Урсосан (Ursodeoxycholic acid) инструкция по применению
Адаптированная инструкция
Состав:
Активные субстанции: 250 миллиграмм урсодезоксихолевой кислоты.
Остальные компоненты для создания формы.
Лекарственная форма:
капсулы
Производитель:
Непосредственное производство: Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская Республика, Телчска 1, 140 00 Прага 4
Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Фармакологические свойства:
С помощью действующего вещества препарат Урсосан снижает количество холестерина в желчи. В результате действия Урсосана возникает стимуляция функции гепатоцитов, повышается их секреторная способность.
Благодаря механизму действия, Урсосан растворяет камни желчи и оказывает протекторную активность на клетки, стимулируя их восстановление. Согласно исследованиям, действующее вещество препарата при попадании заменяет в организме токсичные кислоты желчи.
Показания к применению:
Заболевания желчных ходов независимо от возникновения. Растворения желчных камней.
С помощью препарата предупреждают развитие ПБЦ и лечат последствия кистозного фиброза.
Противопоказания:
Сверхчувствительность организма к одному из составляющих средства.
Не используют при заболеваниях, проявляющихся воспалением желчных ходов.
Запрещен к использованию людям, страдающим коликами печеночного характера. Строго не рекомендуется применение при нарушениях сократительной функции желчного пузыря и при ЖКХ.
Надлежащие меры безопасности при применении:
Во время и после лечения необходимо проводить обследование у специалиста, для контроля камней желчи, их размеров и визуализации.
Если во время лечения Урсосана возникает понос, то количество употребляемого средства необходимо уменьшить. В случае длительного поноса в ответ на прием средства препарат необходимо прекратить употреблять.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Урсосан при беременности и вскармливании применять нельзя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Способ применения и дозы:
Урсосан капсулы предназначены для пациентов от 6-ти лет по следующим схемам:
- для лечения желчнокаменной болезни дозу рассчитывают на 24 часа 10 миллиграмм/килограмм;
- для лечения гастрита желчного одну капсулу на 24 часа;
- при ПБЦ от трех до семи капсул на 24 часа. Для детей дозу рассчитывают 20 миллиграмм/ веса в сутки.
Курс употребления Урсосана регулирует специалист.
Передозировка:
Частым проявлением из-за приема высокой дозы являются понос. Другие симптомы маловероятны, поскольку большое количество средства выводится с калом.
Побочные действия:
Возможны проявления нарушения работы ЖКТ. Очень редко проявляются аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие:
Лекарство Урсосан с холестирамином и алюминийсодержащимися препаратами не действенен, так как эти средства предупреждают всасывание активного вещества препарата.
Урсосан при совместном использовании с циклоспорином снижает его попадание в кровь.
Эстрогенные гормоны могут оказывать противоположное к Урсосану действие, поэтому, вместе принимать их нежелательно.
Срок годности:
Условия хранения:
Форма выпуска / упаковка:
Категория отпуска:
По рецепту.
Внимание
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Официальная инструкция
Состав:
- действующее вещество: урсодеоксихолевая кислота;
- 1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты;
- кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
- состав капсулы : желатин, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма:
капсулы
Основные физико-химические свойства:
белые твердые желатиновые капсулы размером № 0, содержащие белый или почти белый порошок или белый или почти белый порошок с комочками массы; или белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком, что распадается при надавливании.
Производитель:
Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская Республика
Местонахождение производителя:
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Фармакологические свойства:
Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.
После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных,
подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Применение детям
Муковисцидоз
Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной системы, Связано с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика.
Урсодеоксихолевая кислота при пероральном применении быстро абсорбируется в тонщий кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в конечном отделе подвздошной кишки - путем активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.
Показания к применению:
Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).
Частые эпизоды печеночных колик.
Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
Нарушение сократимости желчного пузыря.
Поздние стадии первичного билиарного цирроза из-за недостаточного терапевтический эффект.
Применение детям: неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Особенности применения:
Капсулы Урсосан® 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели работы печени (АСТ, АЛТ и ГГТ) следует контролировать каждые 4 недели, а в дальнейшем - один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.
Применение для растворения холестериновых желчных камней
Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления каких-либо признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Урсосан® 250 мг в капсулах не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или при кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.
Женщины, принимающие Урсосан® 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии
Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.
У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсосан® 250 мг в капсулах нужно снизить до одной капсулы в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью:
ность у человека отсутствуют.
Данные по применению урсодеоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсосан® 250 мг в капсулах не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсосан® 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.
По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодеоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Дети:
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты детям, однако капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и / или если ребенок испытывает трудности с глотанием, то рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.
Способ применения и дозы:
Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в другой лекарственной форме.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг (см. Табл.1)
Таблица 1
|
масса тела
|
количество капсул
|
|
до 60 кг
61-80 кг
81-100 кг
более 100 кг
|
2
3
4
5
|
Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.
Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсосана 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсосана 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсосана 250 мг нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.
Таблица 2
|
масса тела
(Кг)
|
суточная доза
(Мг / кг массы тела)
|
количество капсул
|
|||
|
первые 3 месяца
|
в дальнейшем
|
||||
|
утро
|
день
|
вечер
|
вечер
(1 раз в сутки)
|
||
|
от 47 до 62 кг
|
12-16
|
1
|
1
|
1
|
3
|
|
от 63 до 78 кг
|
13-16
|
1
|
1
|
2
|
4
|
|
от 79 до 93 кг
|
13-16
|
1
|
2
|
2
|
5
|
|
от 94 до 109 кг
|
14-16
|
2
|
2
|
2
|
6
|
|
более 110 кг
|
2
|
2
|
3
|
7
|
|
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема капсул.
Применение капсул Урсосана 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсосана 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Применение детям
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг / кг / сут и делится на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг / кг / сут в случае необходимости.
Таблица 3
|
масса тела
(Кг)
|
суточная доза
(Мг / кг)
|
Урсосан®, капсулы по 250 мг
|
||
|
Утро
|
день
|
вечер
|
||
|
20 - 29
|
17-25
|
1
|
|
1
|
|
30 - 39
|
19-25
|
1
|
1
|
1
|
|
40 - 49
|
20-25
|
1
|
1
|
2
|
|
50 - 59
|
21-25
|
1
|
2
|
2
|
|
60 - 69
|
22-25
|
2
|
2
|
2
|
|
70 - 79
|
22-25
|
2
|
2
|
3
|
|
80 - 89
|
22-25
|
2
|
3
|
3
|
|
90 - 99
|
23-25
|
3
|
3
|
3
|
|
100 - 109
|
23-25
|
3
|
3
|
4
|
|
> 110
|
|
3
|
4
|
4
|
Передозировка:
В случаях передозировки может иметь место диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.
В специфических мероприятиях нужды нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматично с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Дополнительная информация по особых групп пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Побочные действия:
Оценка частоты побочных реакций базируется на следующих данных:
Очень часто > 1/10.
Часто > 1/100 и <1/10.
Нечасто > 1/10 00 и <1/100.
Редко > 1/10 000 и <1/1 000.
Очень редко <1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях были частыми сообщение о пастообразные стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечался сильный абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря
Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.
В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности
Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
Лекарственное взаимодействие:
Капсулы Урсосана 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, в состав которых входит гидрокис алюминия или Смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение указанных лекарств, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема капсул Урсосана 250 мг.
Капсулы Урсосана 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозы циклоспорина.
В отдельных случаях капсулы Урсосана 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / сут) и розувастатина (20 мг / сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в других статинов, неизвестна.
Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает максимальную концентрацию (С max ) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев.
Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом одновременного применения нифедипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные исследований in vitro , позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 ЗА. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 ЗА, подобного эффекта не наблюдалось.
Екстрагенови гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью, и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, является противоположным эффектом урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.
Срок годности:
Условия хранения:
Форма выпуска / упаковка:
Категория отпуска:
По рецепту.
Дополнительные данные
Внимание
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Редакция
