Имодиум Лингвальный инструкция по применению

• действующее вещество : loperamide hydrochloride;
• 1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;
• вспомогательные вещества: желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Круглые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Благодаря значительному сродству к стенке кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум Лингвальный практически не попадает в системный кровоток.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется в кишечнике, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

T½ Имодиума Лингвального у человека в среднем равен 11 ч (9–14 ч). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся в основном с калом.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум Лингвальный противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• детям в возрасте до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Имодиум Лингвальный не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить применение препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Лечение при диарее носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это возможно сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата Имодиум Лингвальный не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления уровня электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наступает в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, а пациент должен обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум Лингвальный при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким больным Имодиум Лингвальный следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Несмотря на то что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется коррекции дозы лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат применяют для контроля приступов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.

Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Имодиум Лингвальный следует принимать только, если врач предварительно диагностировал этот синдром. В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента СРК: возраст ≥40 лет, и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; возраст ≥40 лет, и в этот раз симптомы СРК отличаются; недавнее кровотечение из кишечника; тяжелый запор; тошнота или рвота; потеря аппетита или уменьшение массы тела; затрудненное или болезненное мочеиспускание; лихорадка; недавняя поездка за границу.

В случае новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать тяжелые аллергические реакции и затруднение дыхания, хрипы или кашель.

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида, безопасность применения препарата у беременных не установлена. Не рекомендуют назначать препарат в период беременности, особенно в I триместр.

Поскольку незначительное количество лоперамида может проникать в грудное молоко, Имодиум Лингвальный не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Беременным и женщинам, кормящим грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Лекарственное средство применять у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.

Имодиум Лингвальный не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парантерально или перорально.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Острая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 таблетки (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, применение препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетических данных о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам следует назначать Имодиум Лингвальный с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие дисфункции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Лечение. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия препарата Имодиум Лингвальный длиннее действия налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, возникающие с частотой ≥1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой <1% в вышеуказанных клинических исследованиях.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей.

Нежелательные реакции, о которых сообщали ≥1% пациентов, получавших лечение лоперамида гидрохлоридом, приводятся ниже.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой <1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Отмечали следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и придатков: очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко — утомляемость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на ЦНС, не применять сочетанно с препаратом Имодиум Лингвальный у детей.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг — однократная доза) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых доза (2–16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора СYР 3А4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор СYР 2С8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному повышению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора СYР 3А4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, которые определяли с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по ЖКТ, могут снижать его действие.

МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited.

Фаундейшн Парк Роксбороу Вэй, Мэйденхэд, Беркшир, СЛ6 ЗУГ, Великобритания /

Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, United Kingdom.

Представитель заявителя.

ООО «Джонсон и Джонсон Украина».

Адрес представителя заявителя.

02152, г. Киев, пр-т Павла Тычины, 1В, Украина.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392