Дебитум - Сановель таблетки инструкция по применению

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 27,975 мг 55,95 мг, или 111,9 мг сертралина гидрохлорида, что эквивалентно 25 мг или 50 мг, 100 мг сертралина;

вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

для таблеток 25 мг - Opadry Green 20A21200 (краситель FD & C синий № 2 алюминиевый лак (Е 132), краситель FD & C желтый № 6 алюминиевый лак (Е110), гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, хинолин желтый алюминиевый лак (Е104), титана диоксид (Е 171));

для таблеток 50 мг - Opadry II Blue OY-L-20906 (полиэтиленгликоль, краситель FD & C синий № 2 алюминиевый лак (Е 132), гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171));

для таблеток 100 мг - Opadry White Y-1-7000 (титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль).

таблетки 25 мг – довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору; таблетки 50 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з рискою на одному боці; таблетки 100 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці.

квартал Балабан, Циханер Сокаги, № 10, г.. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция.

Фармакологические .

Сертралин является | появляется | сильным селективным ингибитором обратного захвата | восторга | серотонина | Серотонина | (5-НТ |) в нейронах. Механизм действия сертралина | заключается в ингибирования процесса захвата | восторга | серотонина | Серотонина | в нейронах ЦНС.

Сертралин не имеет родства с мускариновыми | холинорецепторами |, серотониновым |, допаминовыми |, гистаминовыми, GABA- |, бензодиазепиновым | и адренорецепторами.

В отличие от лечения трициклическими | антидепрессантами, сертралин | не увеличивает массу тела при лечении депрессии. Сертралин не способствует возникновению психической или физической зависимости.

В контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев сертралин | не имел | делал | седативного | действия и не менял | изменял | психомоторные функции.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение: при лечении сертралином в дозе 50-200 мг 1 раз / сут в течение 14 дней максимальная концентрация (максимальная концентрация) достигается через 4,5-8,4 ч после применения препарата. Т1 / 2 (период полувыведения) сертралина в среднем составляет 26 часов, 98% препарата связывается с белками плазмы крови. При применении дозы сертралина 1 раз в сутки Сss (равновесные концентрации) достигаются в течение недели. Прием сертралина с пищей приводит к незначительному увеличению значения AUC (площадь под фармакокинетической кривой), величина максимальной концентрации также увеличивается на 25%.

Метаболизм и выведение: сертралин в основном распадается на этапе «первого прохождения» в печени и превращается в основной метаболит N-дезметилсертралин. Период полураспада N-дезметилсертралину варьирует в пределах 62-104 часа. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0,2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Показано, что фармакокинетика сертралина | у детей с | с | ОКР подобная взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина | е | появляется | несколько активнее). Однако | однако |, учитывая меньшую массу тела у детей, препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы | чтобы | избежать чрезмерных уровней его в плазме крови. Зависимость эффективности лечения от концентрации сертралина | не установлена ​​| установлена ​​|.

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно | существенный | не отличается от пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Для лечения депрессивных, обсессивно-компульсивных | расстройств (ОКР), панических расстройств, сопровождающихся | сопровождаются | или не сопровождаются | сопровождаются | агорафобией, посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР), социальной фобии (социальное тревожное расстройство).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) и пимозидом;
• печеночная недостаточность
• возраст, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет

У взрослых и детей, которые лечатся антидепрессантами, могут наблюдаться следующие симптомы: беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания, мания. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. В таких случаях нужно изменить терапевтический режим, или отменить прием лекарственного средства в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Отмена препарата должна быть постепенная, поскольку резкое прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. С целью определения риска развития биполярного расстройства следует перед лечением обязательно провести обследование пациента. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов,

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (СС) или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) при применении СИОЗС, включая терапию сертралином. Риск СС или СНН возрастает при применении СИОЗС одновременно с другими препаратами серотонинергической действия (включая триптаны, фентанил и его аналоги, трамадол, декстрометорфан, мепридин, метадон, пентазоцин), лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ, например метиленовый синий) , препаратами антипсихотического действия и других антагонистов допамина, а также опиатов. Симптомы СС: изменения психического настроения (такие как возбуждение, галлюцинации, кома), изменения состояния автономной нервной системы (например тахикардия, изменение артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и / или нарушения работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Некоторые симптомы подобные проявлений ЗНС: гипертермия, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического настроения. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов на предмет возникновения признаков и симптомов СС или синдрома ЗНС.

Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Существуют ограниченные данные контролируемых исследований относительно оптимального времени перехода от применения СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. При переходе нужно обеспечить надлежащее наблюдение за состоянием пациента и придерживаться консервативной оценки, особенно при переходе от препаратов длительного действия, таких как флуоксетин.

Другие лекарственные средства серотонинергической действия, такие как триптофан, фенфлурамин и антагонисты рецепторов 5-НТ

Следует с осторожностью применять сертралин вместе с другими средствами, усиливающими серотонинергической нейротрансмиссию (триптофан, фенфлурамин, фентанин), 5-НТ антагонистами или растительными препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum). По возможности следует избегать такой комбинации.

Удлинение интервала QT с / желудочковая тахикардия типа «пируэт»

В пострегистрационный период сообщали о случаях удлинение интервала QTс и желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении сертралина ». Большинство случаев наблюдалась у пациентов, имели другие факторы риска удлинения интервала QTс / желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QTс.

мания

Больным с манией в анамнезе сертралин следует назначать с осторожностью. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациента. Больным в маниакальной фазе следует прекратить прием сертралина.

шизофрения

При приеме препарата у больных пациентов шизофренией, могут усиливаться симптомы психотических расстройств.

судороги

П репарат не назначать больным с судорогами. Также его не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией. За больными с контролируемой эпилепсией, которые применяют сертралин, следует наблюдать. При увеличении частоты возникновения судорог применение сертралина следует прекратить.

суицид

Прием антидепрессантов, особенно у детей и молодежи, может привести к увеличению попыток суицида. Поскольку возможность суицидальных попыток является реальной при депрессии и этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии, на раннем этапе терапии сертралином пациентов необходим тщательный контроль.

Известно, что пациенты, которые имеют случаи, связанные с совершением самоубийства в истории заболеваний, или те, кто проявляет суицидальные рассуждения перед началом лечения, представляющие угрозу самоубийства, мысли или попытки самоубийства, и поэтому следует тщательно проводить мониторинг во время начала и в течение первых месяцев лечения и периодов, когда доза увеличивается / уменьшается или лечение прекращается, так как у пациентов могут появиться неожиданные изменения поведения, такие как волнение, гиперактивность и, как следствие, возможность к совершению самоубийства.

При лечении других психических расстройств сертралином могут происходить повышение развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Такие же предостережения касаются пациентов с другими психическими расстройствами. При анализе данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований по изучению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами, определено, что существует повышенный риск проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.

Необходимо обеспечить тщательный контроль за пациентами, особенно пациентов с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и тех, кто ухаживает за ними) следует предупредить о необходимости наблюдения на предмет возможного ухудшения клинического состояния, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, необычных изменений поведения, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения таких симптомов.

Пациенты педиатрического профиля

Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков, кроме пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований у детей и подростков случаи проявления суицидального поведения (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебности (агрессия, оппозиционная поведение и гнев) наблюдались чаще при приеме антидепрессантов, чем при применении плацебо. Если по причине клинической необходимости решения все же принимается в пользу применения препарата, необходим тщательный контроль за пациентом на предмет выявления признаков суицидальных симптомов. Кроме того, существует ограниченный массив клинических данных по безопасности длительного применения препарата у детей и подростков включая влияние на рост, достижение половой зрелости, когнитивный и поведенческий развитие. В пострегистрационный период было несколько сообщений о замедлении роста и полового созревания. Клиническая значимость и причинная связь пока остаются невыясненными. При длительном лечении пациентов детского возраста врачи должны вести наблюдение на предмет выявления отклонений от нормы процесса роста и развития организма.

кровоизлияния

Прием антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может вызвать кожных кровоизлияний в виде синяков, экхимозы и пурпура и другие геморрагические случаи, такие как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения, приводящие к фатальным последствиям. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме антидепрессантов группы СИОЗС и препаратов, влияющих на функции тромбоцитов (например, атипичных нейролептиков и фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, антикоагулянтов), а также пациентам с нарушениями кровообращения в истории и в случае риска возникновения кровотечений.

гипонатриемия

Вследствие лечения СИОЗС или ИЗЗНС, включая сертралин, может возникнуть гипонатриемия. Причиной возникновения в большинстве случаев результат синдрома неадекватной секреции АДГ. Сообщалось о случаях снижение уровня натрия в сыворотке крови до 110 ммоль / л. Повышенный риск возникновения гипонатриемии имеют пациенты пожилого возраста, применяют СИОЗС и ИЗЗНС, пациенты, которые принимают диуретики или пациенты с гиповолемией любого другого происхождения. В случае пациентов с гипонатриемией необходимо рассмотреть возможность прекращения приема сертралина и обеспечить надлежащее медицинское вмешательство. Симптомы гипонатриемии: головная боль, трудности сосредоточения, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падению. Симптомы тяжелой и / или острой гипонатриемии: галлюцинации, обмороки, судороги, кома, задержка дыхания и летальный исход. Поэтому следует учитывать отмены сертралина у пациентов с симптоматической гипонатриемией.

Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении лечения сертралином

При прекращении лечения часто появляются симптомы отмены, особенно в случае внезапной отмены препарата. По данным клинических исследований частота симптомов отмены составляла 23% у пациентов, прекративших применение сертралина, и 12% у пациентов, продолжавших лечение.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов: длительность лечения, дозировки, скорость снижения дозы. Чаще всего сообщали о таких реакциях как головокружение, нарушение сенсорных функций (в том числе парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), возбуждение или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. В общем эти симптомы имели слабыми и средней степени тяжести, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но в очень редких случаях возникают у пациентов, нечаянно пропустили прием препарата. Обычно такие симптомы исчезают самостоятельно в течение 2-х недель. Однако существуют случаи, когда симптомы сохраняются 2-3 месяца и более.

Акатизия / психомоторное беспокойство

При применении сертралина возникала акатизия, которая характеризуется субъективно неприятным или болезненным ощущением возбуждения и необходимости часто двигаться, что сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Самый высокий риск возникновения акатизии течение первых недель лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может быть вредным.

печеночная недостаточность

Сертралин в основном метаболизируется в печени. По данным фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов с легким стабильным циррозом клиренс сертралина уменьшается, а период полувыведения удлиняется примерно в три раза, по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. Не было значимых различий связывания белка в плазме, которое наблюдается между двумя группами. Применение сертралина больным следует проводить под контролем врача. При назначении сертралина данной группе больных следует уменьшить дозу или принимать ее реже. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано применять сертралин.

почечная недостаточность

Через активное биотрансформацию большей части сертралина количество сертралина, что выводится с мочой в неизмененном виде, является незначительной. У пациентов с легкими нарушениями или нарушениями средней тяжести функции почек (клиренс креатинина 20-50 мл / мин), а также у пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) фармакокинетические параметры при однократном приеме не отличаются от таковых у контрольной группы. Несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек. Применение лицами пожилого возраста

Доклинических исследований были привлечены более 700 пациентов пожилого возраста (от 65 лет). В клинических исследованиях разницы в безопасности, эффективности и частоте побочных реакций, вызванных применением сертралина, у лиц пожилого возраста и молодых больных не выявлено.

Однако пациенты пожилого возраста могут иметь повышенный риск к возникновению гипонатриемии при применении СИОЗС и ИЗЗНС.

Эпидемиологические исследования, проводившиеся у пациентов 50 лет и старше показали повышенный риск к переломам костей у пациентов, получающих СИОЗС и ТЦА. Механизм, ведет этому риску, неизвестный

диабет

У больных диабетом наряду с устранением симптомов депрессии лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина и / или перорального гипогликемического препарата.

электрошоковой терапии

Клинические данные о применении сертралина при Электроконвульсивная терапии отсутствуют.

грейпфрутовый сок

Не рекомендуется принимать сертралин вместе с грейпфрутовым соком.

Взаимодействие со скрининговым анализом мочи

Полученные сообщения о ложноположительные результаты диагностических иммунологических тестов на бензодиазепины у пациентов, получавших терапию сертралином. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью лабораторного теста и могут наблюдаться в течение многих дней после прекращения лечения сертралином. Отличить сертралин от бензодиазепинов можно с помощью контрольного анализа, например газовой хроматографии / масс-спектрометрией.

Угловая глаукома

СИОЗС, в том числе и сертралин, могут влиять на размер зрачка, расширяя ее. Такой эффект может вызвать сужение поля зрения, повышать внутриглазное давление и ухудшать состояние закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов, склонных к этому заболеванию. Поэтому сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в истории болезни.

Краситель FD & C желтый № 6 алюминиевый лак (Е 110), что имеющийся в составе лекарственного средства может вызывать аллергические реакции.

С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом. Прежде чем принимать этот препарат, проконсультируйтесь с врачом.

беременность

В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери, вызванное фармакодинамической действием препарата и / или прямой фармакодинамической действием препарата на плод. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакций отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидании преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Следует наблюдать за новорожденным, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости , раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловленными или серотонинергическими эффектами, или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).

Согласно данным эпидемиологических исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Количество проведенных контролируемых исследований у беременных женщин недостаточно. В результате беременным женщинам следует применять данный препарат только в случае, если | в случае, если | ожидаемая | ожидаемая | польза превышает возможный риск.

кормление грудью

Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в сыворотке крови младенцев обнаружили незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация в сыворотке крови младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

фертильность

Данные, полученные в ходе исследований на животных, не выявили влияния серталину на параметры фертильности.

Отчеты исследований применения некоторых СИОЗС с участием людей свидетельствуют, что влияние на качество спермы является обратимым. По состоянию на сегодняшний день не было обнаружено влияния на фертильность человека.

Во время контрольных исследований была обнаружена отсутствие в | у | сертралина | седативного | эффекта. Также данный препарат не влияет на психомоторные функции. Несмотря на | несмотря на | это, при выполнении действий, требующих повышенного внимания, таких как управление автотранспортом или работа с другими механизмами, следует предупреждать | предупреждать | больного, применяет сертралин, | о возможном снижении умственных и физических способностей, необходимых для выполнения данных действий.

Сертралин не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами бензодиазепинового | ряда | скамьи | и другими транквилизаторами при выполнении вышеуказанных действий.

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сертралин назначать 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки Дебитум-сановель можно принимать независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Взрослые.

При лечении депрессивных и обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая доза составляет 50 мг / сут.

При лечении панических расстройств, социальной фобии и посттравматического стресса начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через неделю доза может быть повышена до 50 мг 1 раз в сутки.

В случае отсутствия терапевтического эффекта дозы постепенно увеличивают путем титрования с интервалами не менее одной недели (поскольку по данным фармакокинетических исследований равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается примерно за 1 неделю при приеме препарата 1 раз в сутки). Не следует превышать максимальную дозу 200 мг / сут.

Дети и подростки.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте от 6 до 13 лет - 25 мг, для подростков в возрасте от 13 до 17 лет - 50 мг в сутки.

В случае | в случае | отсутствии эффекта лечения суточную дозу можно быть повышено до максимального уровня 200 мг | мг-эквиваленты |. С целью предотвращения передозировки, при назначении высокой дозы сертралина | необходимо учитывать разницу массы тела между детьми и взрослыми.

Продолжительность лечения.

Депрессивные расстройства: при систематической оценке применения сертралина в дозах 50-200 мг в сутки (средняя доза - 70 мг / сут) антидепрессивный эффект сохранялся в течение 8-недельной начальной терапии и продолжался до 44-й недели.

Посттравматический стресс: при систематической оценке применения сертралина в дозах 50-200 мг в сутки лечебный эффект сохранялся в течение 24 недельной терапии и продолжался до 28-й недели.

Социальная фобия: при систематической оценке применения сертралина в дозах 50-200 мг в сутки лечебный эффект сохранялся в течение 20-недельной терапии и продолжался до 24-й недели.

Обсессивно-компульсивные и панические расстройства: при систематической оценке применения сертралина в дозах 50-200 мг в сутки в течение 24-52 недель лечебный эффект сохранялся в течение 28-недельной терапии, что подтвердило пользу длительного лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Препарат применять в тех же дозах, что и для молодых пациентов. Спектр и частота побочных эффектов в | у | этой группы больных аналогичные тем, которые наблюдаются у более молодых пациентов.

Пациенты с | с | печеночной недостаточностью.

У больных с | с | печеночной недостаточностью применение | употребления | сертралина | следует проводить под контролем врача | врача |. При этом доза сертралина | должна быть ниже.

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако, при одновременном применении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы: проявления серотонинового синдрома ̶ тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, изменения на ЭКГ, беспокойство и расширение зрачков, возбуждение, головокружение, очень редко ̶ кома.

После передозировки сертралином сообщалось о продлении интервала QTc / желудочковой тахикардии типа «пируэт», поэтому во всех случаях передозировки сертралином рекомендуется проводить ЭКГ мониторинг.

Лечение: специфических антидотов нет. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Введение активированного угля вместе с сорбитолом может быть более эффективным, чем вызвано рвота или промывание желудка. Нужна интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. В сертралина большой объем распределения, в связи с чем усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

При предоставлении пациенту помощи необходимо обязательно учитывать возможность передозировки нескольких препаратов одновременно.

Чаще всего наблюдается такая побочная реакция как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства у 14% мужчин наблюдалась половая дисфункция (нарушение эякуляции) по сравнению с отсутствием такого нарушения у пациентов, получавших плацебо. Эти побочные реакции зависят от дозы препарата и со временем исчезают самостоятельно при продолжении терапии. При проведении слепых плацебо-контролируемых исследований было обнаружено, что побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной тревожным расстройством были подобные побочных эффектов, которые возникали у пациентов с депрессией.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, которые наблюдались в период послерегистрационного надзора (частота их развития неизвестна) и во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований (в которых приняли участие 2542 пациентов, получавших сертралин и 2145 пациенты, которые получали плацебо) за участие больных с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Интенсивность и частота некоторых побочных реакций могут уменьшаться при продолжении лечения и обычно не приводит к прекращению терапии.

Частота побочных реакций отражена: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто фарингит; нечасто инфекции верхних дыхательных путей, ринит редко дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего уха.

Доброкачественные и злокачественные новообразования (в том числе кисты и полипы). Редко новообразования (известно об одном случае новообразования у одного пациента, который принимал сертралин при отсутствии такого эффекта у пациентов группы плацебо).

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко лимфаденопатия; частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Нечасто повышенная чувствительность; редко анафилактоидные реакции; частота неизвестна: аллергия.

Со стороны эндокринной системы. Нечасто гипотиреоз частота неизвестна: гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Нарушение метаболизма и питания: часто: сниженный аппетит, усиленный аппетит *; редко: сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия частота неизвестна: гипонатриемия, гипергликемия.

Психические расстройства. Д уж часто: бессонница часто: депрессия *, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги * возбуждения *, неврознисть, снижение либидо *, бруксизм; нечасто галлюцинации *, агрессивные реакции * эйфория *, апатия, патологическое мышление; редко конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство * паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (сообщали о случаях наличия суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения сертралином или вскоре после прекращения терапии), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция; частота неизвестна: паронирия.

Со стороны центральной нервной системы.Очень часто головокружение, сонливость (13%), головная боль *; часто (парестезии *, тремор, гипертонус, дизгевзия, нарушение внимания, нечасто конвульсии *, непроизвольные мышечные сокращения *, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия *, нарушение речи, постуральное головокружение, обмороки, мигрень * редко кома * хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, частота неизвестна: расстройства движения (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертонус, дистония, скрежет зубами и нарушение походки). Кроме того, также были зарегистрированы признаки и симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связаны с сопутствующим приемом серотонинергических средств, в том числе возбуждение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, тахикардия. Акатизия и психомоторное возбуждение, спазм сосудов головного мозга (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции и синдром Колла-Флеминга).

Со стороны органов зрения. Часто нарушения зрения; нечасто мидриаз *; редко: глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема; частота неизвестна: нарушение зрения, зрачки разного размера.

Со стороны органов слуха и равновесия. Часто звон в ушах *; нечасто боль в ушах.

Со стороны сердца. Часто сильное сердцебиение *; нечасто тахикардия редко: инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности; частота неизвестна: удлинение интервала QTс, желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны сосудов. Нечасто: артериальная гипертензия *, приливы жара; редко периферическая ишемия, гематурия частота неизвестна: аномальная кровотечение (такая как желудочно-кишечное кровотечение).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Часто зевота *; нечасто бронхоспазм *, одышка, носовое кровотечение; редко ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота; частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто диарея, тошнота, сухость во рту часто: боль в животе *, рвота *, запор *, диспепсия, метеоризм нечасто эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенное слюноотделение, изменения окраски языка, отрыжка; редко молотый гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта; частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы. Редко: нарушение функции печени частота неизвестна: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто высыпания * гипергидроз; нечасто периорбитальный отек *, отек лица, пурпура * алопеция *, холодный пот, сухость кожи, крапивница * зуд редко ескудативна мультиформная эритема, повышенная фотчутливисть, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения текстуры волос, нетипичный запах кожи; единичные сообщения о случаях тяжелых побочных реакций со стороны кожи (ТПРШ), синдром Стивенса-Джонсана и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, кожная реакция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто: артралгия, миалгия нечасто остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания; редко поражения костей; частота неизвестна: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто никтурия, задержка мочи *, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, недержание мочи *; редко олигурия, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез **. Очень часто: нарушение эякуляции; часто: эректильная дисфункция нечасто вагинальное кровотечение, половая дисфункция, половая дисфункция у женщин, нарушение менструального цикла редко меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм *, галакторея *; частота неизвестна: генекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень часто повышенная утомляемость *; часто: боль в грудной клетке *, общее недомогание; нечасто периферический отек, озноб, пирексия *, астения *, жажда редко грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.

Лабораторные исследования. Нечасто: повышение уровня аланинаминотрансферазы * повышение уровня АсАТ *, уменьшение массы тела *; редко: нарушение качества спермы, повышение уровня холестерина в крови частота неизвестна: отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов.

Травмы и отравления. Редко травма.

Хирургические вмешательства и медицинские процедуры. Редко процедура вазодилатации.

Если побочная реакция наблюдалась у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной тревожным расстройством, соответствующие применены термины были переклассифицированные согласно срокам, которые применялись в контексте исследований депрессии.

* Такие побочные реакции также были зарегистрированы в период после регистрации препарата.

** Частота побочных реакций определялась для количества пациентов соответствующей статьи в каждой группе суммарно.

Синдромы отмены, наблюдавшихся при прекращении лечения сертралином.

При прекращении лечения сертралином описаны отдельные случаи развития синдрома отмены. Симптомы, часто наблюдаются головокружение, парестезии, головные боли, беспокойство, тошнота, нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), возбуждение, рвота, тремор. Не рекомендуется резкое прекращение приема сертралина. Обычно эти симптомы легкой или умеренной степени тяжести и исчезают сами, без необходимости медицинского вмешательства. Однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. Поэтому если пациенту не нуждается терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста, принимающих СИОЗС и ИЗЗНС, имеют повышенный риск возникновения, гипонатриемии.

дети

В общем, картина побочных реакций, зарегистрированных в более 600 детей, подобная картины побочных реакций взрослых пациентов. В ходе контролируемых исследований были зарегистрированы побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин - 281):

Очень часто (≥ 1/10): головная боль, бессонница, диарея и тошнота часто (от ≥1 / 100 до <1/10) боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессивность, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм нечасто(от ≥ 1/10000 до <1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, попытка суицида, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, отит наружного уха, боль в ушах, боль в глазу , мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезные высыпания, ринит, травма, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, приливы; частота неизвестна: энурез.

Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств

В ходе эпидемиологических исследований с преимущественным вовлечением пациентов в возрасте от 50 лет определено, что существует повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к повышению риска, неизвестен.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции является важным мероприятием. Это позволяет продолжать исследования соотношения польза / риск при лечении. Врачам предлагается сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

противопоказано применение

Ингибиторы МАО (МАО): при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (ингибиторов МАО) у больных наблюдались серьезные осложнения. Побочные реакции наблюдались у пациентов, недавно прекратили прием МАО (например, метиленовый синий) и начали прием сертралина, или сначала принимали сертралин и прекратили, начав терапию МАО. Эти реакции включают тремор, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими нейролептический злокачественный синдром, приступы судорог и смерть.

Необратимые МАОИ (например селегилин)

Сертралин нельзя принимать с необратимыми МАОИ, такими как селегилин. Лечение сертралином нельзя начинать раньше, чем через 14 дней после отмены необратимых МАОИ. Применение серталину необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми МАОИ.

Обратная селективный ингибитор МАО-А (моклобемид)

При применении с селективными ингибиторами обратного действия МАО-А (моклобемид) повышается риск развития серотонинового синдрома, поэтому не следует применять такую ​​комбинацию. Сертралин можно начинать принимать раньше, чем через 14 дней после лечения обратными ингибиторами МАО. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала лечения обратными МАО.

Обратная неселективный МАО (линезолид)

Не следует применять сертралин с неселективными ингибиторами МАО обратного действия (например, с антибиотиком линезолид, который является слабым неселективным МАО обратного действия).

Побочные реакции, возникающие при лекарственного взаимодействия МАОИ (например метиленовый синий) | восторга | включают гипертермию, тремор, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, ригидность, судороги, спутанность | спутать | сознание, изменения психического состояния | состояния |, чрезмерный возбужденное состояние | изобилие | с | с | развитием комы. У некоторых больных наблюдалось развитие осложнений, подобных | с | злокачественного нейролептического синдрома.

пимозид

При одновременном применении сертралина и пимозида наблюдалось увеличение уровней пимозида примерно на 35%, при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано ни с какими изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Не рекомендуется одновременное применение сертралина с указанными ниже средствами

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме сертралина с лекарственными препаратами центрального действия. Особенно это касается взаимодействия антидепрессантов группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами, потому что сертралин способствует повышению плазменного уровня последних. Механизмом данного взаимодействия является ингибирование CYP2D6 фермента антидепрессантами группы СИОЗС.

Алкоголь

У здоровых людей сертралин не усиливает влияние алкоголя на умственные и психомоторные функции, но, несмотря на это, не рекомендуется одновременное применение алкоголя и сертралина у больных с депрессией.

серотонинергические препараты

При замене одного ингибитора захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде отмывания. Однако следует соблюдать осторожность при изменении курса лечения. Следует избегать одновременного применения с триптофан, суматриптан или фенфлурамином.

Препараты, которые способствуют продлению интервала QT

Риск удлинения интервала QTс и / или возникновения желудочковой аритмии (например желудочковой тахикардии типа «пируэт) может повышаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QTс (например некоторые атипсихотични средства и антибиотики).

литий

В плацебо-контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие.

При совместном применении сертралина и препаратов лития, которые могут влиять не серотонинергической нейромедиацию, должен быть обеспечен соответствующий контроль.

фенитоин

Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев, позволяют предположить, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг / сутки не приводит к клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это сообщение, некоторые случаи свидетельствуют о повышении экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин, рекомендуется в течение начального этапа лечения сертралином контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови с соответствующими коррективами дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению уровня сертралина в плазме крови. Нельзя исключить возможность снижения плазменных уровней сертралина под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, в частности фенобарбитала, карбамазепина, препаратов зверобоя и рифамицина.

Триптаны

В течение периода послерегистрационного надзора поступала незначительное количество сообщений о случаях возникновения слабости, гиперфлексии, нарушение координации, чувство смущения, тревожности и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Кроме того, также могут развиваться симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить надлежащий надзор за состоянием пациента.

Варфарин

Одновременное применение сертралина (200 мг / сут) с варфарином способствует небольшому, но важному из статической точки зрения увеличению протромбинового времени, что в некоторых редких случаях может привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). В начале или при окончании лечения сертралином следует контролировать протромбиновое время.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, цеметидином

Одновременное применение с цементидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений неизвестно. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола. Не выявлено взаимодействия с дигоксином при применении сертралина в дозе 200 мг в сутки.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов

При одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВС, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения, может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин.

Блокаторы нервно-мышечной передачи

СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к увеличению блокировки нервно-мышечной передачи мивакурием или другими блокаторами нервно-мышечной передачи.

Средства, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450

Сертралин может действовать в качестве слабого или умеренного ингибитора фермента CYP2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг / сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (показателя активности фермента CYP2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как протиаретмични средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3А4, CYP2С9, 2С19 и CYP1А1. Это подтверждается результатами исследований in vitro по взаимодействию препаратов с субстратами CYP3А4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстратами 2С19 (диазепама) и субстратами CYP2С9 (толбутамиду, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP1А2 или не имеет его вообще.

В перекрестном исследовании в 8 здоровых лиц японской национальности, ежедневно употребляли три стакана грейпфрутового сока, повышались плазменные уровни сертралина примерно на 100%. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время терапии сертралином.

Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключать возможность повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3А4, в частности ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазол, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3А4 - апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP3А4 при терапии сертралином.

У лиц с медленным метаболизмом 2С19 плазменные уровни сертралина повышаются примерно на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом 2С19. Нельзя исключать возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами 2С19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.