Макротусин (Combined drugs) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

суспензія

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна»

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Корені алтеї.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діючі речовини: еритроміцин, гуайфенезин;1 мл суспензії містить 25 мг еритроміцину у формі стеарату та 15 мг гуайфенезину; допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза, ароматизатор фруктовий, метилпарабен (метилпарагідроксибензоат) (Е 218), барвники тартразин (Е 102) або жовтий захід FCF (Е 110), сахарин натрію, цукор, вода очищена.

Лікарська форма:

суспензія

Основні фізико-хімічні властивості:

препарат після перемішування являє собою суспензію жовтого або жовто-оранжевого кольору зі специфічним запахом.

Виробник:

Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна»

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Корені алтеї.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Еритроміцин належить до антибіотиків групи макролідів. Механізм дії обумовлений уповільненням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів внаслідок зв’язування з 50S-субодиницями рибосом, що призводить до сповільнення росту та розмноження бактерій. Еритроміцин виявляє бактеріостатичну дію. Спектр антибактеріальної дії включає: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в тому числі штами, що продукують пеніциліназу, крім MRSA-штамів, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Morахеlla catarrhalis, C.jejuni. Еритроміцин також виявляє високу активність щодо внутрішньоклітинних збудників, в тому числі Mycoplasma spp.,Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Еритроміцин не діє на грамнегативні мікроорганізми (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. тощо).Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів. Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в’язкістю, деполімеризує кислі мукополісахариди й підвищує активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг і адгезивні властивості мокротиння, що знижує його в’язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів. Може виявляти легку седативну дію.Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо еритроміцину стеарат проходить через шлунок у дванадцятипалу кишку в незміненому вигляді, при цьому стеариновий залишок захищає основу еритроміцину від дії соляної кислоти. У дванадцятипалій кишці еритроміцину стеарат гідролізується з утворенням основи еритроміцину та стеаринової кислоти. Всмоктується еритроміцин у кишечнику. Системна біодоступність еритроміцину під час застосування еритроміцину стеарату вища, ніж під час застосування еритроміцину основи, пікова концентрація у крові еритроміцину становить 2,4 мкг/мл після прийому 500 мг, час досягнення пікової концентрації 2-4 год. Період напіввиведення еритроміцину становить 1,9-2,4 год, при цьому терапевтичні концентрації у крові утримуються протягом 6-8 годин. Еритроміцин на 40-90 % зв’язується з α1-глікопротеїнами плазми крові. Препарат добре проникає у всі органи і тканини організму, крім тканин ЦНС. Для еритроміцину, як і для інших макролідних антибіотиків, характерний високий ступінь внутрішньоклітинного проникнення, при цьому концентрація антибіотика всередині клітини може перевищувати плазмову в 4-24 рази. Еритроміцин частково метаболізується в печінці шляхом N-деметилювання. Виводиться переважно з жовчю, із сечею в незміненому вигляді виводиться лише 2,5-4,5 % препарату. Еритроміцин проникає через плацентарний бар’єр, але його концентрація в плазмі крові плода дуже низька, активно екскретується з грудним молоком, концентрація антибіотика в молоці може перевищувати плазмову в 5 разів.Гуайфенезин швидко (через 30 хв) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального введення максимальна концентрація досягається через 1–2 год, а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 год. Період напіввиведення гуайфенезину становить близько 1 год. Екскретується з мокротинням та виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також у незміненому стані. Гуайфенезин може забарвлювати сечу в рожевий колір.

Показання до застосування:

Інфекційно-запальні захворювання органів дихання, спричинені чутливими до еритроміцину мікроорганізмами, які супроводжуються кашлем: гострий ларингіт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, загострення хронічного бронхіту та інфекційне загострення хронічного обструктивного захворювання легень, інфекційні ускладнення при муковісцидозі, дифтерія (також для санації бактеріоносіїв), коклюш та паракоклюш; гнійний синусит, санація носіїв В. реrtussis.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, або будь-якого компоненту препарату. Дитячий вік до 6 років. Вроджені та набуті синдроми подовженого інтервалу QT на ЕКГ, тяжка печінкова недостатність. Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, пімозидом або цизапридом, ерготаміном та дигідроерготаміном.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Через високий вміст цукру препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом. Не рекомендується запивати суспензію молоком і молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препарат з обережністю призначають пацієнтам із порушенням функції печінки, з жовтяницею в анамнезі або пацієнтам, які лікуються потенційно гепатотоксичними ліками. Під час тривалого лікування препаратом або при прийомі великих доз необхідно контролювати функцію печінки. У тяжкохворих, які приймають одночасно з препаратом ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу з/без ниркової недостатності. Тому при необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами ГАМК-КоА редуктази необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик, спостерігати за появою таких симптомів як біль у м’язах, слабкість, та контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові. Псевдомембранозний коліт виникає як безпосередньо під час прийому препарату, так і протягом 2-х місяців після закінчення антибактеріальної терапії. У легких випадках зазвичай достатньо відмінити препарат, у тяжких – слід призначити метронідазол або ванкоміцин. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, у пацієнтів літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки та/або нирок підвищується ризик розвитку ототоксичного ефекту. Може посилюватись ефект антикоагуляційної терапії при сумісному застосуванні з еритроміцином. Препарат може підсилювати симптоми захворювання у хворих на myasthenia gravis. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик розвитку аритмій типу torsades de pointes. Через ризик розвитку таких побічних реакцій, як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes, препарат з обережністю призначають пацієнтам з аритміями в анамнезі. Необхідно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін та еритроміцин, у тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові для уникнення інтоксикації. Еритроміцин, що призначається вагітним жінкам, які хворіють сифілісом, не досягає терапевтичних концентрацій у плода, тому відразу після народження рекомендовано призначити пеніцилін дитині, мати якої приймала еритроміцин внутрішньо. Тривале або повторне застосування препаратів, що містять еритроміцин, як і інших антибактеріальних препаратів, може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків. Якщо у процесі лікування розвивається суперінфекція, прийом препарату необхідно припинити та застосовувати відповідні заходи. Препарат може спотворювати результати визначення рівня катехоламінів у сечі, проведених флюорометричним методом.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності, тому Макротусин застосовують вагітним жінкам за призначенням та під наглядом лікаря тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні Макротусину в період лактації годування груддю необхідно припинити на весь період прийому препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами, що рухаються, але у зв’язку з можливим виникненням запаморочення необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, пов’язаних з високою концентрацією уваги та при управлінні транспортними засобами.

Діти:

Препарат призначають дітям віком від 6 років.

Спосіб застосування та дози:

Перед кожним застосуванням суспензію Макротусину необхідно ретельно збовтати. Препарат необхідно застосовувати не менше ніж за 30 хв до прийому їжі або через 2 год після прийому їжі. Дозу препарату встановлюють відповідно до віку і тяжкості стану хворого. Макротусин приймають 4 рази на добу. Дозування препарату здійснюють за допомогою дозуючої ложки, вкладеної в упаковку. При легкому та помірному ступені тяжкості перебігу захворювання разова доза становить:
Вік, років Доза препарату, мл Спосіб дозування
6-7 10 2 мірні ложки
7-9 12,5 2,5 мірні ложки
понад 9 років та дорослі 15 3 мірні ложки
Тривалість лікування визначає лікар залежно від показань, характеру захворювання, віку пацієнта. Середня тривалість курсу лікування становить від 7 до 10 днів. Корекції дозування препарату при нирковій недостатності не проводять, при тяжких порушеннях функції печінки дозу необхідно зменшити.

Передозування:

Можливі відчуття дискомфорту у ділянці шлунка, нудота, блювання, пронос, порушення функції печінки аж до гострої печінкової недостатності, а також порушення слуху, шум у вухах, запаморочення, порушення серцевого ритму, які минають після відміни препарату. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, ретельний контроль кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу. Еритроміцин не видаляється з організму при гемодіалізі чи перитонеальному діалізі.

Побічні дії:

У поодиноких випадках, як правило, при перевищенні рекомендованих доз, можуть спостерігатися нудота, блювання, пронос, біль у животі, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця), агранулоцитоз, паренхіматозний нефрит. Зниження слуху (глухота) та/або шум у вухах, які зникають після відміни препарату. Також при застосуванні Макротусину можливий розвиток серцебиття, подовження інтервалу QT на ЕКГ; рідко – шлуночкові аритмії, у тому числі аритмія типу torsades de pointes, посилення кашлю, загальна слабкість, запаморочення, стан сплутаності свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння. Погіршення перебігу міастенії gravis; ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією: суперінфекція, спричинена стійкими до препарату бактеріями або грибами.У хворих із гіперчутливістю до макролідних антибіотиків або гуайфенезину можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, токсико-колікваційний некроз епідермісу, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона. У поодиноких випадках при застосуванні Макротусину, як і інших макролідів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичного набряку, набряку м’яких тканин обличчя та анафілактичного шоку. У такому разі необхідно призначити адреналін та глюкокортикоїди, внутрішньовенну інфузію рідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Лікарська взаємодія:

Біотрансформація еритроміцину відбувається головним чином у печінці за участю системи цитохрому Р450. Еритроміцин унаслідок впливу на активність цитохрому Р450 взаємодіє з наступними препаратами: підвищує концентрацію теофіліну, амінофіліну, кофеїну у сироватці крові, чим підвищує їх токсичність – необхідне зниження доз цих препаратів та контроль їх концентрації у сироватці крові. Підвищує концентрацію та підсилює токсичність фенітоїну, альфентанілу, метилпреднізолону, такролімусу, рифабутину – необхідна корекція доз цих препаратів. Не можна поєднувати лікування Макротусином із інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин, сертралін) з огляду на значне збільшення плазмової концентрації останніх, що може призвести до розвитку серотонінового синдрому. З дигоксином, підвищує його абсорбцію і концентрацію в сироватці, з циклоспорином, підвищує його концентрацію і підсилює його нефротоксичність, з карбамазепіном, еритроміцин здатний знижувати печінковий метаболізм карбамазепіну. У разі одночасного прийому обох препаратів може виявитися необхідним зниження дози карбамазепіну навіть на 50 %. З хінідином, прокаїнамідом, цизапридом, призводить до підвищення їх концентрації в сироватці крові, що може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ або спричинити шлуночкову тахікардію. З терфенадином і астемізолом, підвищує їх рівень в крові, що може бути причиною тяжких порушень серцевого ритму. При одночасному застосуванні підвищує концентрацію та підсилює токсичність гексобарбіталу, вальпроєвої кислоти, зопіклону – необхідна корекція доз цих препаратів. Підвищує концентрацію в крові інгібіторів ГАМК-KoA-редуктази (наприклад, ловастатину, симвастатину) – зростає ризик рабдоміолізу, який зазвичай може розвинутись після закінчення лікування еритроміцином. Посилює системну дію сиденафілу – необхідне зменшення дози сиденафілу. Не можна застосовувати разом із хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями, оскільки вони інактивують еритроміцин. З пероральними контрацептивами – збільшує ризик їх гепатотоксичності. Сповільнює елімінацію та посилює ефект блокаторів кальцієвих каналів, таких як фелодипін, верапаміл. Були повідомлення про виникнення гіпотензії, брадиаритмії, лактацидозу при одночасному прийомі їх з еритроміцином. Дія препарату посилюється у поєднанні з сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином.У лабораторних умовах доведено існування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно. Наповнювач препарату, тартразин, може спричинити алергічні реакції в осіб із непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти.

Термін придатності:

2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

У контейнерах по 120 мл або 180 мл в картонній пачці разом із дозуючою ложкою.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Місцезнаходження

Україна, 21027, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.Тел. + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.uawww.sperco.com.ua

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Волошонович Алла
Лікар-ендокринолог
Кандидат медичних наук
Луганський державний медичний університет, факультет - лікувальна справа
Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.