Лорсек инструкция по применению

действующее вещество: оmeprazole; 5-метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил] метил] сульфанил] 1Н-бензоимидазол;

1 капсула содержит пеллет омепразола 243 мг, что эквивалентно 20 мг омепразола;

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, манит (Е 421), натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, повидон, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, масло соевое частично гидрогенизированное, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк.

капсулы размера "2" двухцветные (светло-розовые / темно-розовые), которые содержат пеллеты кремового цвета.

Фармакодинамика.

Омепразол - антисекреторный препарат, производное замещенных бензимидазола. Препарат является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток. Омепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию путем воздействия на Н + / К + -АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток и, блокируя активность протонного насоса желудка, прекращает доступ водородных ионов в полость желудка, сопровождается угнетением кислотообразования в желудке. Он уменьшает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы стимула, это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым. Эффект подавления активности протонного насоса проявляется уже через 1час после приема препарата и достигает максимума через 2 часа. Эффект одной дозы продолжается в течение 70 часов. При применении повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и затем достигает постоянного значения. После окончания терапии секреторная активность нормализуется в течение 3 - 7 дней. Базальная секреция соляной кислоты уменьшается на 78% после применения повторной дозы 20 мг. В течение суток кислотность желудочного сока уменьшается на 80 - 97% после приема дозы 20 мг омепразола и на 92 - 94% - после приема доз по 40 мг. Омепразол не имеет антихолинергических или антигистаминных свойств.

Пероральный прием омепразола один раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.

У больных язвой двенадцатиперстной кишки в течение 24 часов достигается подавление на 80% секреции кислоты в желудке. Через 24 часа после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет примерно 70%.

У больных язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до => 3 в течение 17 - 24 часов.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных желудочно-пищеводный рефлюкс дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе.

Ингибирования секреции кислоты тесно связано с AUC (площадь под кривой «концентрация-время») омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени.

Во время лечения препаратом тахифилаксии не отмечено.

70-95% всех больных пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori . Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками вызывает быстрое облегчение симптомов, высокую частоту заживления любых повреждений слизистой оболочки и длительную ремиссию пищеварительных язв. Это также снижает осложнения, такие как желудочно-кишечные кровотечения.

Пониженная кислотность в желудке обычно может увеличивать индекс внутрижелудочных бактерий. Применение соединений, которые ингибируют образование кислоты, может в определенной степени увеличить риск желудочно-кишечного сальмонеллеза и / или инфекций Helicobacter .

Фармакокинетика.

Всасывание препарата при пероральном приеме происходит быстро. Биодоступность составляет 20%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30-60 мин. Распределение препарата происходит в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы очень высокое (примерно 95%). Эффект сохраняется в течение 24 ч. и более.

Омепразол быстро метаболизируется в печени. Биодоступность омепразола, принятого перорально в разовой дозе 20-40 мг, составляет 30 - 40%, она несколько повышается после приема повторных доз. Низкая доступность омепразола вызвана, в основном, предсистемного метаболизмом. Биодоступность несколько повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями почек, сильно повышается у пациентов с хроническим нарушением функции печени (у таких пациентов биодоступность омепразола может достигать 100%).Большая часть омепразола (77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальное - с калом. Период полувыведения омепразола для здоровых добровольцев составляет 0,5-1,5 часа. Общий клиренс - 500-600 мл / мин.

- язвенная болезнь желудка;- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);- хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в стадии обострения;- синдром Золлингера-Эллисона;- гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств;- для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);- функциональная диспепсия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст.

Пища замедляет всасывание омепразола, поэтому Лорсек следует принимать на пустой желудок, лучше всего - перед завтраком.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отложить установления диагноза.

Для больных с печеночной недостаточностью и другими хроническими заболеваниями печени доза не должна превышать минимальную (20 мг в сутки).

Биодоступность омепразола повышается у больных циррозом печени, однако не наблюдалось повышения токсичности омепразола.

Нет нужды уменьшать дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Диализ, проведенный у пациентов с хроническим заболеванием почек, не влияет на фармакокинетические свойства омепразола.

Во время беременности противопоказан. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат противопоказан детям.

Применяют взрослым внутрь преимущественно утром до еды, не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды (возможен прием с пищей). Доза и продолжительность приема зависят от показаний, эффективности и переносимости терапии.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии Helicobacter pylori: по 1 капсуле 2 раза в сутки. Длительность терапии при пептической язве желудка - 2-6 недель, язве двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксная болезнью: по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение длительного времени (до 12 месяцев).

Хронический гастрит с повышенной кислотопродуцирующей функцией желудка в фазе обострения: по 1 капсуле (20 мг) 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона: подбор дозы проводят индивидуально по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl / ч или 5 ммоль HCl / ч после резекции). Начальная доза составляет 60 мг / сут, при необходимости дозу повышают (суточную дозу выше 80 мг следует применять в несколько приемов) доза определяется индивидуально.

Гастропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств: по 1-2 капсулы (20-40 мг) 1-2 раза в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии): по 1 капсуле (20 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней совместно с антибактериальными средствами.

Функциональная диспепсия: по 1-2 капсулы в сутки в течение 2-3 недель.

У пожилых пациентов и лиц с нарушенной функцией печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Проявления передозировки могут варьировать. Встречались явления депрессии и галлюцинаций, обморок, тахикардия, повышенная потливость, инертность, спутанность сознания, описанные тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, сухость во рту, запоры, нарушение вкусовых ощущений.

Все симптомы, наблюдаемые в контексте передозировки омепразола, имеют преходящий характер. Скорость вывода остается неизменной при превышении дозировки (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения. Специфического антидота при передозировке Лорсеку не существует, поэтому лечение должно быть симптоматическим. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен.

При применении Лорсеку течение короткого периода времени нежелательные эффекты возникают редко и обычно бывают слабыми и временными. Они чаще наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения лечения.

Тяжелые побочные эффекты наблюдаются очень редко.

Во время лечения препаратом наблюдались такие побочные эффекты

Общие расстройства организма: редко - общая слабость, лихорадка, утомляемость, боль в спине очень редко - зуд вульвы и участки анального отверстия, усиленное потоотделение, увеличение фундальных желез.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, запор, рвота, изжога; очень редко - панкреатит, анорексия, раздражение ободочной кишки, изменение цвета стула, глоссит, атрофия слизистой оболочки языка, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, металлический привкус и чувство горечи. Выраженный ингибиторный влияние высоких доз препарата проявляется в повышении уровня гастрина и последующей ентерохромафиноподибнои гиперплазии клеток.

Инфекции и инвазии: редко - длительное уменьшение кислотности желудочного сока может повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Возможно возникновение кандидоза пищевода. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона наблюдались гастродуоденальные карциноидные опухоли (возможно, через основное заболевание).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь, зуд, контактный дерматит очень редко - пурпура, петехии, сухость кожи, повышенная светочувствительность, потеря волос и ангидроз.

Сосудистые расстройства: очень редко - васкулит, периферический отек.

Неврологические / психические расстройства: редко - сонливость, головная боль, бессонница, парестезии редкие проявления - агрессивность, депрессия, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, нервозность, беспокойство, тремор, головокружение (эти побочные эффекты наблюдаются, главным образом, у тяжелобольных).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, инфекции мочевого тракта, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке.

Расстройства пищеварительной системы: очень редко - с ахворювання печени, включая печеночно-клеточный, холестатический или смешанный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность и гепатоенцефалопатии; отмечается повышение активности ферментов (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ и билирубина).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности в виде крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока; редкие проявления - тяжелые генерализованные реакции, таких как токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия, боль в костях, мышечные судороги, слабость мышц.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: очень редко - увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия.

Эндокринные расстройства: редкие проявления - гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие проявления - стенокардия, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: редкие проявления - устойчивый сухой кашель, боль в пищеводе, епитаксис.

Со стороны органов зрения, слуха, вестибулярного аппарата: редкие проявления - звон в ушах, умеренные нарушения зрения и слуха.

Со стороны системы крови: редкие проявления - панцитопения, агранулоцитоз, анемия (также гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.

Вследствие повышения уровня рН в желудке Лорсек потенциально может влиять на биодоступность любых препаратов, таким образом он снижает эффективность производных ампициллина, солей железа, итраконазола или кетоконазола.

Поскольку метаболизм этого препарата осуществляется в печени, его необходимо с осторожностью назначать вместе с другими препаратами, обладающими аналогичный метаболизм, так как Лорсек может уменьшить их элиминацию.

Подавление Лорсеком системы цитохромного Р 450 энзима усиливает действие антикоагулянтов, кумаринов и их производных, диазепама и нифедипина, замедляя вывода бензодиазепинов.

Рекомендуется контролировать протромбиновый индекс крови для того, чтобы при необходимости откорректировать дозировку антикоагулянтов и не допустить возникновения кровотечений.

Одновременное применение препарата Лорсек с депрессантами костного мозга может привести к развитию лейкопении или тромбоцитопении. В подобных случаях лечение должно сопровождаться тщательным контролем на предмет возникновения токсического эффекта.

Эффективность преднизолона и циклоспорина может уменьшиться. Поэтому иногда необходимо скорректировать дозы циклоспорина.

О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения применяются вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori .

Омепразол не взаимодействует с CYP1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол), CYP3A (циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин, будезонид).