UA RU

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: 250 мг урсодезоксіхолевої кислоти в 1 таблетці.

Решта компонентів представлена целюлозою мікрокристалічною, натрію крохмалем (тип А), повідоном К-30, магнію стеаратом.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Кусум Фарм, ТОВ, вул. Скрябіна, 54, м. Суми, Сумська область, 40020, Україна

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології.

Фармакологічні властивості:

Механізм дії препарату Укрлів полягає в заміщенні ліпофільних форм урсодезоксихолевої кислоти її гідрофільними аналогами. Надаючи жовчогінну дію, виступає в ролі гепатопротектора. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідних шляхах, зменшує насиченість жовчі холестерином, зв'язує холестерин в кишківнику тим самим сприяє зниженню літогенності жовчі. Також для препарату описують гіпоглікемічну, гіпохолестеремічну і імуномодулюючу дію.

Використовуючи здатність ЛЗ до зменшення проліферативних процесів в жовчних протоках, дітям застосовують в комплексному лікуванні муковісцидозу (з моменту встановлення діагнозу до 10 річного віку).

Показання до застосування:

Рентгеннегативні холестеринові жовчні камені до 15 мм в діаметрі при функціонуючому жовчному міхурі - з метою розчинення.

Первинний біліарний цироз (ПБЦ).

Муковісцидоз у дітей.

Протипоказання:

Протипоказаннями є наявність гіперсенситивності до складових, гострого холециститу або холангіту, закупорки жовчовивідних шляхів, рентгеноконтрастних каменів в жовчному міхурі, порушення моторної функції жовчного міхура, декомпенсованого цирозу печінки.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Прийом препарату здійснюється тільки під наглядом лікаря з обов'язковим моніторингом впродовж 3 місяців рівню печінкових трансаміназ. Якщо проводиться терапія з метою розчинення каменів, то через 6 місяців необхідно провести оральну холецистографію для визначення загального виду каменю.

У разі посилення свербежу або діареї під час лікування біліарного цирозу слід зменшити дозу препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Через відсутність переконливих даних про безпеку застосування Укрлів вагітним не застосовують.

Дозволений до застосування в період грудного вигодовування. Пацієнткам у фертильному періоді рекомендовано користуватися негормональними контрацептивами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не впливає.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки Укрлів призначені для прийому всередину перед сном. Кількість таблеток розраховується на кг ваги та призначається лікарем. Тривалість терапії при жовчнокам’яній хворобі - до 2 років. Якщо після першого року лікування немає позитивної динаміки - продовжувати терапію не слід.

Якщо ж таблетки приймають на тлі ПБЦ, то добова доза розподіляється впродовж дня. Середня добова доза дорівнює 14 мг на кг маси тіла. Терапія ведеться протягом тривалого періоду, дозування змінюється під контролем лікаря.

Дітям з метою терапії муковісцидозу призначають після 6 років в дозі 20 мг/кг/добу три рази на добу з подальшим підвищенням дози під контролем лікаря.

Передозування:

Може проявлятися діареєю і вимагає зменшення дозування або припинення терапії, відновлення водно-сольового балансу.

Побічні дії:

Виявляються пастоподібним стільцем, діареєю, сильним болем у животі у правому підребер'ї, кальцифікацією жовчних каменів; декомпенсацією цирозу печінки, реакцією гіперчутливості, кропив'янкою.

Лікарська взаємодія:

Через зниження ефективності протипоказане поєднання з холестираміном, колестиполом, антацидами, так як їм властива здатність зв'язувати в тонкому кишківнику урсодезоксихолеву кислоту. Якщо клінічна ситуація все-таки вимагає призначення вищевказаних препаратів, між їх прийомом необхідно витримувати часовий розрив не менше двох годин. Обережно поєднувати з циклоспорином, тому що Укрлів підсилює його всмоктування в кишківнику.

Термін придатності:

До 3 років.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 ° С поза увагою і без можливості доступу дітям.

Форма випуску / упаковка:

Картонна коробка містить 3 або 10 блістерів по 10 таблеток в кожному.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: ursodexycholic acid;
  • 1 таблетка містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон K-30, магнію стеарат.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, гладенькі з обох боків.

Виробник:

Кусум Фарм, ТОВ

Місцезнаходження виробника:

вул. Скрябіна, 54, м. Суми, Сумська область, 40020, Україна

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Невелика кількість урсодеоксихолієвої кислоти зазвичай міститься в жовчі людини. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину.

Відповідно до сучасних уявлень вважається, що урсодеоксихолієва кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодеоксихолієву кислоту, а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Ступінь поглинання зазвичай становить 60–80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.

Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження печінкової паренхіми у деяків видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується перед тим, як бути виведеною з жовчю та в кінцевому підсумку - з фекаліями. Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5–5,8 дня.

Показання до застосування:

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(ів).

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.

Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).

Таблетки Укрлів® не призначають хворим із жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

Цироз печінки у стадії декомпенсації.

Особливості застосування:

Таблетки Укрлів® 250 мг потрібно приймати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) та (-GT) кожні 4 тижні, у подальшому – кожні 3 місяці.

Щоб оцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців від початку лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умов застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З міркувань безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь перевищує ризик.

Немає жодних клінічних даних щодо безпечного застосування урсодеоксихолієвої кислоти жінкам, які годують груддю. Тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї групи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами не спостерігалось.

Діти:

Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Укрлів® дітям, але таблетки не застосовують дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше ніж 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати Укрлів® у вигляді суспензії.

Спосіб застосування та дози:

Вікових обмежень застосування таблеток Укрлів® немає. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, можливе застосування препарату Укрлів® в іншій лікарській формі (суспензія).

При різних показаннях рекомендуються нижчезазначені добові дози.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:

  • 47 – 60 кг 2 таблетки
  • 61 – 80 кг 3 таблетки
  • 81 – 100 кг 4 таблетки
  • більше 100 кг 5 таблеток

Таблетки слід приймати 1 раз на добу, ковтаючи цілими та запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Таблетки необхідно застосовувати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування необхідно припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ).

Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла).

У перші 3 місяці лікування таблетки Укрлів® потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на добу, увечері.

Маса тіла (кг)
Добова доза
(мг/кг м.т.)
Таблетки
перші 3 місяці
у подальшому
ранок
день
вечір
вечір
(1 раз на добу)
47-62
12 – 16
1
1
1
3
63-78
13 – 16
1
1
2
4
79-93
13 – 16
1
2
2
5
94-109
14 – 16
2
2
2
6
Більше 110
2
2
3
7

Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно.

Застосування таблеток Укрлів® при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідкісних випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це трапилося, терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки Укрлів® на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Укрлів® до досягнення показаного режиму дозування).

Передозування:

Малоймовірно, що передозування може призвести до серйозних побічних ефектів. Може виникнути діарея, тому рекомендується проводити моніторинг показників функцій печінки. У разі діареї дозу необхідно зменшити, а якщо діарея продовжується, слід припинити застосування препарату Укрлів®.

Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично, із збереженням балансу рідини й електролітів.

Іонообмінна смола може виявитись корисною для зв’язування жовчної кислоти в кишечнику.

Побічні дії:

Оцінка побічних реакцій базується на таких даних про їх частоту:

Дуже часті:
більш ніж у 1 з 10 лікованих
Часті:
більш ніж у 1 зі 100 лікованих
Нечасті:
більш ніж у 1 з 1000 лікованих
Рідкісні:
більш ніж у 1 з 10000 лікованих
Дуже рідкісні:
у 1 з 10000 лікованих або рідше, включаючи окремі випадки

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

У ході клінічних досліджень частими були повідомлення про рідкі випорожнення або діарею протягом лікування урсодеоксихолієвою кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу траплявся сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура.

У дуже рідкісних випадках при лікуванні урсодеоксихолієвою кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу у дуже рідкісних випадках спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості.

Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив’янка).

Лікарська взаємодія:

Такі препарати, як холестирамін, та деякі антациди, що містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), зв’язуються з жовчною кислотою in vitro та можуть пригнічувати всмоктування урсодеоксихолієвої кислоти. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все таки є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому таблеток Укрлів®.

У деяких пацієнтів, що приймають урсодеоксихолієву кислоту та циклоспорин одночасно, можливе підвищення рівнів циклоспорину в сироватці крові.

Рекомендується не призначати одночасно препарати, що підвищують виведення холестерину в жовч, такі як естрогенні гормони, оральні контрацептиви та певні препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат.

В окремих випадках таблетки Укрлів® можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодеоксихолієва кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також із повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджень in vitro, можна дійти висновку про те, що урсодеоксихолієва кислота індукує ензим цитохрому Р450 ЗА, який метаболізує лікарські засоби. Отже, у випадках сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, потрібно бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі необхідності слід коригувати дозу.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.