Цифран Od инструкция по применению

• действующее вещество: ciprofloxacin;
• 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит ципрофлоксацина 500 мг или 1000 мг;
• вспомогательные вещества: натрия альгинат, гипромеллоза, натрия гидрокарбонат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк;
• опадрай белый: гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); макрогол 400;
• чернила: шеллак, железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль.

таблетки 500 мг – белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой “Cifran OD 500 mg” пищевыми чернилами с одной стороны;

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомерази II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразы IV), которые необходимы для многих процессов жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Механизм резистентности

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в бактериальных топоизомеразах и ДНК-гирази путем многоступенчатых мутаций. Одинарные мутации могут скорее привести к снижению чувствительности, а не к клинической резистентности. Однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к ципрофлоксацину и перекрестную резистентность к хинолонам.

Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как снижение проницаемости внешней стенки бактерии (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и активное выведение препарата из клетки (ефлюкс), могут повлиять на чувствительность к ципрофлоксацину. Сообщалось о развитии плазмидопосередкованої резистентности, кодированной qnr-геном антибиотикорезистентности. Механизмы резистентности, которым инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не могут влиять на антибактериальную активность ципрофлоксацина. Организмы, устойчивые к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную ингибирующее концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентность, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Фармакокинетика.

Таблетки ципрофлоксацина пролонгированного действия созданы таким образом, чтобы высвобождать лекарственное вещество медленнее по сравнению с таблетками с немедленным высвобождением.

Фармакокинетический профиль ципрофлоксацина пролонгированного действия в дозе 500 мг, принимаемого один раз в сутки, сравнимый с фармакокинетичним профилем ципрофлоксацина с немедленным высвобождением в дозе 250 мг, принимаемого 2 раза в сутки, с точки зрения сопоставимых AUC в течение 24-часового периода дозирования. Фармакокинетический профиль ципрофлоксацина пролонгированного действия в дозе 1000 мг, принимаемого один раз в сутки, сравнимый с фармакокинетичним профилем ципрофлоксацина с немедленным высвобождением в дозе 500 мг, принимаемого 2 раза в сутки, с точки зрения сопоставимых AUC в течение 24-часового периода дозирования.

Соотношение ФК-ФД показывает, что ципрофлоксацин пролонгированного действия при применении препарата в дозе 500 мг один раз в сутки придает значения AUC для вышеуказанной МИК (0,5 мкг/мл), по сравнению со значениями AUC для ципрофлоксацина немедленного высвобождения при применении препарата в дозе 250 мг два раза в сутки.

Соотношение ФК-ФД показывает, что ципрофлоксацин пролонгированного действия при применении препарата в дозе 1000 мг один раз в сутки придает значения AUC для вышеуказанной МИК (1 мкг/мл), по сравнению со значениями AUC для ципрофлоксацина немедленного высвобождения при применении препарата в дозе 500 мг два раза в сутки.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину.

Инфекции дыхательных путей: ципрофлоксацин можно рекомендовать для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками.

Инфекции среднего уха (средний отит) и придаточных пазух носа (синусит), особенно инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в частности Pseudomonas aeruginosa, или стафилококками.

Инфекции глаз.

Инфекции почек и/или мочевыводящих путей.

Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею и простатит.

Инфекции органов брюшной полости (например, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции костей и суставов.

Сепсис.

Инфекции или высокий риск инфекций (профилактика) у больных с ослабленной иммунной системой (в том числе во время лечения иммунодепрессантами и при нейтропении).

Выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.

Профилактика инвазивных инфекций, спиричинених Neisseria meningitidиs.

Препарат не следует применять при повышенной чувствительности к действующему веществу – ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано из-за клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость, дремота), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Тяжелые инфекции и/или инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями

Для лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Пневмококки

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения пневмококковых инфекций из-за недостаточной эффективности в отношении бактерий группы Streptococcus pneumoniae.

Инфекции половых путей

Инфекции половых путей могут быть вызваны резистентными к фторхинолонам изолятами Neisseria gonorrhoeae. Если подозревается или известно, что инфекции половых путей вызваны N. gonorrhoeae, особенно важно получить информацию о степени резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность к препарату на основе результатов лабораторных исследований.

Кардиальные нарушения

Ципрофлоксацин ассоциируется с удлинением интервала QT на электрокардиограмме (см. раздел «Побочные реакции»). В целом пожилые пациенты могут быть более чувствительными к воздействию препарата на интервал QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин с сопутствующими препаратами, которые могут вызывать пролонгацию интервала QT (например с антиаритмическими препаратами класса Ia или III), и больным с факторами риска относительно указанных состояний (например, с пролонгацией QT в анамнезе, некоригованою гипокалиемией).

Беременность.

Поскольку безопасность применения ципрофлоксацина у беременных женщин не была установлена, и в связи с тем, что данные испытаний на животных не дают возможности полностью исключить вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»), ципрофлоксацин нельзя назначать беременным женщинам.

Испытания на животных не предоставили никаких доказательств тератогенных эффектов (мальформаций) применения препарата.

Период кормления грудью.

Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Через потенциальный риск повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления грудью (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).

Ципрофлоксацин можно применять детям как препарат второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli (возраст детей, получавших лечение в ходе клинических исследований составлял от 1 до 17 лет), а также для лечения легочных осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом (возраст детей, получавших лечение в ходе клинических исследований, составлял от 5 до 17 лет).

Ципрофлоксацин можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или околосуставных тканей.

Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по указанным выше показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Для детей данную лекарственную форму (таблетки пролонгированного действия) можно применять только при условии возможности дозирования в соответствии с массой тела ребенка.

Необходимо соблюдать официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибактериальных средств.

Режим дозирования

Если не назначено другое, рекомендуются суточные дозы, указанные в таблице ниже.

Для взрослых

Дополнительная информация относительно отдельных групп пациентов

Дети

Для детей в случае невозможности применения данной лекарственной формы применяют другие лекарственные формы с соответствующей дозировкой

- Осложнения муковисцидоза

Имеющиеся клинические и фармакокинетические данные свидетельствуют в пользу применения ципрофлоксацина для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков с муковисцидозом легких (возраст пациентов от 5 до 17 лет), для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (опыт применения только детям в возрасте от 5 до 17 лет), в дозе 20 мг ципрофлоксацина/кг массы тела перорально один раз в сутки (максимальная суточная доза - 1500 мг ципрофлоксацина).

- Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Способ применения

Таблетки пролонгированного действия ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости.

Таблетки пролонгированного действия ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи.

Прием препарата натощак ускоряет усвоение активного вещества. В таком случае таблетки пролонгированного действия ципрофлоксацина, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать одновременно с употреблением молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, апельсиновый сок, обогащенный кальцием). Однако кальций, содержащийся в рационе, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

При тяжелом течении заболевания или другие причины (например, если больной получает энтеральное питание) когда принимать таблетки ципрофлоксацина невозможно, рекомендуется перейти на инъекционную форму ципрофлоксацина. После применения инъекционной формы лечение можно продолжить с применением таблеток ципрофлоксацина.

Вследствие острой передозировки при пероральном применении в ряде случаев отмечалось обратимое токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий, рекомендуется также контролировать функцию почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. Лечение симптоматическое.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10 %).

Инфекции и инвазии: кандидоз, антибиотикоассоциированный колит (очень редко – с возможной летальностью).

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение функции костного мозга (опасная для жизни).

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический/ ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (опасный для жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, гипергликемия.

Психические расстройства: психомоторная возбудимость/тревожность, спутанность сознания и дезориентация, встревоженность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, слабость, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипоестезии, тремор, судороги, головокружение, мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гиперестезия внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение цветового восприятия.

Нарушения со стороны органов чувств и лабиринтных расстройствах: звон в ушах, потеря слуха, нарушение слуха.

Антиаритмические препараты класса Иа или III

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или ИИИ, поскольку ципрофлоксацин проявляет аддитивный эффект при удлиненные интервала QT (см. раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих багатовалентни катионы, минеральных добавок (например кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзв'язуючих полимеров (например севеламеру, лантана карбоната), сукральфатив или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (например таблеткок диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или по крайней мере через 4 часа после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.