Эгистрозол таблетки инструкция по применению

Эгистрозол таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Эгистрозол таблетки, п/о, по 1 мг №28 (14х2)
Производитель:
Регистрация:
UA/9959/01/01 от 17.02.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: анастрозол;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза, титана диоксид ( E l 71).

Производитель:

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary

Местонахождение производителя:

1165, г.. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия /

1165, Будапешт, Bokenyfoldi ut. 118-120, Венгрия.

К / Кастелло, № 1, Сант Бои где Льобрегат, Барселона, 08830, Испания /

C / Castello, nо1, Сан-Бой-де-Льобрегат, Барселона, 08830, Испания.

Фармакотерапевтическая группа:

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью комплекса фермента ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Было продемонстрировано, что снижение уровня эстрадиола проявляет терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводил к снижению уровня эстрадиола более чем на 80%, что было подтверждено высокочувствительным тестом.

Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности.

Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (АКТГ). Итак, заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.

Фармакокинетика.

всасывания

Всасывания анастрозола является быстрым, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2:00 (натощак). Еда несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении таблеток анастрозола 1 раз в сутки. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней приема препарата, накопления есть 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

распределение

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.

вывод

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не угнетает ароматазы.

Нарушение функции почек или печени

По сравнению с соответствующим контролем у добровольцев с компенсированным циррозом печени видимый клиренс (CL / F) анастрозола после перорального применения был примерно на 30% ниже (исследование 1033IL / 0014).

Концентрации анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, которые наблюдались у здоровых субъектов.

В исследованиях 1033IL / 0018 у добровольцев с тяжелым нарушением почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <30 мл / мин) видимый клиренс (CL / F) анастрозола после перорального применения не был изменен, что согласуется с фактом, что анастрозол выводится преимущественно путем метаболизма .

Концентрации анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшиеся у пациентов без нарушения функции почек. Применение анастрозола у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Показания к применению:

Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов у пациенток в постменопаузе.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у пациенток в постменопаузе, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания:

Эгистрозол противопоказан пациенткам:

  • в период беременности и кормления грудью
  • с известной гиперчувствительностью к анастрозола или к любой из вспомогательных веществ.

Особые меры безопасности.

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Особенности применения:

общие

Эгистрозол не следует применять женщинам в пременопаузе.

Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и / или эстрадиола). Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ). Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, поскольку это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушение функции печени

Нет данных о безопасности применения препарата Эгистрозол для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушениями функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение Егистрозол пациенткам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Нет данных о безопасности применения препарата Эгистрозол для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин). Применение препарата пациенткам с тяжелыми нарушениями функции почек требует осторожности.

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку Эгистрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелома. У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, которая определяется путем костной денситометрии, например с помощью DEXA сканирование, в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом у женщин в постменопаузе, и следует оценить целесообразность такого применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Данные о применении Эгистрозолу беременным женщинам отсутствуют. Егистрозол противопоказан в период беременности (см. Раздел «Противопоказания»).

Влияние на репродуктивную функцию у людей не изучали. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Данные о применении Эгистрозолу в период лактации отсутствуют. Егистрозол противопоказан в период кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).

фертильность

Влияние Эгистрозолу на фертильность человека не исследовали. Исследования на животных репродуктивной токсичности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Эгистрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанные с приемом Егистрозолу, и следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Дети:

Эгистрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы:

Эгистрозол принимать перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку Егистрозолу (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение лекарственного средства Эгистрозол пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени : пациенткам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью (см. Раздел «Особенности применения»).

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.

Передозировка:

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. В процессе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли различные дозировки анастрозола: до 60 мг однократно - здоровым мужчинам-добровольцам и до 10 мг в сутки - женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациентка в обморок не упала, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол не связывается сильно с протеинами. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациенткой.

Побочные действия:

Во время приема Эгистрозолу, как и во время приема любых лекарств, могут возникнуть нежелательные явления.

Приведенные ниже побочные реакции классифицируют по частоте и классами систем органов (КСО). Классификация по частоте проводилось по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000). Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности в суставах, артрит и астения.

Таблица 3

Побочные реакции по КСО и частотой

Нарушение обмена веществ и питания

Часто

анорексия

гиперхолестеринемия

Нечасто

Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)

Со стороны нервной системы

очень часто

Головная боль

Часто

сонливость

Запястный туннельный синдром *

Расстройства чувствительности (включая парестезии, потеря вкуса и изменения вкусовых ощущений)

Со стороны сосудистой системы

очень часто

приливы

Со стороны пищеварительной системы

очень часто

тошнота

Часто

диарея

рвота

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Повышение уровня щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

Нечасто

Повышение уровня гамма-ГТ и билирубина

Гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень часто

сыпь

Часто

Стоншання волос (алопеция)

аллергические реакции

Нечасто

крапивница

редко

полиморфная эритема

анафилактоидные реакции

Кожный васкулит (включая определенное количество сообщений о случаях пурпура Геноха-Геноха) **

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

ангионевротический отек

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

очень часто

Артралгия / нарушение подвижности в суставах

Артрит

Остеопороз

Часто

Боль в костях

миалгия

Нечасто

Синдром тикающих пальца

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Часто

сухость влагалища

Вагинальное кровотечение ***

Системные нарушения и осложнения в месте введения

очень часто

астения

Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получавших Егистрозол в ходе клинических исследований по сравнению с таковой у пациенток, получавших тамоксифен. Однако большинство этих случаев возникала у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

** Поскольку в исследовании ATAC случаи кожного васкулита и пурпура Геноха-Геноха не наблюдалось, частота этих явлений может считаться жидкой (от ≥0,01% до <0,1%) на основе наихудшего значения точечной оценки.

*** Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у пациенток с распространенным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения препаратом Егистрозол. Если кровотечения продолжаются, следует провести дальнейшее обследование.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск препарата. Просьба к медицинским работникам сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Лекарственное взаимодействие:

Анастрозол ингибирует CYP 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro . Клинические исследования с применением антипирина и варфарина показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R - и S -варфарину, что одновременное применение Егистрозолу с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP. В ходе исследования, проведенного с участием 16 здоровых добровольцев, анастрозол не влиял на экспозицию (определена по С max и AUC ) и антикоагулянтную активность (определена по протромбиновое время, активированным частичным тромбопластических время и тромбинового времени) R- и S- варфарин.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазменные концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно Эгистрозол и другие препараты, которые часто назначают.

Тамоксифен не следует назначать вместе с Эгистрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Эстрогены не следует назначать одновременно с Эгистрозолом, поскольку эти препараты имеют противоположную фармакологическое действие.

Не сообщались о значительных клинические взаимодействия с бисфосфонатами (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке

или 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Эгистрозол таблетки
Производитель:ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary
Форма выпуска:

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке

или 10 таблеток в блистере, по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/9959/01/01 от 17.02.2020
МНН:Anastrozole
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: анастрозол;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза, титана диоксид ( E l 71).

Фармакологическая группа:Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.
Код АТХ:L02BG03 - Анастрозол
Заявитель:ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
Адрес заявителя:1106, г.. Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Бактериальный синусит
Бактериальный синусит — симптомы, причины и фактор...
Хронический гастрит
Классификация хронического гастрита по формам, вид...
Реклама
Витамин D поможет при лечении тяжелой формы рака кожи: открытие
Меланома — это вид рака, который развивается из кл...
Консервированные помидоры содержат больше ликопина, чем свежие
Многие люди избегают замороженных продуктов, счита...
Реклама