Бортенат инструкция по применению

Бортенат фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Бортенат порошок лиоф. д/приг. р-ра д/ин. в/в по 3,5 мг во флак. №1
Производитель:
Регистрация:
№ UA/6429/01/01 от 25.05.2007. Приказ № 263 от 25.05.2007
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

1 флакон містить бортезомібу 3,5 мг;допоміжні речовини: манітол.Форма випуску.

Производитель:

Натко Фарма Лтд, Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Антинеопластические средства.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Бортезоміб є оборотним високоселективним інгібітором активності протеасоми 26S та являє собою ефір манітолу і боронової кислоти. Протеасома 26S наявна в ядрі та цитозолі всіх еукаріотичних клітин і є ключовим компонентом, що каталізує розщеплення основних білків, які беруть участь у регулюванні життєвого циклу клітин. Бортезоміб інгібує хімотрипсиноподібну дію протеасоми, викликає гальмування протеолізу і приводить до апоптозу. Мієломні клітини (in vitro) майже у тисячу разів більш чутливі до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні плазматичні клітини.Основним фактором, що пояснює здатність інгібітору протеасоми бортезомібу знищувати клітини мієломи, є його здатність блокувати активацію NF-κB.У нормальних клітинах NF-κB (у вигляді димеру р50-р65) зв'язаний з інгібуючим білком LκB, що утримує його у неактивній формі у цитозолі.Деякі пухлини містять активовані форми NF-κB, і протеосома відіграє важливу роль в його активації, бо вона каталізує протеолітичну генерацію підгрупи NF-κB р50 із неактивного попередника р150 та руйнування інгібуючого білка LkB. Активований NF-кB потрапляє в ядро, допомагає клітині вижити та проліферувати. Інгібуючи протеасому і, відповідно, гальмуючи активацію NF-κB, бортезоміб сприяє зменшенню кількості антиапоптозних факторів, запальних молекул, молекул клітинної адгезії (що дозволяють сполучним клітинам приєднуватись до клітин кісткового мозку) та цитокінів (що стимулюють ріст клітин мієломи). In vivo бортезоміб викликає уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, множинної мієломи включно.Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного введення концентрація бортезомібу в плазмі крові знижується за двофазною кривою, що характеризується швидкою початковою фазою розподілу та тривалішою кінцевою фазою виведення. Період напіввиведення препарату у початковій фазі розподілу коливається від 5 до 15 годин. Системна дія бортезомібу має дозозалежний характер в діапазоні доз від 1,45 до 2,0 мг/м2, а в діапазоні доз 1,0-1,3 мг/м2 системна дія збільшується пропорційно дозі. Після багаторазового введення бортезомібу спостерігається зниження його кліренсу, що призводить до відповідного подовження періоду напіввиведення (Т1/2) у фазі виведення і AUC0-24 (площа під кривою концентрація/час). Повторні введення не впливають на кінетику початкового розподілу бортезомібу, і величини Смакс та Т1/2 в цій фазі не змінюються. Після введення третьої дози в першому циклі лікування середній строк термінального виведення бортезомібу збільшується з 5,45 до 19,7 години, а AUC 0-24 - з 30,1 до 54,0 години х нг/мл. При концентраціях бортезомібу 0,01 – 1,0 мкг/мкл зв’язування препарату з білками крові становить 82,9 %. Частка бортезомібу, що зв’язана з білками крові, не залежить від його концентрації. Шляхи виведення бортезомібу in vivo не вивчались. В умовах in vitro метаболізм бортезомібу відбувався в основному ферментами CYP3A4 та CYP2C19. Лише невелика кількість інтактної речовини виводилася із сечею, в жовчі та калі незмінений бортезоміб не визначався.

Показания к применению:

Множинна мієлома (терапія другої лінії).

Противопоказания:

Підвищена чутливість до бортезомібу, бору або будь-якого допоміжного компонента препарату, гостра печінкова недостатність.

Особенности применения:

Лікування Бортенатом слід проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Гематологічні ускладнення. До початку та під час кожного циклу терапії необхідно проводити повний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та вмісту тромбоцитів.Частіше за все при терапії Бортенатом спостерігається оборотна тромбоцитопенія, при цьому найменша кількість тромбоцитів, як правило, спостерігається на 11-й день циклу. У разі зниження кількості тромбоцитів

Способ применения и дозы:

Бортенат вводиться внутрішньовенно струминно протягом 3–5 секунд.Рекомендована початкова доза бортезомібу становить 1,3 мг/м2 площі поверхні тіла два рази на тиждень протягом двох тижнів (1, 4, 8 та 11 день) з наступною 10-денною перервою (12 – 21-й дні). Цикл лікування становить 21 день. Між введеннями наступних доз Бортенату повинно минути не менше 72 годин.Ступінь клінічної відповіді рекомендується оцінювати після проведення 3 і 5 циклів лікування. У випадку досягнення повної клінічної відповіді рекомендується проведення 2 додаткових циклів лікування. При досягненні часткової відповіді рекомендується продовження терапії Бортенатом, але не більше 8 циклів.У випадку розвитку будь-якого негематологічного токсичного ефекту ІІІ ступеня або гематологічної токсичності ІV ступеня, за винятком нейропатій, лікування Бортенатом необхідно припинити. Після зникнення симптомів токсичності лікування Бортенатом можна відновити в дозі, що знижена на 25 % (дозу 1,3 мг/м2 знижують до 1,0 мг/м2; дозу 1,0 мг/м2 знижують до 0,7 мг/м2). Якщо симптоми токсичності не зникають або виявляються знову при мінімальній дозі, то варто розглянути можливість відміни Бортенату, якщо тільки переваги від його застосування не перевищують ризик.При появі нейропатичного болю та/або периферичної нейропатії дозу препарату змінюють відповідно до Таблиці 1. Для лікування хворих із тяжкою нейропатією в анамнезі Бортенат слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/переваги.Таблиця 1. Рекомендована зміна дози при розвитку спричинених Бортенатом невропатичного болю і/або периферичної сенсорної нейропатії. Тяжкість периферичної нейропатії Зміна дози та частоти введення I-й ступінь (парестезія та/або згасання рефлексів) без болю або втрати функцій Доза та режим введення не потребують корекції I-й ступінь з болем або II-й ступінь (порушення функцій, але не повсякденної активності) Знизити дозу до 1 мг/м2 I-й ступінь з болем або III-й ступінь (порушення повсякденної активності) Припинити застосування Бортенату до зникнення симптомів токсичності. Після цього відновити лікування, знизивши дозу до 0,7 мг/м2 та зменшивши частоту введення до одного разу на тиждень VI-й ступінь (стійка втрата чутливості, що порушує функцію) Припинити застосування Бортенату Препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду (3,5 мл) до концентрації 1 мг/мл, суворо дотримуючись правил асептики (препарат не містить консервантів). Тривалість розведення препарату не повинна перевищувати 2 хвилин.Розчин безпосередньо після приготування вводять шляхом 3-5-секундної внутрішньовенної болюсної ін’єкції через периферичний або центральний венозний катетер, з наступним промиванням 0,9 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій.Препарат не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.Перед введенням розчин повинен бути візуально перевірений на відсутність механічних включень і зміни кольору. Розчин бортезомібу повинен бути прозорим і безбарвним. При виявленні механічних включень або зміни кольору приготований розчин використовувати не можна.Максимальний термін придатності приготованого розчину – 8 годин.Кожен флакон призначений для одноразового застосування одного пацієнта.При застосуванні Бортенату слід дотримуватися загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами!

Передозировка:

Відомий один випадок передозування Бортенату (перевищення рекомендованої дози більш ніж удвічі) у хворого на сепсис. Передозування супроводжувалось гострим зниженням артеріального тиску та порушенням температури тіла. Лікування. У разі передозування рекомендується ретельно контролювати показники гемодинаміки і температури тіла, проводити інтенсивну терапію гіпотензії шляхом інфузійної терапії та інших клінічно необхідних заходів. Специфічний антидот проти препарату “Бортенат” не відомий.

Побочные действия:

Побічні явища, що відзначались, були класифіковані відповідно до термінології побічних реакцій ВООЗ (WHO-ART).Нижче перелічені небажані побічні ефекти, що розглядалися як імовірно або можливо пов’язані із застосуванням Бортенату.Небажані побічні ефекти згруповані за системами та частотою виникнення. Частоту визначали як дуже часто >10%, часто 1-10%, не часто 0,1-1%, рідко 0,01-0,1%, дуже рідко

Лекарственное взаимодействие:

Формальних досліджень лікарської взаємодії бортезомібу не проводилось. У дослідженнях in vitro бортезоміб виявляв слабкі властивості інгібітору ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4. Виходячи з незначного внеску CYP2D6 у метаболізм бортезомібу (7%), у людей з низькою активністю цього ферменту не очікується зміни загального розподілу препарату.Незважаючи на те, що дані про взаємодію бортезомібу з лікарськими засобами відсутні, слід ретельно спостерігати за пацієнтами при застосуванні його в комбінації з активними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавіром) та CYP2C19 (флуоксетином) або індукторами CYP3A4 (рифампіцином). Слід бути обережними при одночасному застосуванні бортезомібу разом з субстратами ферментів CYP3A4 і CYP2C19.У клінічних дослідженнях у хворих на цукровий діабет, які застосовували пероральні гіпоглікемічні засоби, зареєстровані випадки гіпо- та гіперглікемії.

Срок годности:

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.Приготований розчин зберігати в оригінальній упаковці у приміщенні з нормальним освітленням не більше 8 годин при температурі не вище 25°С.

Форма выпуска / упаковка:

1 флакон з порошком у картонній коробці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Загальна характеристикаміжнародна назва:основні фізико-хімічні властивості: АдресаХіллколоні, Нагарджуна Сагар, 508 202, Налгонда діст., Андхра Прадеш стейт, Індія.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ L01XX32:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Бортенат
Производитель:Натко Фарма Лтд, Индия
Форма выпуска:1 флакон з порошком у картонній коробці.
Регистрационное удостоверение:№ UA/6429/01/01 от 25.05.2007. Приказ № 263 от 25.05.2007
МНН:Bortezomib
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

1 флакон містить бортезомібу 3,5 мг;допоміжні речовини: манітол.Форма випуску.

Фармакологическая группа:Антинеопластические средства.
Код АТХ:L01XX32 - Бортезомиб
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Ученым удалось выявить механизм развития сахарного диабета ІІ типа: открытие
Согласно данным Всемирной организации здравоохране...
Диетолог перечислил 4 ошибки, которые не дают похудеть 
Считается, что неправильное питание и недостаточна...
Реклама