Інформація про використання рецептурних препаратів

Цефотаксим (Cefotaxime) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції в 1 фл: 1 г цефотакіма натрієвої солі.

Решта: відсутні.

Лікарська форма:

порошок

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Київмедпрепарат, ПАТ, Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139

Фармакотерапевтична група:

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші b-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління.

Фармакологічні властивості:

Цефотаксим діє бактерицидно. Пригнічує синтез бактеріальної стінки. На відміну від цефалоспоринів 1 та 2 поколінь, більш активний відносно грамнегативих бактерій: стрептококів, сінної палички, гонорейної палички, ешерихій колі, клебсієл, ентеробактерій, протеїв, сальмонел, шигел, ієрсіній, гемофілус інфлуенца, фузобактерій, бактероїдів, синьогнійної палички, лістерій, хелікобактера пілорі, деяких видів стафілококів.

Антибіотик Цефотаксим вводиться внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Концентрація в крові з'являється через півгодини після введення. Діє 12 годин. Проникає у внутрішні рідини організму: плевральну, суглобову, черевну.

У результаті метаболічного циклу в печінці утворюється активна сполука.

Частково через кишковик, але переважно з сечею. У літніх, при порушенні роботи нирок і у новонароджених подовжується період напіввиведення.

Показання до застосування:

  • ангіни, отити;
  • інфекції респіраторного тракту; інфекції сечовидільної системи;
  • сепсис;
  • внутрішньочеревні інфекції;
  • м'які тканини – інфекційні ураження;
  • менінгіт;
  • після операцій.

Протипоказання:

  • гіперчутливість до цефалоспоринів або до лідокаїну;
  • кровотеча та / чи виразковий коліт;
  • блокада провідності серця при відсутності водія ритму;
  • важкі порушення серцевої роботи.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Препарат відмінити при анафілактичних реакціях. Під наглядом лікаря вводити перший раз з-за можливого розвитку перехресної реакції, якщо була алергія на антибіотики пеніцилінового ряду.

Скасувати препарат у разі розвитку важкої діареї та запідозрити розвиток псевдомембранозного коліту.

Контролювати стан показників крові.

Пацієнтам літнім і ослабленим показано введення віт К.

Не сумісний з алкоголем.

Спосіб введення - внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Цефотаксим дітям до 2,5 років не вводити внутрішньом'язово.

При нирковій недостатності доза знижується вдвічі.

Протипоказано введення в одому шприці з антибіотиками з групи аміноглікозидів.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Цефотаксим при вагітності протипоказаний. Грудне вигодовування малюка припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Протипоказано застосовувати водіям через виникнення симптомі з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози:

Для приготування розчину використовувати воду для ін'єкцій, фізіологічний розчин, 5% розчин глюкози, або 1% розчин лідокаїну. Вибір розчинника залежить від способу введення препарату.

Для внутрішньом'язового введення розчинити порошок Цефотаксим 1% розчином лідокаїну. Вводити глибоко в м'яз верхнього зовнішнього квадранта 2 р / добу.

Дозу, періодичність і курс розраховує лікар після об'єктивного огляду та опитування пацієнта.

Середня доза препарату розраховується виходячи з маси тіла пацієнту і становить 1 г / доб. Дітям до 50 кг - 50-100 мг / кг. За клінічними показниками дозу та кратність введення можна збільшувати.

Новонародженим недоношеним - 50 мг / кг 2 р / добу, в / в.

Діти першого міс життя - 50-100 мг / кг, 3 р / добу, в / в.

Для профілактики - 1 г 2 р / добу.

Передозування:

Проявляється лихоманкою, шкірним висипом, жовтушністю, задишкою, біллю у попереку, кров’ю у сечі, відмовою від їжі, біллю в животі, нудотою, енцефалопатією.

Використання препарату скасувати. Допомога надається в умовах стаціонару. Впроваджується будь-який вид діалізу. За необхідності проводиться штучне дихання. Призначається стероїдна терапія, введення епінефрину, симптоматична терапія.

Антидоту немає.

Побічні дії:

  • нудота, блювота, пронос, метеоризм, біль у животі, стоматит, псевдомембранозний коліт;
  • почервоніння, висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, важкі реакції з боку шкіри з розшаруванням, анафілактичний шок;
  • печінкова недостатність;
  • головний біль, запаморочення, судомний синдром, стомлюваність, слабкість;
  • лабораторні зміни крові;
  • місцево: біль за ходом вен, флебіт, інфільтрат тканин;
  • приєднання грибкової інфекції;
  • аутоімунна анемія з руйнуванням еритроцитів, нефрит, аритмії, задишка, зниження тиску;
  • озноб, головний біль, болі в суглобах;
  • серцебиття, слабкість, стомлюваність.

Лікарська взаємодія:

Цефотаксим підсилює нефротоксичний ефект аміноглікозидів, фуросеміду, колістину, поліміксину. Протипоказано застосовувати з тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом через ефект антагонізму.

Знижує ефективність оральних контрацептивів.

Лідокаїном не розводити, якщо вводити внутрішньовенно, дітям до 2,5 років, при гіперчутливості до лідокаїну та порушеннях серцевої провідності.

Не змішувати з аміноглікозидами.

Ніфедипін підсилює весь спектр ефектів Цефотаксиму.

Термін придатності:

До 3 років з дати виготовлення.

Умови зберігання:

До +25 С приміщення, місце без доступу дітей.

Форма випуску / упаковка:

10 флаконів в пачці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: cefotaxime;
  • 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефотаксим 1 г.

Лікарська форма:

порошок

Основні фізико-хімічні властивості:

Порошок білого або злегка жовтого кольору. Гігроскопічний.

Виробник:

Київмедпрепарат, ПАТ

Місцезнаходження виробника:

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139

Фармакотерапевтична група:

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші b-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Антибактеріальна активність проявляється в інгібуванні синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат Цефотаксим за хімічною природою близький до цефалоспоринових антибіотиків І та ІІ покоління, однак особливості структури забезпечують його високу активність щодо грамнегативних бактерій, стійкість до дії продукованих ними b-лактамаз. Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів, які є стійкими до інших цефалоспоринів та антибіотиків пеніцилінового ряду. До препарату чутливі: Streptocоссіi (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, у т. ч. які утворюють та не утворюють пеніциліназу; Bacillus subtilis іmycoides; Neisseria gonorrhoeae (штами, які утворюють та не утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (штами, які утворюють та не утворюють пеніциліназу, у т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella. До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До дії препарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить у середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70 % введеної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 години – при внутрішньом’язовому введенні. У пацієнтів з нирковою недостатністю та хворих літнього віку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Показання до застосування:

Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікроорганізмами:

  • інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
  • інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
  • інфекції сечостатевої системи;
  • септицемія, бактеріємія;
  • інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
  • інфекції шкіри та м’яких тканин;
  • інфекції кісток та суглобів;
  • менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання:

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та до інших β-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом’язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт). AV-блокада без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

Особливості застосування:

З обережністю призначати препарат при порушеннях функції нирок або печінки. При порушеннях функції нирок дозу препарату слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування препарату можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків). У разі розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. Якщо є найменші сумніви, присутність лікаря при першому введенні препарату обов’язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5-10 % випадків.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні – негайно слід припинити введення препарату і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними препаратами вимагає контролю функції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Застосування препарату у період вагітності протипоказане. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами на період лікування.

Діти:

Дітям до 2,5 років препарат внутрішньом’язово не призначати.

Спосіб застосування та дози:

Препарат застосовувати для внутрішньовенного (струминного і краплинного) та внутрішньом’язового введення. Для внутрішньовенного струминного введення 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин. Для внутрішньом’язового введення 1 г порошку розчинити у 4 мл стерильної води для ін'єкцій або 1 % розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м'яз. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла від 50 кг. Призначати Цефотаксим у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати препарат у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г. При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин; при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 г внутрішньом’язово 1 раз на добу або внутрішньовенно; при інфекціях середньої тяжкості призначати препарат у дозі 1-2 г кожні 12 годин; при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г препарату внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг. Препарат призначати у дозі 50-100 мг/кг маси тіла на добу, яку розділяють на 3-4 внутрішньом’язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т. ч. менінгіт) добову дозу збільшувати до 100-200 мг/кг маси тіла і вводити 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тижня життя добова доза препарату становить 50 мг/кг маси тіла, яку розділяють на 2 рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1-4-го тижня життя добова доза препарату становить 50-100 мг/кг маси тіла, яку розділяють на три рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Застосування для профілактики розвитку інфекцій: перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г цефотаксиму. У разі необхідності введення дози повторити через 6-12 годин.

Застосування при порушеннях функції нирок: дозу препарату слід зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшити удвічі.

Передозування:

Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівень цефотаксиму у сироватці крові можна зменшити за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію. При виникненні анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив'янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

Побічні дії:

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: гіперемія, висипання, свербіж шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), пропасниця, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, рідко – анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку біохімічних показників: збільшення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, хибнопозитивна реакція Кумбса.

З боку периферичної крові: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія, підвищена втомлюваність, слабкість.

Реакції у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом’язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у т. ч. кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмії (при швидкому струминному введенні), задуха, зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, слабкість, підвищена втомлюваність.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до виникнення гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Лікарська взаємодія:

При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому у цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати разом з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект. При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо. Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %. Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

  • при внурішньовенному введенні;
  • дітям віком до 30 місяців;
  • пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;
  • пацієнтам з блокадою серця.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 1 г у флаконах, 10 флаконів у пачці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Додатково:

Несумісність

Розчин препарату несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медичних наук

Луганский государственный медицинский университет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.