Дитилин-Дарница раствор инструкция по применению

действующее вещество: suxamethoniumiodide;

1 мл раствора содержит суксаметония йодида (дитилина) 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Фармакологические.

Дитилин является деполяризующих миорелаксантов короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое сродство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразы с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина является кратковременным.

После введения действие лекарственного средства проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 минут. Примерно через 5 минут после окончания введения лекарственного средства эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Фармакокинетика.

Данные по фармакокинетике дитилина существенно ограничены через короткое время действия лекарственного средства. Сразу после введения лекарственное средство подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, что в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвует в процессах тканевого дыхания. Лекарственное средство проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Применять для миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных ), устранение судом при правке.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличи скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз.

Одновременное применение лекарственных средств, которые повышают чувствительность к суксаметония.

Применять только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции легких.

Есть сообщения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида детям и подросткам, которые имели ранее не обнаружены нейромышечные заболевания. Учитывая опасность побочных явлений, рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида, кроме случаев, при которых необходима немедленная интубация или освобождения дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может привести к «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующих эффект. Поэтому после последней инъекции дитилина действие долгое время (до 25-30 минут) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.

Для купирования последнего после предварительного введения атропина вводить прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные лекарственные средства, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина удлиняют.

С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантов или к любому из компонентов общей анестезии.

Около 0,05% населения унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, а также других тяжких и / или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности острая или хроническая почечная недостаточность аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате некоторой сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

После повторного введения суксаметония возможно возникновение привыкания к лекарственному средству.

Применение суксаметония может сопровождаться следующими мышечными болями, интенсивность которых слабо коррелирует с видимыми мышечными сокращениями при введении лекарственного средства. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения Дитилин-Дарница могут способствовать уменьшению проявления мышечных болей. Этот метод может потребовать введения дозы суксаметония более 1 мг / кг массы тела для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что надо иметь в виду при применении Дитилин-Дарница.

Не рекомендуется назначать Дитилин-Дарница пациентам с миастенией gravis-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может привести к брадикардии, которую можно предупредить заблаговременным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Однако пациенты, которые принимают препараты наперстянки, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Дарница может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

Важная информация о вспомогательные вещества.

1 мл лекарственного средства содержит менее 1 ммоль натрия, то есть практически свободный от натрия.

Суксаметоний не вызывает прямого воздействия на матку и другую гладкую мускулатуру. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. В терапевтических дозах лекарственное засибне влияет на дыхание новорожденного.

В период беременности препарат применять, только если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью: нет данных о способности лекарственного средства проникать в грудное молоко.

Дитилин-Дарница предназначен для применения в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все оговорок по применению средств для общей анестезии.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года. Следует проявлять осторожность при применении лекарственного средства пациентам этой возрастной группы, потому что у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.

Применять болюсно и в виде инфузий или внутримышечно.

Введение Дитилин-Дарница допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Взрослые. Дозу устанавливает врач индивидуально, с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводить внутривенно в дозе 1 мг / кг массы тела. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30-60 секунд, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина, составляющие от 50% до 100% от начальной дозы следует вводить с интервалом от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Дарница можно вводить в виде инъекций 0,1-0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида со скоростью 2,5-4 мг / мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.

Общая доза Дитилин-Дарница при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг / час.

Дети в возрасте от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина по сравнению со взрослыми. Рекомендуемая внутривенная доза - 1 мг / кг массы тела.

При введении Дитилин-Дарница детям путем инфузии дозу следует определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела.

Рекомендуемая м доза для детей в возрасте от 1 года - до 4 мг / кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию, которая длится примерно 3 минуты. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Применение пациентам пожилого возраста дозы Дитилин-Дарница для людей пожилого возраста аналогичные дозам для взрослых. Пожилые люди более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Симптомы: передозировка дитилина проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение: искусственная вентиляция легких, при необходимости - переливание свежей крови, то есть такой, которая содержит в своем составе псевдохолинэстеразы.

В случае возникновения «двойного блока» - введение прозерина и атропина (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением выработки псевдохолинэстеразы).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутри- желудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемия и миоглобинурии.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермия, изменения в месте введения.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции .

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения уменьшают активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница. К ним относятся: фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с ехотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрина гидрохлорид цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.

К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, относятся: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС (в высоких дозах), пероральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.

Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; антиаритмические лекарственные средства: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилефир и метоксифлуран - имеют незначительный эффект на I фазу блокировки нервно-мышечной передачи Дитилин-Дарница, однако ускоряют начало и повышают интенсивность II фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметонием.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор Дитилин-Дарница фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.

Дитилин-Дарница совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Дитилин-Дарница совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные упаковки в пачке.

По рецепту.

Розчин Дитиліну-Дарниця фармацевтично несумісний із донорською кров’ю (спостерігається гідроліз), консервантами крові, сироватковими консервантами, з препаратами крові, з розчинами барбітуратів, особливо тіопенталом (утворюється осад) і лужними розчинами.Дитилін-Дарниця сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 5 % розчином фруктози і 6 % розчином декстрана.Дитилін-Дарниця сумісний з іншими міорелаксантами та опіоїдними аналгетиками.