Цетрилев таблетки инструкция по применению

• действующее вещество: левоцетиризин;
• 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, лак хинолин желтый (Е 104).

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависящие от дозы и времени, также имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода хиральная инверсия не наблюдается.

Абсорбция.

Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с едой, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм.

В организме человека метаболизму подвергается примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования происходит прежде всего при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение.

Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и за счет активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. Вывод левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции.

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила < 10%.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо быть осторожными, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению нападения.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Зуд может появиться после отмены левоцетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку при применении этой лекарственной формы нельзя проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для применения в педиатрии.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.

Рекомендуемые дозы.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл в минуту. КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле:

КЛкр = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) (× 0,85 для женщин)

Коррекция дозы для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению препарата у детей с нарушениями функции почек нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с приведенной выше таблицы.

Педиатрическая популяция.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза - 5 мг (1 таблетка).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Способ применения.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

Длительность применения.

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недели в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель на 1 год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении цетиризина (рацемата)).

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение.

Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Общие нарушения и состояние в месте введения отек.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Исследования по левоцетиризину по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризину (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофилином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывание препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1, по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

На упаковке находится голографическая полоска с названием завода производителя.