Зидена (Udenafil) інструкція із застосування

Активні субстанції в 1 табл - 0,1 г або 0,2 г уденафіла.

Решта: лактоза, наповнювачі, в тому числі магнію стеарат, стабілізатори, барвники з залізом.

таблетки

Безпосереднє виробництво: Донг-А СТ Ко., Лтд., Республіка Корея, 2Ф Секція Б, 3Ф, 4Ф Секція Б, 200–23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-сі, Чхунчхон-Намдо.

Засоби для лікування еректильної дисфункції. Уденафіл.

Зидена підсилює релаксуючу дію оксиду азоту, який при проведенні сексуальної стимуляції розслаблює м'язи в стінках артерій. Розширені артерії кавернозних тіл статевого члена наповнюються кров'ю, що спричиняє ерекцію.

При сексуальному збудженні дія виникає через 30 хв після прийому. Триває 24 години.

Кількість, концентрацію та швидкісні характеристики сперматозоїдів Зидена не змінює.

Метаболічний цикл проходить в печінці.

Виводиться через кишковик.

Еректильна дисфункція.

Індивідуальна непереносимість.

Прийом препаратів з групи нітратів.

Неконтрольоване підвищення тиску.

Низький тиск.

Вроджені дегенеративні зміни сітківки ока.

Ниркова й печінкова дисфункція в стадії декомпенсації.

Вроджене порушення серцевої провідності.

Декомпенсація функції серця.

Аорто-коронарне шунтування, інфаркт і інсульт.

Проходження АРТ терапії.

Ішемічна нейропатія очного нерва.

Вроджені вуглеводні ферментопатії й мальабсорбція.

Вік молодше 18 років.

Вживати Зидена таблетки тільки за рекомендацією лікаря. При сумнівах пройти обстеження серцево-судинної системи.

Не застосовувати протягом півроку після перенесеного аорто-коронарного шунтування, інфаркту, інсульту.

Повідомити лікаря про вживання на даний момент препаратів, особливо з групи нітратів і гіпотензивних засобів.

Обережно застосовувати у разі наявності імплантів статевого члена, деформацією стовбура або при схильності до тривалої ерекції, не пов'язаної з сексуальним збудженням.

Якщо ерекція тримається більше 4 годин, то звернутися до медзакладу, навіть у разі відсутності болю.

Не застосовувати одночасно інші препарати для посилення ерекції.

Діабетична ретинопатія, рефлюксна хвороба, грижі стравоходу - застосовувати обережно.

Препарат додатково знижує тиск, що особливо враховувати для пацієнтів з аортальним пороками.

Негайно звернутися до лікаря при раптовій глухоті або сліпоти.

Не застосовується у жінок.

1 табл по 0,1 г в часовому проміжку від 30 хв до 12 годин до запланованого прояву сексуальної активності.

За рекомендацією лікаря доза може бути збільшена.

Приймати не більше 1 разу на день.

Дітям до 18 років не застосовувати л/з Зидена.

Проявляється головним болем і почервонінням обличчя. У разі погіршення стану звернутися до лікаря за симптоматичною терапією.

Головний біль, почервоніння обличчя, біль у грудній клітці, запаморочення, порушення зору, задишка, нудота, блювота, закреп, спрага, кропив'янка, свербіж, шкірний висип, запалення суглобів, посилення ерекції, зниження тиску.

Не застосовувати на тлі отримання АРТ терапії.

Кетоконазол підсилює дію препарату.

Дексаметазон, рифампіцин, протисудомні - знижують дію препарату Зидена.

Нітрогліцерин - протипоказано одночасне застосування.

Альфа-блокатори застосовувати в мінімальних дозах через суттєве зниження тиску.

У випадках вад аортального клапану, препарат Зидена приймати після консультації з лікарем.

З алкоголем ризик почастішання серцевих скорочень, зниження тиску, запаморочення, головного болю, непритомність при переході у вертикальне положення.

По рецепту.

• діюча речовина: udenafil;
• 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить уденафілу 100 мг або 200 мг;
• допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (E 110).

таблетки

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору, овальні, з тисненням 100 для дозування 100 мг та 200 для дозування 200 мг з одного боку та Z і Y, розділених рискою, з іншого.

Донг-А СТ Ко., Лтд., Республіка Корея

2Ф Секція Б, 3Ф, 4Ф Секція Б, 200–23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-сі, Чхунчхон-Намдо.

Засоби для лікування еректильної дисфункції. Уденафіл.

Фармакодинаміка. Уденафіл ‒ селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5).

Уденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і приплив крові до тканин статевого члена, що й спричиняє ерекцію. Препарат не ефективний за відсутності сексуального збудження.

Уденафіл є селективним інгібітором ферменту ФДЕ-5. ФДЕ-5 присутній у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у кістякових м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафіл у 10 000 разів сильніший інгібітор щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці й інших органах.

Крім того, уденафіл у 700 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж до ФДЕ-6, виявленої в сітківці, відповідальній за кольоросприйняття. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що пояснює відсутність випадків міалгії, болю у попереку й проявів тестикулярної токсичності.

Оптимальна тривалість дії препарату до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату за наявності сексуального збудження.

Уденафіл у здорових добровольців не спричиняє достовірної зміни систолічного й діастолічного тиску порівняно із плацебо в положенні пацієнта лежачи й стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт.ст. і 0,2/4,6 мм рт.ст. відповідно). Уденафіл не змінює розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Не виявлено клінічно значимого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому внутрішньо уденафіл швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (t _max) становить 30-90 хвилин (у середньому - 60 хвилин). Період напіввиведення (t ½) становить 12 годин, високе зв’язування уденафілу з білками плазми крові (93,9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після прийому всього однієї дози.

Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Супутній прийом 112 мл алкоголю ( у перерахуванні на 40 % етиловий спирт) з пероральним прийомом уденафілу у дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафілу.

Метаболізм. Уденафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту (СYP)3A4 цитохрому Р450.

Виведення. У здорових добровольців загальний кліренс уденафілу становить 755 мол/хв. Після прийому внутрішньо уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом.

Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено істотних змін його фармакокінетики.

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягти або зберегти ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Зидени потрібне сексуальне збудження.

• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Зидена; регулярне або періодичне застосування нітратів та інших донаторів оксиду азоту; неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск > 170/100 мм рт. ст.);
• артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск <90/50 мм рт. ст.);
• неконтрольована аритмія;
• спадкові дегенеративні захворювання сітківки (включаючи пігментний ретиніт);
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• наявність уродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок приймання препаратів;
• нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність;
• інсульт, інфаркт міокарду або проведення аортокоронарного шунтування протягом останніх 6 місяців;
• застосування сильних інгібіторів цитохрому Р 450 (інгібітор протеази ВІЛ індинавір або ритонавір, одночасний прийом препарату Зидена з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної ішемічної невропатії.

Зидена містить лактозу, тому препарат не слід приймати пацієнтам з такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактозна недостатність або порушення абсорбції глюкози-галактози.

Вік до 18 років.

Для діагностики еректильної дисфункції та оцінки потенційних ризиків необхідно провести обстеження та ретельно вивчити анамнез пацієнта. Застосування препарату Зидена слід обмежити пацієнтам, які на основі даних об’єктивної діагностики потребують клінічного лікування. Перед початком застосування препарату Зидена необхідно ретельно обстежити стан серцево-судинної системи, оскільки сексуальна активність - це потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, в тому числі із застосуванням уденафілу, не слід проводити у чоловіків із захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Препарат Зидена не можна призначати пацієнтам, які протягом 6 місяців перенесли інсульт, крововилив в мозок або інфаркт міокарда.

Препарат Зидена протипоказаний пацієнтам, що раніше отримували або в даний час отримують будь-які форми нітратів або інших донаторів оксиду азоту (нітрогліцерин, амілнітрит, ізосорбіт динітрат та ін.,) тому що Зидена може посилити їх антигіпертензивну дію. Тому перед призначенням препарату Зидена слід визначити, чи приймає пацієнт нітрати або інші донатори оксиду азоту. Також пацієнтів необхідно попередити про заборону застосування нітратів або інших донаторів оксиду азоту під час та після лікування препаратом Зидена.

З обережністю варто застосовувати уденафіл пацієнтам зі схильністю до пріапізму, а також пацієнтам з анатомічною деформацією статевого члена, за наявності імплантата статевого члена.

У разі виникнення ерекції тривалістю понад 4 години (незалежно від наявності болючих відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися по медичну допомогу. При відсутності своєчасного лікування пріапізм може призвести до необоротного ушкодження еректильної тканини й порушенням еректильної функції.

Не рекомендується застосовувати уденафіл у комбінації з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

З обережністю варто застосовувати уденафіл пацієнтам з діабетичною ретинопатією та з активною формою гастроезофагальної рефлюксної хвороби чи грижі стравохідного отвору діафрагми.

При одночасному прийомі уденафілу та блокаторів кальцієвих каналів, альфа-адрено-блокаторів або інших гіпотензивних засобів можливе додаткове зниження систолічного й діастолічного артеріального тиску.

Пацієнти з обструкцією шляху відтоку лівого шлуночка (наприклад, аортальним стенозом, ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом) можут бути особливо чутливими до дії вазодилататорів.

У разі раптової втрати зору, слуху або глухоти (що може супроводжуватися шумом у вухах та запамороченням) слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

Не застосовують.

Застосовують дорослим чоловікам внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Застосовують перорально одну таблетку 100 мг на день приблизно за 30 хвилин ‒ 12 годин до передбачуваної сексуальної активності. Дозу можна збільшити з обережністю до 200 мг, після ретельної оцінки всіх небажаних явищ, що виникали після прийому 100 мг препарату. Максимальна рекомендована кількість застосувань - 1 раз на добу.

Для чоловіків літнього віку (понад 65 років) коригування дози не потрібне.

Чоловікам з легкою формою ниркової недостатності коригувати дозу не потрібно.

Пацієнтам з легкою формою печінкової недостатності коригувати дозу не потрібно (клас А за Чайлдом-П’ю).

Під час досліджень застосування однієї дози препарату у здорових добровольців при застосуванні 400 мг уденафілу один раз на добу не спостерігалося жодних серйозних побічних реакцій. При підвищенні дози зростала частота появи небажаних явищ (головного болю, почервоніння обличчя), але більшість з них мали легкий ступінь тяжкості та минали без додаткового лікування. У разі передозування слід призначити загальну симптоматичну терапію. Препарат Зидена має високий показник зв’язування з білками плазми та не виводиться з сечею, тому після проведення діалізу нирковий кліренс препарату не підвищується.

Побічні реакції, зазначені в таблиці нижче, виникали під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Зидена 100 або 200 мг на вимогу пацієнтів перед сексуальною активністю. Загалом побічні реакції були минущими та мали легкий або середній ступінь тяжкості. До найпоширеніших побічних реакцій належать: головний біль та почервоніння обличчя.

Перелічені далі побічні реакції не спостерігалися під час дореєстраційних досліджень препарату, проте були зафіксовані під час додаткових клінічних досліджень, тому їх причинно-наслідкові зв’язки не можна виключити: тяжкість у голові, відчуття холоду, сонливість, сильне серцебиття, ортостатичне запаморочення, млявість, оніміння вушної раковини, дискомфорт очей, висипання, еритема, блювання, діарея, задишка при фізичних вправах, кашель, носові кровотечі, посилення ерекції та гіпотензія.

У пацієнтів, які приймали дозу препарату до 200 мг на добу, спостерігали збільшення частоти та типів побічних реакцій порівняно із застосуванням дози 100 мг.

Під час постреєстраційного спостереження рідко відзначали тимчасову появу передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерву (НАІНЗН), хоча при проведенні клінічних досліджень Зидени не було даних про це та причин зниження зору, в зв’язку із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5), в тому числі препарату Зидена. Більшість таких пацієнтів, але не всі, мали супутні анатомічні або судинні фактори ризику НАІНЗН, включаючи, окрім інших: низьке співвідношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва (застійний диск), вік понад 50 років, цукровий діабет, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця, гіперліпідемію та паління. Неможливо точно встановити, пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, із супутніми судинними факторами ризику або анатомічними патологіями пацієнта чи з комбінацією цих факторів або з іншими причинами.

Під час постреєстраційного спостереження у пацієнтів, які приймали інгібітори ФДЕ5, включаючи препарат Зидена, не зафіксовано випадків раптового зниження або втрати слуху. При цьому повідомляли, що іноді стан здоров’я та інші фактори можуть впливати на появу небажаних явищ з боку органів слуху. Часто інформація про подальше медичне спостереження є обмеженою. Неможливо точно встановити, пов’язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням препарату Зидена, із супутніми факторами ризику втрати слуху чи з комбінацією цих факторів або з іншими причинами.

Результати постмаркетингового дослідження уденафілу 100 та 200 мг. Під час постреєстраційного дослідження для повторної експертизи в Кореї, що тривало 6 років, частота побічних реакцій без урахування причинно-наслідкового зв’язку становила 2,20 %; при цьому частота небажаних явищ, де не можна виключити зв’язок із застосуванням препарату Зидена, складала 2,03 %.

Зафіксовані побічні реакції включали: припливи крові (1,04 %), головний біль (0,76 %), запаморочення (0,11 %), закладення носа (0,11 %), диспепсія, почервоніння очей (0,06 %), порушення зору, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, посилене серцебиття (0,03 %). Серед всіх явищ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба була непередбачуваною побічної реакцією.

Інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 CYРЗА4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть підвищувати плазмову концентрацію препарату Зидена.

Одночасне застосування кетоконазолу (у дозі 400 мг) та уденафілу (у дозі 100 мг) підвищує біодоступність і Сmax практично у два рази (212%) і в 0,8 раза (85%) відповідно.

Інгібітори протеази ВІЛ ритонавір та індинавір значно підвищують системну концентрацію препарату.

Дексаметазон, рифампін і протисудомні препарати (карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітал) прискорюють метаболізм уденафілу, тому при одночасному застосуванні очікується зниження концентрації препарату.

Одночасне введення уденафілу (30 мг/кг перорально) і нітрогліцерину (2,5 мг/кг одноразово внутрішньовенно) в експериментах на щурах не показало впливу на фармакокінетику уденафілу, однак одночасне застосування нітрогліцерину й уденафілу не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску шляхом дії уденафілу на розширення судин.

Уденафіл і препарати групи альфа-блокаторів є судинорозширювальними засобами, тому при сумісному прийомі їх слід призначати у мінімальних рекомендованих дозах.

Пацієнти з ускладненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути більш чутливими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ.

При одночасному вживанні великої кількості алкоголю та препарату Зидена, лікар має повідомити що можлива поява таких симптомів, як більш частий пульс, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль та ортостатичні явища.

По рецепту.

Заявник

Донг-А СТ Ко., Лтд./ Dong-A ST Co., Ltd.

Місцезнаходження заявника

2Ф Секція Б, ЗФ, 4Ф Секція Б, 200-23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-сі, Чхунчхон-Намдо, Республіка Корея / (2F Section B, 3F, 4F Section B) 200-23, Baekseokgongdan 1-ro, Seobuk-gu, Cheonan-si, Chungcheongnam-do, Republic of Korea.