіб зі зниженою швидкістю метаболізму зменшення стандартної добової дози не вимагається.

Широкий терапевтичний індекс Тропісетрону обумовлює відсутність необхідності в зміні дози у хворих літнього віку, в осіб з порушенням функцій печінки або нирок.

Діти. Дітям старше 4-х років Тропісетрон застосовують з метою запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії. Рекомендована доза становить 0,2 мг/кг маси тіла, максимальна доза - до 5 мг на добу. Схема лікування наступна: після попереднього внутрішньовенного краплинного або струминного введення ін'єкційного розчину препарату, який вводять у перший день застосування протипухлинної хіміотерапії (використовується розчин для ін'єкцій), у наступні дні (2-6-й) препарат приймають внутрішньо в капсулах (вміст капсули змішують з апельсиновим соком або з напоєм типу коли). Тропісетрон слід приймати зранку, за 1 годину до сніданку.

Передозування:

При повторному прийомі дуже великих доз можливі такі симптоми: зорові галюцинації, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією).

Лікування симптоматичне, показаний моніторинг життєво важливих функцій та спостереження за станом хворого.

Побічні дії:

Можливі побічні реакції:

- з боку ЦНС: головний біль, інколи спостерігається запаморочення, почуття втоми, сонливість;

- з боку травного тракту: інколи відмічаються запори, рідше – біль у животі, діарея, анорексія;

- алергічні реакції: в рідкісних випадках відмічаються реакції гіперчутливості негайного типу (почервоніння обличчя, поширена кропив’янка, відчуття нестачі повітря, задишка, відчуття дискомфорту у грудній клітці, гострий бронхоспазм), дуже рідко - висипання, еритема, анафілактичні реакції/шок;

- з боку серцево-судинної системи: в дуже рідкісних випадках - колапс, артеріальна гіпотензія, зупинка серцевої діяльності, непритомність, але точного взаємозв'язку з Тропісетроном не встановлено. Деякі з побічних ефектів можуть бути обумовлені одночасно проведеною хіміотерапією або основним захворюванням.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах побічні ефекти носять минущий характер.

Лікарська взаємодія:

Рифампіцин, фенобарбітал та інші препарати, які індукують активність ферментів печінки, знижують концентрацію Тропісетрону в плазмі крові, що може призвести до необхідності збільшення дози у осіб з активним метаболізмом, тоді як при зниженій швидкості метаболізму цього не вимагається.

Препарати, що інгібують мікросомальні ферменти печінки, не мають суттєвого впливу на концентрацію Тропісетрону в плазмі крові.

Терапевтична ефективність препарату посилюється дексаметазоном.

Слід проявляти обережність при застосуванні препарату з іншими лікарськими препаратами, які можуть збільшувати інтервал QTc.

Прийом разом з їжею може дещо збільшити біодоступність Тропісетрону, що клінічного значення не має.

Термін придатності:

При повторному прийомі дуже великих доз можливі такі симптоми: зорові галюцинації, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією).

Лікування симптоматичне, показаний моніторинг життєво важливих функцій та спостереження за станом хворого.

Умови зберігання:

5 років.

Форма випуску / упаковка:

По 5 капсул у блістері, 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Редакція

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского