Бусерин Депо инструкция по применению

Фарм-Синтез, ЗАО, Российская Федерация

Антинеопластические средства.

Фармакодинаміка. Бусерин депо – протипухлинний, антигонадотропний, антиандрогенний, антиестрогенний засіб.Бусерелін – нейропептид, синтетичний аналог гонадотропін - рилізинг гормону (ГнРГ). Бусерелін конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, спричиняючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування терапевтичних доз препарату протягом 12 - 14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи, таким чином, виділення лютеінізуючого (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах: в яєчнику (концентрація естрадіолу в крові знижується до постклімактеричних значень) і в тестикулах (концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2 - 3 тижнів зменшується до вмісту, характерного для стану орхіектомії, тобто спричиняється фармакологічна кастрація). Фармакокінетика. Біодоступність бусереліну висока. Максимальна концентрація в плазмі досягає приблизно через 2 години після внутрішньом’язового введення і залишається на рівні інгібування синтезу гонадотропінів гіпофізом – не менше 4 тижнів.

Лікування прогресуючого гормонозалежного раку передміхурової залози.Після хірургічного видалення яєчок для запобігання подальшому зниженню рівня тестостерону. Рак молочної залози. Ендометріоз (перед-та післяопераційний період). Гіперпластичні процеси ендометрію. Міома матки. Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ).

Підвищена чутливість до бензалконію хлориду, бусереліну.

У пацієнтів з депресією в анамнезі слід здійснювати ретельне спостереження і за необхідності - лікування (ризик рецидиву або посилення депресії). У пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензію слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску (ризик втрати контролю рівнів артеріального тиску).У пацієнтів, хворих на цукровий діабет рівні цукру у крові повинні перевірятись регулярно (ризик втрати метаболічного контролю).У пацієнтів з болем у кістках при першому прийомі Бусерину депо можливе її посилення.Не рекомендується застосування Бусерину депо пацієнтами з пухлиною гіпофіза.Необхідно стежити, щоб хворий сам не припиняв прийом Бусерину депо і не змінював дози.У чоловіків Необхідно починати застосування антиандрогену як додаткової терапії приблизно за 5 днів до початку лікування. Ця додаткова терапія має продовжуватись паралельно з терапією Бусерином депо протягом 3 - 4 тижнів. Потім рівні тестостерону звичайно знижуються до бажаного діапазону у відповідь на приймання бусереліну. У пацієнтів з наявними метастазами (наприклад, у спинальному стовбурі) додаткова терапія антиандрогеном незамінна для запобігання розвитку початкових ускладнень, таких, наприклад, як компресія спинного мозку з наступним паралічем хребта, які виникають внаслідок транзиторної активації пухлини та її метастазів (див. розділ Побічні реакції).У жінокІндукцію овуляції слід проводити під постійним медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.

У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.За необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.До початку лікування рекомендується виключити вагітність і припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших 2 місяців необхідно застосовувати інші методи контрацепції. При регулярному застосуванні препарату в рекомендованих дозах виявлення вагітності в кінці тривалого періоду лікування малоймовірно. При порушенні режиму дозування вагітність можлива. У разі виникнення вагітності застосування препарату Бусерин депо слід негайно припинити і звернутися до лікаря.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат не застосовують дітям.

При захворюванні на гормонозалежний рак передміхурової залози та після хірургічного видалення яєчок для запобігання подальшому зниженню рівня тестостерону: препарат вводять внутрішньом’язово по 3,75 мг кожні 4 тижні. Місце введення можна знеболити місцевим анестетиком. Реакцію на лікування можна контролювати шляхом вимірювання рівнів тестостерону, кислотної фосфатази і простатоспецифічного антигену (PSA) у сироватці крові. Рівень тестостерону збільшується на початку лікування і потім знижується протягом 2 тижнів, досягаючи діапазону кастрації через 2 - 4 тижні і залишаючись на цьому рівні протягом усього періоду лікування.Рак молочної залози: вводити по 3,75 мг внутрішньом'язово кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу та гіперпластичних процесів ендометрія: вводити по 3,75 мг внутрішньом'язово кожні 4 тижні. Лікування слід починати у перші п'ять днів менструального циклу, тривалість лікування – 4 - 6 місяців. При лікуванні міоми матки: вводити по 3,75 мг внутрішньом'язово кожні 4 тижні. Лікування слід починати у перші 5 днів менструального циклу, тривалість лікування – 4 - 6 місяців. Тривалість лікування до операції 3 місяці, в інших випадках – 6 місяців. При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКЗ): 3,75 мг внутрішньом'язово на 2-й день менструального циклу. Приготування і введення суспензії.Препарат вводиться тільки внутрішньом’язово.Суспензію готують за допомогою розчинника, що додається, безпосередньо перед введенням.Забір розчинника з ампули та перенесення його до флакона з порошком здійснюється за допомогою голки з рожевим павільйоном, що додається (1,2 ´ 50 мм).Вміст флакона необхідно обережно збовтати до отримання однорідної суспензії.Суспензія повністю забирається шприцом, при цьому флакон не слід перевертати.Голка з рожевим павільйоном замінюється на голку з зеленим павільйоном (0,8 ´ 40 мм) і відразу робиться ін’єкція.

Симптоми: астенія, головний біль, нервозність, відчуття припливів, запаморочення, нудота, біль у животі, набряк нижніх кінцівок, біль у молочних залозах.Лікування. Терапія симптоматична.

Під час лікування бусереліном повідомлялось про поодинокі випадки аденоми гіпофіза.Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж, шкірні висипи, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, бронхіальну астму; у поодиноких випадках – анафілактичний/анафілактоїдний шок.Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія або лейкопенія.Метаболічні розлади та порушення трофіки: збільшення або зменшення маси тіла, зміна апетиту, посилення спраги; рідко – зміна рівнів ліпідів крові; дуже рідко – зменшення толерантності до глюкози, у хворих на цукровий діабет воно може призвести до втрати метаболічного контролю.Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль (у поодиноких випадках – мігренеподібний), порушення сну, втома, млявість, розлади пам’яті та концентрації уваги, парестезії. Психічні розлади: нервозність, емоційна нестабільність, відчуття тривоги, рідко – депресія або погіршення існуючої депресії.Порушення з боку органа зору: рідко – сухість очей, що може привести до появи ознак їх подразнення, порушення зору (наприклад, затуманення зору), відчуття тиску за очима.Порушення з боку органа слуху: рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.Серцеві розлади: відчуття серцебиття.Судинні розлади: дуже рідко – втрата контролю рівнів артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.Порушення з боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор.Розлади гепатобіліарної системи: рідко – збільшення рівнів у сироватці печінкових ензимів (наприклад, трансаміназ) або білірубіну.Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: сухість шкіри, акне, рідко – збільшення або зменшення волосся на голові та на тілі, набряки нижніх кінцівок.Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: пітливість, припливи, сухість піхви, біль внизу живота; рідко – менструальноподібні кровотечі (як правило, протягом перших тижнів лікування), зменшення лібідо, безболісне збільшення молочних залоз.Порушення з боку опорно-рухового апарату: м’язово-скелетний дискомфорт і біль, зменшення щільності кісток, що може призвести до остеопорозу і зростання ризику переломів.Місцеві реакції: біль або локальні реакції у місці введення.

Одночасне застосування бусереліну з препаратами статевих гормонів (наприклад, у режимі індукції овуляції) може сприяти виникненню гіперстимуляції яєчників.При одночасному застосуванні бусереліну з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватись.

2 роки.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 3,75 мг порошку у флаконі, ампула з розчинником, 2 спиртових тампони, шприц одноразовий, 1 ін’єкційна голка (канюля) з рожевим павільйоном та 1 ін’єкційна голка (канюля) з зеленим павільйоном у контурній комірковій упаковці, в картонній коробці.

Без рецепта.

ЗаявникЗАТ Фарм-Синтез юридична адреса: Російська Федерація, 111024, м. Москва, вул. Кабельна 2-га, буд. 2, будівля 9фактична адреса: Російська Федерація, 117312, м. Москва, вул. Вавілова, буд. 15Виробник(и) лікарського засобу:ЗАТ Фарм-Синтез адреса: Російська Федерація, 111024, м. Москва, вул. Кабельна 2-га, буд. 2, будівля 9 адреса виробництва: Російська Федерація, 143422, Московська обл., Красногорський р-н., с. Петрово –ДальнєТОВ Компанія Декоадреса: Російська Федерація, 129344, м. Москва, вул. Єнісейська, буд. 3, корп 4.адреса виробництва: Російська Федерація, 171130, Тверська обл., Вишневолоцький р-н., с. Зеленогорський, вул. Совецька, буд. 6 А, корп. .№ 1, № 5ТОВ Діамед адреса: Російська Федерація, 123182, м. Москва, вул. Живописна, буд. 46адреса виробництва: Російська Федерація, 123182, м. Москва, вул. Живописна, буд. 46, будівля 8ТОВ Альтаірадреса: Російська Федерація,142100, Московська область, м. Подольськ, вул. Комсомольська, буд.1адреса виробництва Російська Федерація, 142279, Московська обл., Серпухівський район, с. Оболенськ, споруда 31