Бупрен ІС таблетки инструкция по применению

Бупрен ІС таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Бупрен IC таблетки сублингв. по 0,0004 г №10 (10х1)
Производитель:
Регистрация:
UA/10202/01/01, UA/10202/01/04 от 02.10.2019
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: buprenorphine;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг (0,0002 г) или 0,4 мг (0,0004 г).

Вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия, повидон, натрия крахмала (тип А), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, кальция стеарат краситель Понсо 4R (Е124) - для дозирования 0,2 мг.

Производитель:

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим»

Местонахождение производителя:

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгетики. Опиоиды. Производные орипавину. Бупренорфин

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Бупренорфин - опиоидный анальгетик центрального действия. По механизму действия относится к группе частных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов (μ- и κ-рецепторов). Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. В то же время собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов - не обнаруживается. Активирует антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), меняет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия больше, чем у морфина. Бупренорфин меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше, чем при применении морфина.

Фармакокинетика.

При пероральном применении в тонком кишечнике и печени происходит пресистемный метаболизм бупренорфина с N-деалкилирования и глюкуроконьюгациею. Поэтому пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно. При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет от 35 до 55%; бупренорфин равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 минут, максимальная концентрация в плазме крови - через 90 минут связь с белками плазмы крови достигает 96%. Зависимость «максимальная доза - концентрация» остается линейной в интервале доз от 2 мг до 16 мг. После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения, период полураспада составляет от 2 до 5:00.

Бупренорфин метаболизируется в печени путем 14-N-деалкилирования до 14-N-дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) с участием CYP3A4, а также путем глюкуроконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом со слабой собственной активностью.

Выведение бупренорфина имеет би или триекспоненциальний характер; продолжительность фазы элиминации - от 20 до 25 часов - обусловлена ​​реабсорбцией бупренорфина в кишечнике после гидролиза конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Выведение бупренорфина (около 80%) происходит преимущественно с калом в результате билиарной экскреции глюкуроконьюгованих метаболитов, остальные лекарственного средства выводится с мочой.

Показания к применению:

Острый и хронический болевой синдром высокой интенсивности (у онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бупренорфина и к другим компонентам препарата, нарушение функции дыхания, сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация, опиоидной зависимостью.

Особенности применения:

Врач, который назначает лечение, должен проинформировать пациентов о надлежащем применении лекарственного средства.

утечка

Под утечкой понимают попадания бупренорфина на нелегальный рынок как от пациентов, так и от лиц, получающих этот препарат путем кражи у пациента или в аптеке. Утечка может привести к появлению новых зависимых лиц, применяющих бупренорфин качестве основного лекарственного средства, что вызывает привыкания, с риском передозировки, распространения вирусных инфекций, передающихся с кровью, угнетение дыхания и поражения печени.

угнетение дыхания

Сообщалось о нескольких летальных случаев в результате развития угнетения дыхания при ненадлежащем применении бупренорфина или применении бупренорфина в сочетании с депрессантами ЦНС (другие опиоиды, бензодиазепины, этанол).

Гепатиты, печеночные реакции

Как во время клинических исследований, так и в пострегистрационный период сообщалось о случаях острого поражения печени. Выявлен ряд нарушений от транзиторного асимптоматической рост уровня печеночных трансаминаз до печеночной недостаточности. Во многих случаях причиной или дополнительным фактором этого могла быть наличие ферментативных нарушений печени, заражение вирусом гепатита В или С, одновременное применение других потенциально гепатотоксических лекарственных средств. Эти основные факторы следует учитывать перед назначением бупренорфина и в течение лечения. При подозрении на печеночную реакцию по неизвестным причинам следует оценить, есть ли бупренорфин причиной некроза печени или желтухи, и отменить лечение, если это позволит клиническое состояние пациента. Всем пациентам следует регулярно проводить контроль функции печени.

Бупренорфин может вызывать сонливость, что усиливается другими средствами центрального действия, такими как алкоголь, транквилизаторы, седативные и снотворные лекарственные средства.

Бупренорфин может привести к ортостатической гипотензии.

Исследования на животных, как и клинический опыт, доказали, что постоянное применение бупренорфина может вызвать опиоидной зависимостью, но в меньшей степени, чем морфин. Отмена лекарственного средства может привести к абстинентного синдрома, иногда - удаленного во времени. Итак, во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и соблюдать предназначенных доз.

Спортсменов следует предупредить, что применение бупренорфина приводит к положительной реакции в антидопинговых тестах.

Меры безопасности при применении

Применение бупренорфина требует особой осторожности при наличии угнетение ЦНС, а также при применении пациентам, которые имеют такие сопутствующие заболевания как:

- бронхиальная астма (при применении бупренорфина отмечались случаи угнетения дыхания, вызванного бупренорфином;

- повышенное внутричерепное давление;

- артериальная гипотензия

- гипертрофия предстательной железы

- стеноз / стриктура уретры

- гипотиреоз, микседема;

- недостаточность коры надпочечников;

- токсический психоз;

- алкоголизм.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек, в которых замедленное выведение бупренорфина может приводить к накоплению его в организме и усиление седативного эффекта, следует назначать препарат в меньших дозах.

С особой осторожностью назначать на фоне применения ингибиторов МАО и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам при одновременном назначении средств, угнетающих дыхание. Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4. Поскольку ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию бупренорфина в плазме крови, может оказаться необходимым уменьшение дозы бупренорфина.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Лекарственное средство дозировкой 0,2 мг содержит краситель, который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью:

В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки безопасности применения бупренорфина в период беременности, поэтому его применение в этот период не рекомендуется.

Бупренорфин проникает в грудное молоко, а в высоких дозах - угнетает лактацию. Женщинам, которые принимают бупренорфин, кормить грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Особое внимание водителей автотранспорта и операторов механизмов следует обратить на риск развития сонливости, связанный с приемом лекарственного средства. Этот риск повышается при одновременном применении лекарственного средства с алкоголем или лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС.

Дети:

Из-за ограниченности данных по применению бупренорфина детям в возрасте до 16 лет применения лекарственного средства в этой популяции пациентов не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство назначать взрослым и детям старше 16 лет.

Применять сублингвально. Таблетку следует глотать или разжевывать. Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания.

Для лечения болевого синдрома препарат применять в дозе 0,2-0,4 мг с интервалом 6-8 часов. Дозы бупренорфина устанавливать индивидуально в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. В случае необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза - 1,6 мг. Срок лечения зависит от состояния пациента, характера и продолжительности болевого синдрома.

Передозировка:

При сублингвальному применении передозировка маловероятна. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота, сонливость, головокружение, галлюцинации, угнетение дыхания (возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз), крапивница.

Лечение. В случае передозировки следует применить общие поддерживающие меры, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности пациента. Основным симптомом, который требует интенсивной терапии, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и летальному исходу. Необходимо обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента. Пациента следует перевести в реанимационное отделение. Рекомендуется применение опиоидного антагониста (в частности налоксона), несмотря на то, что его эффективность по устранению угнетение дыхания, вызванного бупренорфином, может быть незначительной по сравнению с эффективностью его действия на эффекты полных агонистов. При определении продолжительности лечения передозировки необходимо учитывать, что бупренорфин оказывает продолжительное действие.

Побочные действия:

Появление побочных реакций зависит от величины порога толерантности пациента, уровень которого выше у наркозависимых пациентов, чем у пациентов, не имеющих наркотической зависимости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Психические расстройства: чувство тревоги, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, обмороки.

Со стороны органа зрения: слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ (QT-пролонгации), синкопе, артериальная гипотензия (в т. Ч. Ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: при правильных условиях применения в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха, обычно с доброкачественным клиническим течением, некроз печени, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость.

Общие нарушения: бледность кожи, астения, абстинентный синдром, боль в спине, повышенная чувствительность к холоду, озноб.

Лекарственное взаимодействие:

Алкоголь

Этанол усиливает седативное действие бупренорфина. Бупренорфин не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, которые содержат этанол.

Одновременное применение лекарственных средств, необходимо учитывать

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Одновременное применение бупренорфина с бензодиазепинами связано с риском летального исхода через дыхательную недостаточность, ассоциированную с нарушениями функционирования ЦНС. Необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления лекарственным средством.

Другие депрессанты ЦНС

Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, небензодиазепиновые анксиолитические средства, нейролептики, клонидин и подобные лекарственные средства при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии ЦНС.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

По опыту применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов при применении в комбинации с ингибиторами МАО.

До сих пор еще не обнаружено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Бупренорфин метаболизируется CYP3A4.

ингибиторы CYP3A4

Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») бупренорфина (примерно на 70 и 50% соответственно) и в меньшей степени - норбупренорфину. В случае сопутствующего применения бупренорфина и кетоконазола состояние пациента следует тщательно контролировать и в начале лечения кетоконазолом наполовину уменьшать дозу бупренорфина. Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям. Таким образом, применение бупренорфина в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 [такими как гестоден, тролеандомицин, азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)] может привести к повышению плазменных концентраций бупренорфина и норбупренорфину.

индукторы СYР3А4

Взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP3A4 не исследовалось, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые в сочетании с бупренорфином принимают индукторы СYР3А4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин). Применение этих лекарственных средств может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина, дозу бупренорфина следует повысить.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ N02AE01:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Бупрен ІС таблетки
Производитель:Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим»
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Регистрационное удостоверение:UA/10202/01/01, UA/10202/01/04 от 02.10.2019
МНН:Buprenorphine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: buprenorphine;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг (0,0002 г) или 0,4 мг (0,0004 г).

Вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия, повидон, натрия крахмала (тип А), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, кальция стеарат краситель Понсо 4R (Е124) - для дозирования 0,2 мг.

Фармакологическая группа:Анальгетики. Опиоиды. Производные орипавину. Бупренорфин
Код АТХ:N02AE01 - Бупренорфин
Заявитель:ОДО «ИнтерХим»
Адрес заявителя:Украина, 65080, Одесская обл., Г.., Одесса, Люстдорфская дорога, д. 86
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
На капустной диете можно за неделю похудеть на 6 кг
На капустной диете можно за неделю похудеть на 6 к...
Витамин D укрепляет иммунитет, но не защищает от COVID-19: врачи
Витамин D играет важную роль в поддержании иммунит...
Реклама