Анастрозол-Фармекс таблетки инструкция по применению

Анастрозол-Фармекс таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Анастрозол-Фармекс таблетки, п/плен. обол., по 1 мг №28 (14х2)
Производитель:
Регистрация:
UA/15357/01/01 от 15.08.2016
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала, магния стеарат пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Производитель:

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП»

Местонахождение производителя:

Украина, 08300, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

Фармакотерапевтическая группа:

Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью комплекса фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводил к снижению уровня эстрадиола на 80%, что было подтверждено высокочувствительным аналитическим тестом.

Анастрозол не имеет прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активности.

Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, которую измеряли до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Следовательно, нет необходимости в заместительной введении кортикостероидов.

Фармакокинетика.

всасывания

Всасывания анастрозола является быстрым, максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2:00 (натощак). Еда несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении таблеток анастрозола один раз в сутки. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней приема препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

распределение

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

вывод

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не угнетает ароматазы.

Нарушение функции почек или печени

Концентрации анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых субъектов.

Концентрации анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение анастрозола у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Показания к применению:

Анастрозол показаний для:

- адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде;

- адъювантной лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде, которым было проведено адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

- лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к анастрозола или к любой из вспомогательных веществ.

Период беременности и кормления грудью.

Особые меры безопасности.

Неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с действующими требованиями.

Надлежащие меры безопасности при применении:

Невикористаний лікарський засіб або відходи повинні бути утилізовані відповідно до чинних вимог.

Особенности применения:

Анастрозол не следует применять женщинам в пременопаузе. Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и / или эстрадиола), если есть сомнения в менопаузный статусе пациентки. Отсутствуют данные по обоснованию применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ).

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстроген, с анастрозолом, поскольку это может снизить его фармакологическое действие.

Установлено, что у женщин с ишемической болезнью сердца может расти частота ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола. Необходимо взвесить риски и преимущества лечения анастрозолом пациентов с ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей и увеличению риска перелома.

У женщин, страдающих остеопорозом или имеющих риск остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например используя двоенергетичну рентгеновскую абсорбциометрия (Деха), в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе, поэтому следует оценить целесообразность такого применения.

Нарушение функции печени

Анастрозол не исследовалась у пациенток с раком молочной железы и умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Анастрозол не исследовалась у пациенток с раком молочной железы и тяжелым нарушением функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <30 мл / мин) применение анастрозола пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Данные о применении анастрозола беременным женщинам отсутствуют. Анастрозол противопоказан при беременности.

Данные о применении анастрозола в период лактации отсутствуют. Анастрозол противопоказан в период кормления грудью.

фертильность

Влияние анастрозола на фертильность человека не изучен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом анастрозола, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Дети:

Анастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Способ применения и дозы:

Анастрозол принимают перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек

Пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение анастрозола пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени

Пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Передозировка:

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Дозы анастрозола до 60 мг, которые применяли однократно здоровым мужчинам-добровольцам, и до 10 мг в сутки, которые применяли женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы, хорошо переносились. Разовую дозу анастрозола, что вызывает симптомы, угрожающие жизни, не установлено. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать, что пациент мог принять и другие вещества. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не имеет значительного связывания с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные действия:

Приведенные ниже побочные реакции распределены по частоте и системами органов. Распределение по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000) и очень редко (<1/10 000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакций: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Таблица 1

Со стороны обмена веществ и питания

Часто

анорексия

гиперхолестеринемия

Нечасто

Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)

Со стороны нервной системы

очень часто

Головная боль

Часто

сонливость

Запястный туннельный синдром *

Расстройства чувствительности (включая парестезии, потеря вкуса и изменения вкусовых ощущений)

Со стороны сосудистой системы

очень часто

приливы

Со стороны пищеварительной системы

очень часто

тошнота

Часто

диарея

рвота

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Повышение уровня щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

Нечасто

Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и билирубина

Гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень часто

сыпь

Часто

Истончение волос (алопеция)

аллергические реакции

Нечасто

крапивница

редко

эритема полиморфная

анафилактоидные реакции

Кожный васкулит (включая определенное количество сообщений о случаях пурпура Шенлейна-Геноха) **

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

ангионевротический отек

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

очень часто

Артралгия / нарушение подвижности в суставах

Артрит

Остеопороз

Часто

Боль в костях

миалгия

Нечасто

Синдром щелчок пальца

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

сухость влагалища

Вагинальное кровотечение ***

Системные нарушения

очень часто

астения

Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получавших анастрозол в ходе исследований по сравнению с таковой у пациенток, получавших тамоксифен. Однако большинство этих случаев возникала у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

** Поскольку в проведенном исследовании случаи кожного васкулита и пурпура Шенлейна-Геноха не наблюдалось, частота этих явлений может считаться жидкой (≥ 0,01%, <0,1%) на основе наихудшего значения точечной оценки.

*** Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у пациенток с распространенным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, следует провести дальнейшее обследование.

В таблице 2 представлены частоту предварительно заданных нежелательных явлений в ходе исследования, независимо от причин их возникновения, наблюдавшиеся у пациенток во время терапии и в течение периода до 14 дней после прекращения лечения.

Таблица 2

Заданные нежелательные явления в исследовании

нежелательные явления

Анастрозол
(N = 3092)

Тамоксифен
(N = 3094)

приливы

1104 (35,7 %)

1264 (40,9 %)

Боль / нарушение подвижности в суставах

1100 (35,6 %)

911 (29,4 %)

нарушения настроения

597 (19,3 %)

554 (17,9 %)

Слабость / астения

575 (18,6 %)

544 (17,6 %)

Тошнота и рвота

393 (12,7 %)

384 (12,4 %)

переломы

315 (10,2 %)

209 (6,8 %)

Переломы позвоночника, бедра или запястья / перелом Коллиса

133 (4,3 %)

91 (2,9 %)

Переломы запястья / перелом Коллиса

67 (2,2 %)

50 (1,6 %)

переломы позвоночника

43 (1,4 %)

22 (0,7 %)

переломы бедра

28 (0,9 %)

26 (0,8 %)

Катаракта

182 (5,9 %)

213 (6,9 %)

вагинальное кровотечение

167 (5,4 %)

317 (10,2 %)

Ишемическая болезнь сердца

127 (4,1 %)

104 (3,4 %)

стенокардия

71 (2,3 %)

51 (1,6 %)

инфаркт миокарда

37 (1,2 %)

34 (1,1 %)

Заболевания коронарных артерий

25 (0,8 %)

23 (0,7 %)

ишемия миокарда

22 (0,7 %)

14 (0,5 %)

вагинальные выделения

109 (3,5 %)

408 (13,2 %)

Любое явление венозной тромбоэмболии

87 (2,8 %)

140 (4,5 %)

Тромбоэмболия глубоких вен, включая эмболию легочной артерии

48 (1,6 %)

74 (2,4 %)

Ишемические нарушения мозгового кровообращения

62 (2,0 %)

88 (2,8 %)

рак эндометрия

4 (0,2 %)

13 (0,6 %)

Не было установлено, отражает частота переломов и частота остеопороза, наблюдавшиеся в исследовании у пациенток, принимавших анастрозол, протекторный эффект тамоксифена, специфический эффект анастрозола или оба эффекта.

Лекарственное взаимодействие:

Анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, 2C8 / 9 и 3A4. Исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина, и такие данные свидетельствуют, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, часто назначаются. О клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, с анастрозолом это может ослабить его фармакологическое действие.

Срок годности:

3 года от даты изготовления формы "in bulk".

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Анастрозол-Фармекс таблетки
Производитель:ООО «ФАРМЭКС ГРУПП»
Форма выпуска:

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в пачке из картона.

Регистрационное удостоверение:UA/15357/01/01 от 15.08.2016
МНН:Anastrozole
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала, магния стеарат пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Фармакологическая группа:Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы
Код АТХ:L02BG03 - Анастрозол
Заявитель:ООО «Фармекс Груп»
Адрес заявителя:Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Острый гастрит
Виды гастрита и их особенности, причины заболевани...
Острый синусит
Причины развития острого синусита и факторы рискаО...
Реклама
Ученые объяснили, почему женщинам трудно похудеть
Физиологически мужчины и женщины имеют разные скло...
Как без лекарств уменьшить головную боль
При появлении мигрени многие принимают обезболиваю...
Реклама