Золмигрен таблетки инструкция по применению

Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: zolmitriptan;
1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.
состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый (Е 172).
Производитель:
Местонахождение производителя:
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В / 1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ 1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренорецепторов, Н1, Н2-рецепторов, М -холинових рецепторов, D1-, D2-допаминовых рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Вместе с купирование мигренозного нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Дополнительно к периферического действия воздействует на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость. ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость. ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость.
Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через 1:00 после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме в период развития приступа.
Фармакокинетика.
После приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, имеет в 2-6 раз большую фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. N-десметилированный метаболит - активный, а два других метаболита - неактивные. У здоровых субъектов при приеме разовой дозы золмитриптан и его активный N-десметилированный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2,5 до 50 мг. Плазменные концентрации N-десметилированный метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - через кишечник в неизмененном виде. После введения общий клиренс в среднем составляет примерно 10 мл / мин / кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л / кг. Период полувыведения (Т1 / 2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. Период полувыведения его метаболитов подобным, что свидетельствует о том, что их вывода ограничивается скоростью образования.
У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на 1:00 (до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16% и 35% соответственно. Эти показатели находятся в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.
При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.
Исследования для оценки влияния заболеваний печени на фармакокинетику золмитриптана показало, что AUC и Cmax были увеличены на 94% и 50% соответственно у пациентов с умеренными заболеваниями печени и на 226% и 47% у пациентов с тяжелым заболеванием печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Влияние метаболитов, включая активный метаболит, уменьшился. AUC и Cmax N-десметилированный метаболита снижались на 33% и 44% соответственно у пациентов с умеренными заболеваниями печени и на 82% и 90% у пациентов с тяжелым заболеванием печени.
Период полувыведения (Т1 / 2) золмитриптана составлял 4,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 часа - у пациентов с умеренной патологией печени и 12:00 - у пациентов с тяжелым заболеванием печени. Соответствующие значения Т1 / 2 N-десметилированный метаболита составляли 5,7 часа, 7,5 часа и 7,8 часа соответственно.
В исследовании с участием небольшой группы здоровых людей не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином. Одновременное введение золмитриптана с эрготамином / кофеином переносилось хорошо и не приводило к увеличению побочных реакций или изменений артериального давления по сравнению с введением только золмитриптана.
После приема рифампицина не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активного метаболита.
Селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не влияли на фармакокинетику золмитриптана.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с таковой у здоровых молодых людей.
Показания к применению:
Купирования приступа мигрени с аурой и без ауры.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- неконтролируемая гипертензия
- Ишемическая болезнь сердца. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
- Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе.
- Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, Наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT1B / 1D.
Особенности применения:
Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым ранее был диагностирован мигрень, и тем, у которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.
Нет данных о применении лекарственного средства Зомигрен® при гемиплегической или базилярной мигрени.
Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.
Возможно возникновение кровоизлияния в мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, принимающих агонисты 5HT1B / 1D.
Золмигрен® не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа - Паркинсона - Уайта или аритмиями, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.
В редких случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмигрен® не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.
Как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрену® следует прекратить и провести обследование пациента.
Как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, возможно преходящее повышение артериального давления у пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение артериального давления сочеталось с серьезными клиническими проявлениями.
Как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, у пациентов, получавших золмитриптан, наблюдались редкие случаи анафилаксии / анафилактоидных реакций.
Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН). Серотониновый синдром является потенциально опасным для жизни состоянием, и он может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативная нестабильность (например, тахикардия, лабильное кровяное давление, гипертермия), нервно- мышечные аномалии (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Если одновременное применение лекарственного средства Золмигрен® и СИОЗС или СИЗЗСиН клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Чрезмерное применение лекарственных средств для лечения острых приступов мигрени может привести к увеличению частоты головной боли, может требовать отмены лечения. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Золмигрен® содержит лактозу. Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью:
беременность
Безопасность применения золмитриптана в период беременности не изучалась. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. В период беременности Золмигрен® можно применять только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
кормление грудью
Исследования показали, что золмитриптан проникает в молоко животных, кормят. Нет данных относительно проникновения золмитриптана в человеческое грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять препарат следует с осторожностью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
В ходе исследования, в котором небольшая группа здоровых добровольцев принимала золмитриптан в дозе до 20 мг, не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов. Золмигрен® не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо оговориться, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости.
Дети:
Не рекомендуется применение у детей (в возрасте до 18 лет).
Способ применения и дозы:
Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Эффективность лечения не зависит от того, через какое время после начала приступа мигрени был принят лекарственное средство Золмигрен®, однако рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.
Взрослым назначать по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 часов, может потребоваться прием повторной дозы 1 таблетки (2,5 мг золмитриптана). В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2:00 после первой дозы.
При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с ответом на лечение значительная эффективность проявляется в течение 1:00 после приема препарата.
печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается. Для пациентов с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.
почечная недостаточность
При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.
Пациенты в возрасте от 65 лет
Безопасность и эффективность применения золмитриптана пациентам в возрасте от 65 лет не исследовались. Поэтому золмитриптан не рекомендуется для лечения указанной выше категории пациентов.
Взаимодействия, требующих коррекции дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
Пациентам, принимающим ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих циметидин, составляет не более 5 мг в сутки.
Максимальная суточная доза золмитриптана 5 мг рекомендуется для пациентов, которые принимают специфические ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин).
Передозировка:
Симптомы. У добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.
Лечение. Период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3:00, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки менее 15 часов или до исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.
В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т. Ч. Обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.
Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.
Побочные действия:
Побочные эффекты обычно легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4:00 после приема лекарственных средств, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.
По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000); очень редко
(<1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны сердца: часто - сердцебиение; нечасто - тахикардия очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.
Со стороны сосудов: нечасто - временное повышение системного артериального давления, незначительное повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы: часто - нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия; очень редко - диарея с примесью крови, инфаркт или некроз кишечника, ишемические явления со стороны желудочно-кишечного тракта, ишемический колит, инфаркт селезенки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, учащение мочеиспускания очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечная слабость, боль в мышцах.
Общие нарушения и состояние на участке применения: часто - астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.
Лекарственное взаимодействие:
Нет никаких доказательств того, что одновременный прием препаратов для профилактики мигрени влияет на эффективность или нежелательные эффекты лекарственного средства Золмигрен® (например, бета-блокаторы, пероральный дигидроэрготамин и пизотифен).
Допустимо сочетание препарата с кофеином, рифампицином и пропранололом.
Отсутствовали изменения фармакокинетики и переносимости Золмигрен® при остром симптоматическом лечении такими препаратами как парацетамол, метоклопрамид и эрготамин. В течение 24 часов после приема Золмигрен® не следует назначать другие агонисты 5HT1B / 1D.
Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается ни взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любой взаимодействия, должна клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Золмигрен® рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Золмигрену®.
После приема моклобемида, специфического ингибитора моноаминоксидазы А (MAO-A), наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) золмитриптана и трехкратное увеличение AUC активного метаболита. Поэтому пациентам, ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.
После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC - на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметилированные метаболита (183C91). Пациентам, принимающим циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.
Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировки так же рекомендуется уменьшать.
Флуоксетин не влияет на фармакокинетические параметры золмитриптана. Терапевтические дозы специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, флуоксетина, сертралина, пароксетина и циталопрама не подавляют CYP1A2. Однако сообщалось о возникновении серотонинового синдрома после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) (например, венлафаксин, дулоксетин) (см. «Особенности применения»).
При одновременном применении агонистов рецепторов 5HT1B / 1D и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) , вероятность динамического взаимодействия, что может привести к увеличению побочных эффектов.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке .
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.
Категория отпуска:
По рецепту.