Парацетамол Евро инструкция по применению

Эс.Си. Инфомед Флуидс С.Р.Л.

Анальгетики и антипиретики.

Фармакодинаміка.Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.Фармакокінетика. Час максимальної концентрації в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15-30 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 години, у дітей – 1,5-2 години, у немовлят – 3,5 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться головним чином із сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60-80 %) і сульфату (20-30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. При тяжкій ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, а період напіввиведення – 2-5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату в пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових осіб. Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5-2 години). У дітей віком до 10 років порівняно з дорослими суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та більш підвищена – із сульфатами.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період.Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії після операції.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.Тяжка гепатоцелюлярна недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Дитячий вік до 1 року.

При застосуванні розчину не слід одночасно застосовувати пероральні форми парацетамолу у зв’язку з ризиком передозування.З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:гепатоцелюлярної недостатності;тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);хронічного алкоголізму;аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);зневоднення.Перевищення рекомендованих доз може призвести до серйозних порушень функції печінки. Клінічні ознаки ушкодження печінки можуть не проявлятися протягом двох діб (максимум 4-6 діб) після призначення препарату. Необхідно якомога скоріше застосувати антидотну терапію.Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні парацетамолом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.Застосування парацетамолу може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.Під час тривалого лікування потрібен контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.Застосування у період вагітності або годування груддю.Даних щодо негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або фетотоксичних ефектів немає. Однак перед застосуванням препарату слід оцінити співвідношення користь/ризик, а протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.Парацетамол здатний проникати у грудне молоко. На час лікування препаратом слід припинити годування груддю.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Не впливає.

Парацетамол Євро застосовують для швидкого зняття больового та/або гіпертермічного синдрому, коли необхідним є виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.При застосуванні препарату дітям перед початком інфузії з флакона набирають надлишок препарату і залишають об’єм розчину, що відповідає разовій дозі.Тривалість внутрішньовенної інфузії повинна становити 15 хв.Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше.Максимальна разова доза становить 1000 мг парацетамолу.Максимальна добова доза – 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 годин. Звичайно застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), за необхідності тривалість лікування можна збільшити, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб), загальна кількість інфузій – не більше 12.Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) інтервал між прийомами має зростати до 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.Діти. Не застосовують дітям до 1 року та з масою тіла менше 10 кг.

Ризик токсичної дії препарату зростає в осіб літнього віку, у дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб із зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним.Симптоми з’являються протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні дози 7,5 г та більше, у дітей – 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються після двох діб та досягають максимуму після 4-6 днів.Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія.З боку печінки: рідко – зростання рівня печінкових трансаміназ.З боку крові: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.Загальні: рідко – нездужання; дуже рідко – реакції гіперчутливості; поодинокі випадки – анафілактичний шок.Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарних висипів на шкірі.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу повинна бути зниженою.Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

18 місяців. Відкритий розчин зберіганню не підлягає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 50 мл або 100 мл у контейнерах. По 1 або 12 контейнерів у картонній коробці.

Без рецепта.

МісцезнаходженняСектор 3, вул. Теодора Палладі, №50, Бухарест, 032266, Румунія.