Вінорелбін Медак (Vinorelbine) інструкція із застосування

Винорелбин Медак фото, інструкція
Немає Реєстрації
Дозування:
Вінорелбін Медак концентрат д/приг. р-ну д/інф., 10 мг/мл по 1 мл (10 мг) у флак. №1

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

концентрат

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Медак ГмбХ, Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Антинеопластичні засоби.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

1 флакон містить 10 мг або 50 мг вінорелбіну у вигляді вінорелбіну тартрату;допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, азот. 

Лікарська форма:

концентрат

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин, від безбарвного до блідо-жовтого кольору;

Виробник:

Медак ГмбХ, Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Антинеопластичні засоби.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Вінорелбін є протипухлинним засобом сімейства алкалоїдів рослинного походження. На молекулярному рівні препарат впливає на динамічну рівновагу тубулінів у мікротубулярній системі клітини. Вінорелбін перешкоджає полімеризації тубуліну, впливаючи тільки на аксональні мікротубуліни при високій концентрації. Спіралізація тубулину відбувається в меншому ступені, ніж при дії вінкристину. Вінорелбін блокує мітоз на фазі G2-M, що призводить до смерті клітини в інтерфазі або при наступному мітозі.Фармакокінетика. Після внутрішньовенних болюсних ін'єкцій або вливань у пацієнтів концентрація вінорелбіну у крові характеризується експонентною кривою кліренсу, що виявляється фазою елімінації з довготривалим періодом напіврозпаду.У крові визначалися середні фармакокінетичні параметри. Кінцевий період напіврозпаду настає в середньому через 38±10 годин. Концентрація плазми є високою і досягає максимуму при кровотоці через печінку 0,72 л/год/кг (інтервал: 0,32 - 1,26 л/год/кг), при тому, що об’єм розподілу в стабільному стані є вищий, в середньому 21,2 л/кг. На підставі даних біопсії легень, проникнення вінорелбіну в легеневі тканини є значним, при цьому рівень концентрації в тканинах/плазмі досягає 300. Присутність вінорелбіну в центральній нервовій системі не було виявлено. Зв'язування протеїнів є помірним (13,5%). Вінорелбін зв'язує кров'яні тільця, зокрема тромбоцити (78%). Лінійна фармакокінетика для внутрішньовенного застосування засобу була визначена до рівня дози 45 мг/м2.Метаболізм вінорелбіну головним чином здійснюється за допомогою CYP3A4 цитохрому Р450. Усі продукти обміну речовин були визначені і усі вони виявилися активними за винятком 4-о-декатилвінорелбіну, що є основним продуктом обміну речовин у крові. Складних сполук сірки і глюкурону не виявлено. Виведення з організму через нирки знаходиться на низькому рівні (<20% дози) і головним чином складається з вихідних сполук. Вплив розладу функції нирок на розподіл вінорелбіну в організмі не вивчався. Було проведено одне дослідження щодо впливу печінкової недостатності на фармакокінетичні властивості вінорелбіну. У дослідженні брали участь пацієнти з раком молочної залози, що давав метастази в печінку, і, відповідно до висновку, зміни коефіцієнта очищення вінорелбіну відбувалися тільки в тому випадку, коли більше 75% печінки було охоплено метастазами. Також проводилося дослідження фармакокінетичної фази І, де було встановлено дозу для пацієнтів з порушеною діяльністю нирок: для лікування 6 пацієнтів з помірним порушенням діяльності (білірубін ≤2 х ULN і амінотрансферази ≤ х ULN) застосовувалися дози до 25 мг/м2, а для лікування 8 пацієнтів із серйозним порушенням діяльності (білірубін >2 х ULN і \ або амінотрансферази >5 х ULN) застосовувалися дози до 20 мг/м2. Середній коефіцієнт очищення у двох окремих групах відповідав рівневі у пацієнтів з нормальною діяльністю нирок. Таким чином, на фармакокінетичні властивості вінорелбіну не впливають помірні і серйозні порушення діяльності нирок. Незважаючи на це, при лікуванні було рекомендовано користуватися консервативним підходом, скорочуючи кожну дозу на 1/3 і проводячи при цьому спостереження гематологічних параметрів організму пацієнтів із серйозними порушеннями діяльності нирок, оскільки максимальна доза, що застосовувалася такими пацієнтами при проведенні досліджень, дорівнювала 20 мг/м2. 

Показання до застосування:

Рак молочної залози з метастазами, прогресуючий рак молочної залози, недрібноклітинний рак легенів III, IV ступеня.

Протипоказання:

Препарат протипоказаний, якщо:відома гіперчутливість до вінорелбіну або інших алкалоїдів;кількість нейтрофілів <1500 мм2 або серйозна поточна або недавно перенесена інфекція (протягом останніх 2 тижнів);вагітність та годування груддю.Передозування.При дослідженнях спостерігалися випадкові сильні передозування у разі застосування препарату людьми: такі випадки можуть призвести до недорозвинення кісткового мозку, а іноді - до інфекцій, гарячки і функціональної кишкової непрохідності. Звичайно ініціюється проведення підтримуючої терапії, зокрема, переливання крові або широкомасштабне лікування за допомогою антибіотичних засобів. Антидот невідомий.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

При застосуванні пацієнтами літнього віку не було виявлено ніяких особливостей, однак це не є доказом того, що в таких пацієнтів не буде спостерігатися підвищена чутливість до препарату.Безпека й ефективність застосування у дітей не досліджувалися.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Діти:

Спосіб застосування та дози:

Препарат застосовується при лікуванні дорослих пацієнтів. Внутрішньовенно - тільки у вигляді інфузій. Вінорелбін застосовується виключно під наглядом лікаря, який має досвід лікування хіміотерапією. Інтратекальне застосування протипоказане.Перед застосуванням у виді вливання (5 - 10 хвилин) препарат повинен бути розчинений у 20 - 100 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози. Після проведення вливання потрібно промити вену ізотонічним розчином об’ємом не менш 250 мл.При монотерапії звичайна доза становить від 25 до 30 мг/м2 1 раз у тиждень.При поліхіміотерапії звичайна доза (від 25 до 30 мг/м2) може не змінюватись, але при цьому скорочується частота до 1-го і 5-го дня кожного третього тижня або 1-го і 8-го дня кожного третього тижня відповідно до плану лікування.

Передозування:

Побічні дії:

Як і всі лікарські засоби, Вінорелбін може сприяти появі побічних ефектів.Частота:;дуже часто (трапляються в більш ніж 1 з 10 пацієнтів, що проходять курс лікування).;звичайно (трапляються в 1 - 10 з 100 пацієнтів, що проходять курс лікування).;іноді (трапляються в 1 - 10 з 1000 пацієнтів, що проходять курс лікування).;рідко (трапляються в 1 - 10 з 10 000 пацієнтів, що проходять курс лікування).;дуже рідко (трапляються в менш ніж 1 з 10 000 пацієнтів, що проходять курс лікування).Можливі серйозні побічні ефекти:Серйозні побічні ефекти, які провокуються застосуванням лікарського засобу людиною - це побічні ефекти, що призводять до смерті, загрожують життю, вимагають госпіталізації пацієнта до стаціонару або продовження його поточної госпіталізації, призведуть до недієздатності або вад розвитку.
Дуже часто (>1/10) блювання, діарея, запалення слизової оболонки рота, знижений рівень спеціальних форм білих кров'яних тілець, знижений рівень червоних кров'яних тілець
Звичайно (>1/100, <1/10) втрата глибоких сухожильних рефлексів, серйозне поколювання або пощипування кінчиків пальців рук і ніг, знижений рівень тромбоцитів у крові, утруднення дихання, переймоподібне скорочення бронхів
Рідко (>1/10 000, <1/1 000) запалення підшлункової залози, атонія шлунково-кишкового тракту, стенокардія, біль у грудях в зв'язку з тимчасовою ішемією серця, інфаркт міокарда, загальні шкірні реакції, запалення тканин легень, омертвіння тканин в ділянці ін'єкції, серйозне зниження рівня натрію в крові
Несерйозні побічні ефекти:
Більшою імовірністю звичайно  (>1/10) почервоніння в ділянці місця ін'єкції, біль в ділянці місця ін'єкції, зміни кольору в ділянці місця ін'єкції, місцеве запалення вени, запор, нудота, випадіння волосся, втома, горячка, підвищення рівня ферментів печінки без клінічних симптомів
Звичайно (>1/100, <1/10) біль у суглобах, включаючи біль в ділянці щелепи, м'язах, біль в інших частинах організму, зокрема біль у грудях та в ділянці пухлини
Рідко (>1/10 000, <1/1 000) слабкість у нижніх кінцівках

Лікарська взаємодія:

Застосування вінорелбіну в комбінації з іншими препаратами, що пригнічують діяльність кісткового мозку, призводить до посилення такої дії (пригнічення діяльності кісткового мозку). Оскільки процес метаболізму препарату включає головним чином CYP3A4, комбінування з індукторами або інгібуючими речовинами цього ферменту може призвести до зміни фармакокінетичних властивостей вінорелбіну.Застосування препарату в комбінації з цисплатином (дуже часта комбінація) не впливає на фармакокінетичні властивості. Однак існує імовірність захворіти на гранулоцитопенію при комбінуванні застосування вінорелбіну з цисплатином, ніж при застосуванні вінорелбіну в якості монотерапії.

Термін придатності:

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2-8 0С. Термін придатності - 3 роки.Зберігати в оригінальній упаковці з метою запобігання проникненню сонячного світла. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на флаконі.

Умови зберігання:

Форма випуску / упаковка:

По 1 флакону ємністю 1 мл та 5 мл у картонній коробці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Загальна характеристика

: vinorelbine;

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Адреса

Феландштрассе, 3, Д-20354 Гамбург. Німеччина

Додаткові дані

Дозування:
Вінорелбін Медак концентрат д/приг. р-ну д/інф., 10 мг/мл по 1 мл (10 мг) у флак. №1
Реєстрація:
№ UA/4711/01/01_ від 03.07.2006. Наказ № 429 від 03.07.2006
МНН:

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Жарікова Юлія
Лікар-педіатр
неонатолог

Донецький національний медичний університет ім. М. Горького, педіатричниий факультет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.