Лоперамид таблетки инструкция по применению

Лоперамид таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
таблетки по 2 мг №20 (10х2)
Производитель:
Регистрация:
UA/7581/01/01 от 08.12.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорида.

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Производитель:

ОАО «Киевмедпрепарат»

Местонахождение производителя:

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты, подавляющие перистальтику

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

Распределение данные по высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: информация о фармакокинетических параметров у пациентов детского возраста отсутствует. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания:

Лоперамид противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
  • детям до 12 лет
  • пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter .

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особенности применения:

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет разрешен.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также на вывод лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

В связи с передозировкой были зарегистрированы сердечные нарушения, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэт тахикардия (torsade de pointes) . Сообщалось также о летальных случаях (см. Раздел «Передозировка»). Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и / или рекомендованную продолжительность лечения.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавняя кровотечение из кишечника;
  • тяжкий запор;
  • тошнота или рвота
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • пропасниця;
  • недавняя поездка за границу.

В случае новых симптомов, ухудшение или если клинический состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Дети:

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Способ применения и дозы:

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет две таблетки (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел « Особенности применения »).

Передозировка:

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.

У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдались сердечные нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, пируэт тахикардия (torsade de pointes) , другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обмороки.

У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные исходы. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные действия:

Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения делятся следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100, < 1/10);

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

Редко (≥ 1/10000, <1/1000);

Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие:

Есть данные о случаях взаимодействия лоперамида с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом лоперамида детям.

Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Лоперамид таблетки
Производитель:ОАО «Киевмедпрепарат»
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/7581/01/01 от 08.12.2017
МНН:Loperamide
Условия отпуска:

Без рецепта.

Состав:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорида.

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещество - 2 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.

Фармакологическая группа:Препараты, подавляющие перистальтику
Код АТХ:A07DA03 - Лоперамид
Заявитель:ОАО «Киевмедпрепарат»
Адрес заявителя:Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139
Реклама
Подтверждена связь вируса Зика с повреждением головного мозга
Центры США по контролю и профилактике заболеваний ...
Быстрое сканирование глаз поможет диагностировать рассеянный склероз на ранней стадии
Сканирование глаз позволяет диагностировать рассея...
Реклама
Хронический бронхит
Хронический бронхит у детей и взрослых — причиныХр...
Синусит у детей
Виды синуситов — по локализации и по форме заболев...
Реклама
Ученые объяснили, почему выглядеть моложе своих лет не только приятно, но и полезно
Многие стремятся выглядеть моложе своих лет. И для...
Реклама