Дата обновления: 3 августа 2020

Адаптированная инструкция

Состав:

Активные субстанции в 4 мл амп – натрия торасемида 21,262 мг.

Остальные компоненты: натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма:

раствор

Производитель:

Непосредственное производство: Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия, Glienicker Weg 125, 12489, Берлин, Германия

Фармакотерапевтическая группа:

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов.

Фармакологические свойства:

Трифас угнетает всасывание натрия и вызывает диуретический эффект после введения через 2-3 часа. Длительность действия - 12 часов. Уменьшает отеки и облегчает работу сердца.

Трифас не накапливается. Выводится с мочой. В случае нарушения почечных функций, особенностей метаболизма и выведения не отмечается.

Показания к применению:

Отек легких при острой недостаточности сердца.

Противопоказания:

Непереносимость индивидуальная препаратов сульфанилмочевины.

Нарушения фильтрации в почках с прекращением выделения мочи

Тяжелые степени нарушений со стороны печени.

Пониженное давление.

Нарушения электролитного состава крови.

Дегидратация.

Острая задержка мочеиспускания при аденоме простаты или другим причинам.

Период лактации.

Надлежащие меры безопасности при применении:

Применяя Трифас в ампулах, проводить лабораторный мониторинг крови. При циррозе печени и асците применять с осторожностью в условиях стационара и комплекс с калий-сберегающими препаратами.

Обладает ототоксичностью и вызывает шум в ушах, потерю слуха, исчезающие после прекращения приема препарата.

При приеме препарата следующие симптомы должны насторожить: жажда, слабость, вялость, сонливость, возбуждение, уменьшение мочеиспускания, низкое давление, тошнота, рвота. При появлении прием прекратить. При устранении таких симптомов терапию можно начать заново с низких доз под контролем врача.

При сахарном диабете проводить мониторинг глюкозы в сыворотке.

У пожилых пациентов обязателен лабораторный контроль клинического анализа крови.

Лекарство Трифас противопоказан при подагре, аритмии, блокаде сердца 2 и 3 степени, кислотно-щелочном дисбалансе крови, патологических нарушениях со стороны крови, нарушения функции почек при действии нефротоксических веществ.

Искажает результаты допинг-контроля.

Препарат Трифас негативно влияет на здоровье с непредсказуемыми последствиями при приеме с целью допинга.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Трифас ампулы вынашивающим плод женщинам самостоятельно не принимать. Врач определяет минимальную дозу и продолжительность приема. Противопоказан при лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Проявлять осторожность из-за снижения скорости реакции.

Способ применения и дозы:

Начальная доза – 2 мл. В зависимости от клинических проявления врач может повышать дозу.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Запрещено внутриартериальное введение, только медленное введение внутривенно.

Подростки и дети – противопоказано.

Передозировка:

Может проявиться усиленным мочеиспусканием. И, вследствие потери электролитов, возникает сонливость, снижение давления, нарушение сознания, сердечнор-сосудистая недостаточность, тошнота и рвота.

Отменить Трифас. При отсутствии улучшений обратиться к врачу за помощью. При развитии шокового состояния вызвать неотложную помощь.

Побочные действия:

Часто: судороги мышц, сухость кожи, отсутствие аппетита, вздутие живота, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, понос; головная боль, головокружения, общая слабость.

Очень редко: спутанность сознания, снижение давления, аритмии, боли за грудиной и в левой половине грудной клетки, аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, расслоения верхнего слоя кожи, фотосесибилизация; нарушения со стороны крови; нарушения зрения, шум в ушах.

Иногда: уменьшение мочеотделения, боль в пояснице, головная боль, упадок сил, сонливость; растяжение стенок мочевого пузыря.

Лекарственное взаимодействие:

Трифас усиливает действие таких препаратов: снижающие давление  лекарства, дигиталис, теофиллин, миорелаксантов, применяемые при общем наркозе, препаратов лития, аспирин.

Поражает слух, особенно при сочетании с  антибиотиками из группы аминогликозидов и цитостатиков. Усиливает нефротоксичность цефалоспоринов.

Уменьшает проявление лечебных эффектов сахароснижающих препаратов, эпинефрина, норэпинефрина

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства снижают действие Трифаса.

Слабительные, минерало- и глюкокортикоиды – контроль уровня калия в крови обязателен.

Холестирамин понижает всасывание и эффективность действующего вещества Трифаса.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарствами.

Срок годности:

До 3 лет от даты производства. После открытия ампулы не хранить.

Условия хранения:

Помещение до +25 С, место с отсутствием доступа для детей.

Форма выпуска / упаковка:

Картонная коробка 5 ампул по 4 мл.

Категория отпуска:

По рецепту.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: 1 ампула (4 мл) раствора для инъекций содержит торасемида натрия 21,262 мг (что эквивалентно 20 мг торасемида);
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль 400, вода для инъекций.

Лекарственная форма:

раствор

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержит механических включений. рН Трифас® 20 ампулы 8,5-9,5.

Производитель:

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

Местонахождение производителя:

Glienicker Weg 125, 12489, Берлин, Германия

Фармакотерапевтическая группа:

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2–3 ч после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12 ч. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5–100 мг отмечено пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза зарегистрировано даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с 1-й недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 нед. Торасемид снижает АД за счет снижения ОПСС. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса главным образом за счет снижения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что выявлено у пациентов с АГ. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Фармакокинетика. После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Биодоступность составляет 80–90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20%. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (снижается Cmax и увеличивается время достижения Cmax — tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М1, М3, и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) составляет 16 л. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, которая находится на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М2 и М4, виявленные в исследованиях на животных, у человека не отмечены. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его Cmax в плазме крови и AUC увеличиваются пропорционально дозировке. Конечный T½торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4 ч. Общий клиренс торасемида достигает 40 мл/мин, ренальный клиренс — примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид — примерно 24%, метаболит M1 — примерно 12%, метаболит M3 — примерно 3%, метаболит M5 — примерно 41%. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10% всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и T½ торасемида не изменяются, а T½М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, которое выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопления торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Показания к применению:

Лечение отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо в/в применение лекарственного средства, например в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к торасемиду, соединениям сульфонилмочевины и другим компонентам препарата; артериальная гипотензия; почечная недостаточность с анурией; печеночная кома или прекома; гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия; аритмия; выраженные нарушения мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы); период кормления грудью.

Особенности применения:

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса (особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероиды или слабительные средства), в том числе калия в плазме крови.

Торасемид следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами — антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата отмечены случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к уменьшению ОЦК, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

Кроме этого, необходим регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении диуретиком может повышаться содержание глюкозы в крови, больным с латентным и имеющимся сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмия, например синоатриальная блокада, AV-блокада ІІ и ІІІ степени. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения гемограммы, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности. Нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушеним метаболизма глюкозы/галактозы. Трифас 200 не применяют при клиренсе креатинина 20–30 мл/мин и/или концентрации креатинина в плазме крови 3,5–6 мг/дл.

Применение препарата Трифас может стать причиной положительного результата при проведении теста на допинг и ухудшения состояния здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют.

В экспериментах на животных показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид применяют в период беременности только при крайней необходимости и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения при АГ или отеках у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и тем самым замедлять внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/детей грудного возраста. Поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то грудное вскармливание прекращают.

Фертильность. Исследований влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию больного до такой степени, что это повлечет значительное негативное воздействие на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это преимущественно касается таких случаев, как начало лечения, повышение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата необходимо быть очень осторожным при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Дети:

Препарат не применяют у детей в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Способ применения и дозы:

Взрослые. Лечение начинать с приема разовой дозы 2 мл Трифас 20 ампулы, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно повысить до 4 мл препарата Трифас 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффекта и в этом случае будет недостаточно, можно применить кратковременную (в течение не более 3 сут) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Трифас 20 ампулы, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение нужно начинать с введения разовой дозы 4 мл препарата Трифас 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, дозу можно повторить с интервалом в 30 мин. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Трифас 20 ампулы, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Р-р для инъекций вводить в/в медленно. Запрещается вводить р-р в/а! Вводить только чистый р-р. При длительном применении введение необходимо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку в/в применение препарата не рекомендуется проводить >7 сут.

Примечание. Обращение с ампулами, открывающимися в одной точке. Надпиливать ампулы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. К сожалению, адекватные исследования относительно сравнения лечения больных пожилого и молодого возраста отсутствуют.

Надпиливать ампулы не требуется.

Повернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Постучать по ампуле и встряхнуть ее, дать раствора содержится в шейке ампулы, стечь вниз.

Повернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Держать ампулу под небольшим углом, движением, направленным вниз, отломать шейку ампулы.

Передозировка:

Типичная симптоматика неизвестна. При передозировке может возникнуть выраженное увеличение диуреза, в том числе повышается риск выраженной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны ЖКТ.

Лечение: специфического антидота нет. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объема жидкости. Терапия при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение пациента лежа с приподнятыми ногами и при необходимости — назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры): при первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или гиперемия кожи), возбужденного состояния пациента, головной боли, гипергидроза, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; пациента приводят в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, замещающие р-ры, ГКС.

Побочные действия:

Для оценки побочных эффектов была использована следующая частота их проявлений: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); иногда (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Метаболизм/электролиты: часто — интенсификация метаболического алкалоза, спазмы мышц (особенно в начале лечения), повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, а также ХС и ТГ, гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также при хронической дисфункции печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Сердечно-сосудистая система: очень редко — ввиду возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемические нарушения со стороны сердца и головного мозга, что может приводить к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Пищеварительная системы: часто — различные нарушения со стороны пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), например отсутствие аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Почки и мочевыводящие пути: иногда — повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. При нарушении мочеиспускания (например при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря. Позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в плазме крови.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции, сыпь.

Система крови: очень редко — уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Общие проявления: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения); иногда — сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии); очень редко — нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеиспускания могут возникать артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста; неизвестно — местные реакции после инъекций.

Лекарственное взаимодействие:

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД. При сочетанном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП (например индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут снижать диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков (например канамицина, гентамицина, тобрамицина) и цитостатиков — производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минералокортикоиды и ГКС могут повысить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повыситься концентрация лития в крови с усилением его действия и побочных эффектов. Торасемид может ослаблять сосудосуживающие эффекты катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При сочетанном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его эффективность.

Срок годности:

3 года. После вскрытия ампулы, раствор следует использовать немедленно.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несовместимость

Препарат Трифас® 20 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий.

Заявитель

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности.

1, Авеню де ла Гар, L-1611, Люксембург.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.