Эсмерон раствор инструкция по применению

Эсмерон раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Эсмерон раствор д/ин., 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) во флак. №10
Производитель:
Регистрация:
UA/7719/01/01 от 06.03.2018
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество : рокурония бромид;

1 мл раствора содержит 10 мг рокурония бромида;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Производитель:

Н.В. Органон, Нидерланды

Местонахождение производителя:

5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды (юридический адрес);

Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нидерланды (адрес места осуществления деятельности).

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

механизм действия

Есмерон® (рокурония бромид) - быстродействующий, средней продолжительности действия, недеполяризующих миорелаксантов, что имеет все фармакологические эффекты, характерные для этого класса препаратов (курареподобных). Он блокирует никотиновые холинорецепторы концевой пластинки двигательного нерва скелетной мышцы. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, например неостигмин, ендорфоний и пиридостигмин .

фармакодинамические эффекты

ЕD90 (доза рокурония бромид, необходимая для 90% подавления сократительной реакции мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной анестезии составляет примерно 0,3 мг / кг. Показатель ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25, 0,35 и 0,4 мг / кг соответственно).

Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе рокурония бромида 0,6 мг / кг массы тела составляет 30-40 минут. Длительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 мин. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25% до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг / кг массы тела составляет 14 минут.

При применении препарата в более низких дозах - 0,3-0,45 мг / кг массы тела (1-1½ × ED90) - начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах - 2 мг / кг массы тела - клиническая продолжительность составляет 110 минут.

Интубация при проведении обычной анестезии

В течение 60 секунд после введения рокурония бромида в дозе 0,6 мг / кг (2 × ED90 при сбалансированной анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения раствора в дозе 0,45 мг / кг приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила / тиопентала адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд в 93% и 96% пациентов соответственно после введения дозы рокурония бромида 1,0 мг / кг. Из них у 70% больных такие условия оцениваются как хорошие. Клиническая продолжительность действия при этой дозе приближается к 1:00, после чего нервно-мышечная проводимость может быть безопасно восстановлена. После введения дозы 0,6 мг / кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд в 81% и 75% пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом / тиопенталом соответственно .

Отдельные группы пациентов

Дети. Среднее время начала действия рокурония бромида у детей раннего возраста и детей, начавших ходить, при интубационной дозе 0,6 мг / кг несколько короче, чем у взрослых. Сравнение в группах детей показало, что средний период времени до начала действия у новорожденных и подростков (1 мин) несколько короче период времени у детей раннего возраста, младенцев и детей, начавших ходить (0,4, 0,6 и 0,8 мин соответственно). У детей продолжительность релаксации и период восстановления нервно-мышечной проводимости короче по сравнению с детьми раннего возраста и взрослых. Сравнительные исследования в педиатрических группах показали, что средний период времени до восстановления Т3 был удлиненным у новорожденных и детей раннего возраста (56,7 и 60,7 мин соответственно) по сравнению с таковым у детей, начавших ходить, детей старшего возраста и подростков (45 4, 37,6 и 42,9 мин соответственно).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и желчевыводящих путей и / или с почечной недостаточностью.

Продолжительность действия рокурония бромида в поддерживающей дозе 0,15 мг / кг может быть несколько выше при применении анестезии энфлураном и изофлураном у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и / или почек (примерно 20 минут), чем у пациентов без нарушения функции экскреторных органов при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз в рекомендованном диапазоне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдалось.

Отделение интенсивной терапии

В отделении интенсивной терапии после непрерывной инфузии время восстановления соотношения величин ответов на последовательную четырехразрядный (TOF) стимуляцию до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между возвращением Т2 в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношение к уровню 0,7 составляет приблизительно 1,5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия

У больных, которым планируется проведение операции на сердце, частыми сердечно-сосудистыми изменениями, которые наблюдались во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг / кг препарата Есмерон®, является слабое и клинически выраженное увеличение частоты сердечных сокращений до 9% и повышение среднего артериального давления до 16% от контрольного уровня.

Оборачиваемость мышечной релаксации

Введение сугамадексу или ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или едрофоний) нейтрализует действие рокурония. Сугамадекс можно вводить с целью стандартной оборачиваемости (при 1-2 посттетанического сокращениях к повторному появлению T2) или немедленной оборачиваемости (через 3 минуты после введения рокурония бромид). Ингибиторы ацетилхолинэстеразы можно вводить при повторном появлении T2 или при первых признаках клинического восстановления.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении однократной болюсной дозы рокурония бромид его концентрация в плазме крови меняется тремя экспоненциальными фазами. У здоровых взрослых средний (95% интервал доверия) период полувыведения составляет 73 (66-80) минуты, (воображаемый) объем распределения в стабильном состоянии составляет 203 (193-214) мл / кг массы тела, а клиренс - 3, 7 (3,5-3,9) мл / кг / мин.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и / или желчных путей и / или почечной недостаточностью

В контролируемых исследованиях показано, что клиренс у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у пациентов с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл / кг / мин (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

дети

Фармакокинетика рокурония бромида у детей (n = 146) в зависимости от возраста (0-17 лет) изучалась с использованием популяционного анализа объединенных фармакокинетических данных двух клинических исследований анестезии севофлурана (индукция) и изофлураном / закисью азота (поддерживающая анестезия). Все фармакокинетические показатели были линейно пропорциональными массе тела, подтверждалось подобным клиренсом (л / ч / кг). Объем распределения (л / кг) и период полувыведения (ч) снижались с возрастом (года).

Фармакокинетические параметры (ФКП) в типичных педиатрических пациентов по возрастным группам подведены ниже:

Вероятные ФКП (среднее стандартное отклонение [СХ]) рокурония бромида в типичных педиатрических пациентов при применении севофлурана и закиси азота (индукция) и изофлурана / закиси азота (поддерживающая анестезия)

Отделение интенсивной терапии

При введении в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов или дольше период полувыведения и средний (воображаемый) объем распределения в равновесном состоянии увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях было установлено значительное индивидуальную вариабельность показателей, связанную с разным генезом и степени выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками больного. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (± SD) период полувыведения составлял 21,5 (± 3,3) часа, (воображаемый) объем распределения в стабильном состоянии - 1,5 (± 0,8) л / кг, клиренс - 2,1 (± 0,8) мл / кг / мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рокуроний выводится с мочой и желчью. Выведение с мочой достигает 40% в течение 12-24 часов. После инъекции меченого радиоактивным изотопом рокурония бромид его вывода составляло в среднем 47% с мочой и 43% с калом в течение 9 дней. Примерно 50% выводится в неизмененном виде. В плазме крови метаболиты не обнаружены.

Показания к применению:

Эсмерон ® показан взрослым и детям (от новорожденных до подростков - от 0 до <18 лет) как дополнительное средство при общей анестезии для облегчения интубации трахеи во время обычной последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических операций. Взрослым препарат Эсмерон ® также показан для облегчения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии и в качестве дополнительного средства для проведения искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рокурония, бромидов или к вспомогательному веществу препарата.

Особенности применения:

Эсмерон ® должен назначать только анестезиолог с опытом применения препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу; при применении препарата следует иметь готовыми для срочного применения средства для контролируемой вентиляции легких, подачи кислорода и интубации трахеи.

Соответствующее ведения и мониторинг

Поскольку Есмерон® вызывает паралич дыхательных мышц, больным, которым вводят этот препарат, необходимо проводить искусственную вентиляцию легких до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при применении всех миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае применения препарата в качестве составляющей методики быстрой последовательной индукции. Если возникают трудности интубации, приводящих к клинической необходимости безотлагательного прекращения нервно-мышечной блокады, вызванной рокурония, следует рассмотреть вопрос о применении препарата обратной силы. Необходимо убедиться, что пациент дышит самостоятельно, глубоко и регулярно, перед тем как он покинет операционную после анестезии.

остаточная курарезация

Как при применении других миорелаксантов, сообщалось о развитии остаточной кураризации и после введения препарата Есмерон®. Чтобы предупредить осложнения, которые возникают в результате остаточной кураризации, рекомендуется проводить экстубацию только после восстановления у пациента нервно-мышечной проводимости. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) повышается риск остаточной нервно-мышечной блокады. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызвать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационный период (например, медикаментозная взаимодействие или состояние больного). Если применение миорелаксанту не является составной стандартной клинической практики, то следует рассмотреть возможность применения препарата обратного действия (например, сугамадекс или ингибитор ацетилхолинэстеразы), особенно в случаях,

Анафилаксия

Анафилактические реакции могут возникать после введения миорелаксантов . Во избежание таких реакций всегда следует принять меры предосторожности. Особенно в случае предыдущего опыта возникновения анафилактических реакций на любые миорелаксанты следует принимать специальные меры предосторожности, поскольку сообщалось о перекрестных аллергические реакции к миорелаксантов .

Рокуроний может увеличить частоту сердечных сокращений.

Длительное применение в отделениях интенсивной терапии

В целом после длительного применения миорелаксантов у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии, отмечался длительный паралич и / или слабость скелетных мышц. Для предотвращения возможного удлинению нервно-мышечной блокады и / или передозировки настоятельно рекомендуется, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакции больного, введение должно проводиться опытным врачом или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей методики нервно-мышечного мониторинга.

Регулярно сообщалось о возникновении миопатии после длительного введения недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с терапией кортикостероидами в отделении интенсивной терапии. Поэтому для пациентов, которые получают миорелаксанты и кортикостероиды, период применения миорелаксанту должно быть как можно короче.

Применение с суксаметонием

Если для интубации применять суксаметоний, то введение препарата Есмерон® следует отложить до клинического восстановления больного после нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием .

Поскольку рокурония бромид всегда используется с другими лекарственными средствами и из-за риска возникновения злокачественной гипертермии во время анестезии, даже при отсутствии известных триггерных факторов, врачи должны знать о ранних симптомах, подтверждение диагноза и лечения злокачественной гипертермии до начала проведения анестезии. Исследования на животных показали, что рокурония бромид не является фактором, вызывающим злокачественную гипертермию. О редких случаях злокачественной гипертермии при применении препарата Есмерон® сообщалось в период пост-маркетингового наблюдения; однако причинно-следственная связь не была доказана.

Риск смерти через врачебные ошибки

Введение препарата Есмерон® приводит к параличу, который может привести к остановке дыхания и смерти, является наиболее вероятным у пациентов, которым этот препарат не предназначен. Следует убедиться в надлежащем выборе назначенного лекарственного средства и избегать путаницы с другими инъекционными растворами, которые есть в наличии в отделении интенсивной терапии и в другой клинической практике. Если препарат вводит другой медицинский работник, убедитесь, что доза, которую вводят, четко определена и подтверждена.

Факторы, которые могут повлиять на фармакокинетику и / или фармакодинамику препарата Есмерон®

Заболевания печени и / или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, его следует с осторожностью применять пациентам с клинически выраженными заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или с почечной недостаточностью. У таких пациентов наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг / кг массы тела.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отеки, которые приводят к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднем начале действия препарата. Продолжительность действия может быть также увеличенной в результате пониженного клиренса плазмы крови.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, Есмерон® следует очень осторожно применять пациентам с заболеваниями нервно-мышечной системы или пациентам, которые перенесли полиомиелит, поскольку реакция на миорелаксанты в таких случаях может быть существенно изменена. Величина и направление таких изменений могут быть очень разными. У больных с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы Есмерон® могут вызывать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому дозу препарата Есмерон® следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакции больного.

гипотермия

При проведении хирургических вмешательств в условиях гипотермии блокирующий влияние препарата Есмерон® на нервно-мышечную систему усиливается, а продолжительность действия увеличивается.

ожирение

Как и другие миорелаксанты, Есмерон® может обнаруживать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости после его применения может быть длительным у больных с ожирением, когда доза рассчитывается по реальной массой тела.

ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующих миорелаксантов. Рекомендуется титровать дозу в соответствии с реакцией пациента.

Состояния, которые могут усилить эффект препарата Есмерон®

Гипокалиемия (например после продолжительной рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим перед началом применения препарата Есмерон® необходимо по возможности устранить тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, изменения рН крови или обезвоживания.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Клинические данные о действии препарата в период беременности отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия препарата на течение беременности, развития эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать Есмерон® беременным женщинам.

Кесарево сечение. Для проведения кесарева сечения Есмерон® можно использовать как часть метода быстрой последовательной индукции анестезии, если при этом не ожидается возникновения осложнений при интубации и введено достаточную дозу анестетика, или после интубации с введением суксаметония.

Применение препарата Есмерон® в дозе 0,6 мг / кг было безопасным для рожениц, перенесших кесарево сечение. Есмерон® не влиял на оценку по шкале Апгар, а также на мышечный тонус и кардиореспираторную адаптацию плода. По результатам анализа пуповинной крови было установлено, что лишь незначительное количество рокурония бромид проникает через плацентарный барьер, не приводит к возникновению клинических побочных реакций у новорожденных.

Примечание 1 . Дозы 1,0 мг / кг были изучены во время быстрой последовательной индукции анестезии в других группах пациентов, за исключением пациентов, перенесших кесарево сечение. Таким образом, только доза 0,6 мг / кг рекомендована для применения этой группе пациенток.

Примечание 2 . Возобновление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедлено или неудовлетворительное у пациенток, получавших соли магния для лечения токсикоза беременных, так как соли магния усиливают нервно-мышечную блокаду. Для таких пациентов дозу Есмерон® нужно уменьшить и проводить ее титрования в зависимости от мышечной ответа.

кормление грудью

Не установлено, выделяется Есмерон® с грудным молоком. Исследования на животных незначительные уровни препарата в молоке. Эсмерон можно применять в период кормления грудью только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для превышает потенциальный риск для ребенка. После введения разовой дозы рекомендуется воздержаться от последующего грудного вскармливания в течение пяти периодов полувыведения рокурония, то есть примерно в течение 6:00.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Поскольку препарат Есмерон® применяют как вспомогательное средство при проведении общей анестезии, следует придерживаться обычных мер после общей анестезии для амбулаторных пациентов.

Дети:

Есмерон® применяют педиатрическим пациентам: новорожденным (0-27 дней), младенцам (28 дней-2 месяца), детям раннего возраста (3 месяца-23 месяца), детям старшего возраста (2-11 лет) и подросткам (12-17 лет ).

Способ применения и дозы:

Есмерон®, как и другие миорелаксанты, должен вводить только врач с опытом применения подобных препаратов, или осуществлять введение препарата следует под контролем такого специалиста. Препарат применяют только в условиях стационара. Есмерон® вводят как болюсно, так и в виде непрерывной инфузии.

Дозу Есмерон®, как и других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого пациента. При подборе дозы следует учитывать метод анестезии и ожидаемую продолжительность операции, метод премедикации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с другими препаратами, вводятся одновременно, а также общее состояние пациента.

Для оценки эффективности нервно-мышечной блокады и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующую методику нервно-мышечного мониторинга.

Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие препарата Есмерон® на нервно-мышечную передачу. Это усиление может стать клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация введенных ингаляционно веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Поэтому необходимо корректировать дозу препарата Есмерон® путем введения самых поддерживающих доз препарата через большие промежутки времени или путем максимального снижения скорости инфузии во время длительных (более 1:00) процедур, проводимых с применением ингаляционного наркоза.

Опасность врачебных ошибок: случайное введение миорелаксантов может вызвать серьезные побочные эффекты, включая летальный исход. Храните Есмерон® с неповрежденной крышкой и предохранительным кольцом, и таким образом, чтобы минимизировать возможность выбора неправильного продукта (см. Раздел « Особенности применения »).

Для взрослых пациентов такие рекомендации относительно режима дозирования можно использовать как общую схему при проведении трахеальной интубации, для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной длительности, а также в случае применения в отделении интенсивной терапии.

хирургические процедуры

интубация трахеи

Стандартная доза рокурония бромида, после которой надлежащие условия для интубации трахеи устанавливаются примерно через 60 секунд почти у всех пациентов, во время обычной анестезии составляет 0,6 мг / кг массы тела. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуемая доза рокурония бромида 1 мг / кг массы тела. При применении рокурония бромида в дозе 0,6 мг / кг массы тела для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата Есмерон®.

По применению рокурония бромида в течение быстрой последовательной индукции анестезии пациенткам, которым проводят кесарево сечение, см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

поддерживающие дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0,15 мг / кг массы тела в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0,075 - 0,1 мг / кг массы тела. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановилась до 25 % от контрольного уровня или при появлении 2 - 3 ответов при мониторинге в режиме последовательной Четырехразрядный стимуляции (TOF).

непрерывная инфузия

Если Есмерон® вводят путем непрерывной инфузии, рекомендуется вводить нагрузочную дозу 0,6 мг / кг массы тела. Когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, следует начать инфузионная введения. Скорость инфузии следует подобрать так, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10 % от контрольного уровня или поддерживались 1 - 2 ответа при мониторинге в режиме Четырехразрядный стимуляции. У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0,3-0,6 мг / кг / ч, а при ингаляционном наркозе - 0,3-0,4 мг / кг / час. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может быть разной при различных методах анестезии и для разных пациентов.

дети

Для новорожденных (0-27 дней), младенцев (28 дней-2 месяца), детей раннего возраста (3 месяца-23 месяца), детей старшего возраста (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) рекомендуемая доза для интубации во время обычной анестезии и поддерживающая доза такие же, как и для взрослых.

Однако продолжительность действия разовой дозы при интубации будет длиннее у новорожденных и младенцев, чем у старших детей.

Для непрерывного введения препарата детям (за исключением детей 2-11 лет) скорость инфузии такая же, как и для взрослых. Для детей 2 - 11 лет может потребоваться выше скорость инфузии. Для детей 2 - 11 лет начальные скорости инфузии рекомендуются такие же, как и для взрослых, а во время процедуры их необходимо скорректировать для поддержания амплитуды мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольной амплитуды или для поддержки 1 - 2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядный стимуляции.

Опыт применения рокурония бромида детям при быстрой последовательной индукции ограничен, поэтому рокурония бромид не рекомендуется применять детям для улучшения условий трахеальной интубации во время быстрой последовательной индукции.

Дозирование для пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью .

Стандартная доза Есмерон® для интубации больных пожилого возраста (> 65 лет), пациентов с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью при обычной анестезии составляет 0,6 мг / кг массы тела. Для таких пациентов, у которых ожидают более длинную продолжительность действия, следует рассматривать дозу 0,6 мг / кг для быстрой последовательной индукции анестезии. Независимо от техники анестезии, применяется, рекомендуемая поддерживающая доза для таких пациентов составляет 0,075 - 0,1 мг / кг рокурония бромид, а рекомендуемая скорость инфузии составляет 0,3 - 0,4 мг / кг / ч (см. Также «Непрерывная инфузия »).

Дозирование для пациентов с избыточной массой тела и ожирением

При применении препарата у пациентов с избыточной массой тела или ожирением (масса тела которых на 30 % или более превышает стандартную массу тела) дозы следует уменьшать с учетом стандартной массы тела.

Применение в отделении интенсивной терапии

интубация трахеи

При эндотрахеальной интубации применять те же дозы, что и при хирургических вмешательствах.

поддерживающие дозы

Рекомендуется применять рокурония бромид в начальной нагрузочной дозе 0,6 мг / кг массы тела с последующей непрерывной инфузии сразу после того, как степень мышечных сокращений восстановится до 10 % от контрольного уровня или будет получено 1-2 ответа при мониторинге в режиме Четырехразрядный стимуляции . Дозы рокурония бромида всегда следует титровать в зависимости от эффективности для каждого отдельного пациента. Рекомендованная начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 80 - 90% (1 - 2 ответов при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0,3 - 0,6 мг / кг / ч в течение первого часа введения, после чего в течение 6 - 12:00 необходимо снижать скорость введения в соответствии с индивидуальной реакции пациента. После этого индивидуальные требования относительно дозы остаются относительно постоянными.

В контролируемых клинических исследованиях было обнаружено большое вариабельность между пациентами по часовой скорости инфузии со средним значением 0,2 - 0,5 мг / кг / ч в зависимости от причины и степени органного нарушения, сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик пациента. Для обеспечения оптимального контроля каждого пациента настоятельно рекомендуется проводить мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение препарата продолжительностью до 7 дней.

Пациенты особых групп

Препарат не рекомендуется применять для проведения искусственной вентиляции легких при интенсивной терапии детей и больных пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата для этих категорий пациентов.

Передозировка:

В случае передозировки и длительной нервно-мышечной блокады пациенту необходимо проводить поддерживающую вентиляцию легких и седативное терапию. В этой ситуации существуют два пути для оборачиваемости нервно-мышечной блокады:

(1) Сугамадекс можно применить для оборачиваемости интенсивной (прогрессирующей) и глубокой блокады. Доза сугамадексу зависит от уровня нервно-мышечной блокады.

(2) После начала спонтанного восстановления дыхания следует ввести в соответствующих дозах ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, едрофоний, пиридостигмин). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта препарата Есмерон®, необходимо продолжать искусственную вентиляцию легких, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным .

В исследованиях на животных тяжелая форма угнетения сердечно-сосудистой функции, что приводит к сердечной коллапса, а не наблюдалась, пока не было введено кумулятивной дозы 750 × ED90 (135 мг рокурония бромида на 1 кг массы тела).

Побочные действия:

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, связанные с применением препарата: боль / реакция в месте инъекции, изменения основных показателей жизнедеятельности и увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады. В ходе постмаркетингового наблюдения чаще всего сообщалось о таких серьезных побочных реакциях анафилактические и анафилактоидные реакции, а также связанные с ними симптомы (см. Также таблицу ниже).

Системы органов

Частота появления 1

Нечасто / редко 2 (<1/100,> 1/10000)

Очень редко

(<1/10 000)

Н евидомо

Со стороны иммунной системы

Повышенная чувствительность, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, анафилактоидные шок

Со стороны нервной системы

вялый паралич

Со стороны сердца

тахикардия

синдром Коунис

Со стороны сосудистой системы

гипотензия

Сосудистый коллапс и шок, приливы крови

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, кожная сыпь

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Слабость мышц 3, стероидная миопатия 3

Нарушение общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата

Неэффективность препарата, ослабление действия препарата / терапевтического эффекта, усиление действия препарата / терапевтического эффекта, боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции

отек лица

Травмы, отравления и осложнения после процедур

П одовження нервно-мышечной блокады, задержано восстановления после анестезии

Осложнения анестезии со стороны дыхательных путей

1 Частота определена по отчетам постмаркетингового надзора и опубликованными данными.

2 Данные пост-маркетингового надзора не позволяют подсчитать точное количество случаев. По этой причине частоту возникновения было разделено на 3 , а не на 5 категорий.

3 После длительного применения реанимационных мероприятий.

анафилактические реакции

Сообщалось, хотя и очень редко, о возникновении тяжелых анафилактических реакций в результате применения миорелаксантов, включая Есмерон®. Анафилактические / анафилактоидные реакции: бронхоспазм, сердечно-сосудистые нарушения (например артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный коллапс - шок), изменения со стороны кожи и слизистых оболочек (например ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции были летальными. Из-за возможной тяжесть этих реакций всегда необходимо учитывать вероятность их возникновения и принимать соответствующие меры.

Высвобождение гистамина и гистаминовые реакции

Поскольку применение миорелаксантов может обусловить высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих препаратов всегда необходимо учитывать возможное возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и / или общих реакций, обусловленных гистамином (анафилактоидных реакций).

В ходе клинических исследований выявляли лишь незначительное повышение среднего уровня гистамина в плазме после быстрого болюсного введения рокурония бромида в дозе 0,3-0,9 мг / кг массы тела.

Удлинение нервно-мышечной блокады

Наиболее частой побочной реакцией вследствие применения недеполяризующих миорелаксантов как класса является удлинение периода их фармакологического действия, выходит за пределы необходимого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от скелетно-мышечной слабости до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, что приводит к дыхательной недостаточности или апноэ.

миопатия

Сообщалось о миопатии после применения различных миорелаксантов в сочетании с кортикостероидами в отделении интенсивной терапии .

Реакции в месте инъекции

Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось об ощущении боли при инъекции, особенно когда больной еще находится в сознании и, в частности, когда в качестве препарата индукции применили пропофол. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечался у 16% пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением пропофола, и менее чем в 0,5% пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением фентанила и тиопентала.

дети

Метаанализ 11 клинических исследований с участием детей (n = 704), которым применяли рокурония бромид (до 1 мг / кг), идентифицировал тахикардию как побочную реакцию на препарат с частотой 1,4%.

Лекарственное взаимодействие:

Лекарственные средства, влияющие на силу и / или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов:

усиление эффекта

  • Галогенированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызванную препаратом Есмерон®. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть замедленным.
  • После интубации с применением суксаметония (см. Раздел «Особенности применения»).
  • Длительное одновременное применение кортикостероидов и препарата Есмерон® в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады или к миопатии (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Препараты других групп:

  • антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ряда ациламино-пенициллина;
  • диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и безотлагательное введение фенитоина или β-адреноблокаторов.

Рекураризация отмечалась после постоперационного введения аминогликозидов, линкозамидами, полипептидных и ациламино-пенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния.

ослабление эффекта

  • предварительное длительное введение фенитоина или карбамазепина;
  • ингибиторы протеазы (габексат, улинастатин)
  • неостегмин, едрофоний, пиридостигмин.

изменение эффекта

  • введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с препаратом Есмерон® может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности ввода и от примененного миорелаксанту;
  • суксаметоний, который следует вводить после препарата Есмерон®, может усиливать или ослаблять нервно-мышечную блокаду, вызванную препаратом Есмерон®.

Влияние Есмерон® на другие лекарственные средства

Комбинация препарата Есмерон® с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия лидокаина.

Дети.

Официальных исследований взаимодействия не проводилось. Приведенные выше взаимодействия и особенности применения (см. Соответствующие разделы) по взрослых пациентов необходимо принимать во внимание также при применении рокурония бромида детям.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами.

Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг / мл и 2 мг / мл Есмерон® совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы для инфузий , 5% раствором глюкозы в 0,9 % растворе натрия хлорида для внутривенных инфузий , стерильной водой для инъекций, Рингера раствором лактатным и Гемацелем ( Haemaccel ) . Введение необходимо начинаться сразу же после смешивания, и оно должно продолжаться в течение 24 часов. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре 2-8 ° C в недоступном для детей месте.

Особые условия хранения. Препарат можно хранить в холодильнике при температуре до 30 ° С не более 12 недель. После хранения Есмерону® вне холодильника его нельзя возвращать в холодильник для дальнейшего хранения.

После разведения препарата растворами для инфузий, укажите в разделе «Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами», химическую и физическую стабильность при применении была продемонстрирована в течение 72 часов при температуре 30 ° С.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Если раствор не использовано немедленно, ответственным за время и условия его хранения есть врач, который вводит препарат. Время хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2 - 8 ° С при условии, если разведения препарата произошло с соблюдением правил строгой асептики.

Несовместимость.

Установлено физическую несовместимость препарата Эсмерон ® с растворами, содержащими: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксацилин, дексаметазон, диазепам, еноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, интралипид, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат , тиопентал, триметоприм и ванкомицин.

Эсмерон ® также нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% раствора глюкозы для инфузий, 5% раствора глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для внутривенных инфузий, воды для инъекций, Рингера раствором лактатным и Гемацелем ( Haemaccel ) .

Если Есмерон® вводится через одну инфузионную систему с другими лекарственными средствами, необходимо тщательно промывать систему (например 0,9 % раствором NaCl) между введением раствора Есмерон® и препаратов, которые с ним не совместимы, а также если совместимость не установлена.

Форма выпуска / упаковка:

По 5 мл (50 мг) во флаконе; 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту. По специальному заказу из стационара.

Дополнительно:

Код АТХМ0ЗА С09.НесумісністьВстановлено фізичну несумісність препарату Есмерон® з розчинами, що містять: амфотерицин В, амоксицилін, азатіоприн, цефазолін, клоксацилін, дексаметазон, діазепам, еноксимон, еритроміцин, фамотидин, фуросемід, гідрокортизону натрію сукцинат, інсулін, інтраліпід, метогекситал, метилпреднізолон, преднізолону натрію сукцинат, тіопентал, триметоприм і ванкоміцин. Есмерон® також не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій, 5% розчину глюкози для внутрішньовенних інфузій, 5% розчину глюкози і 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій, води для ін’єкцій, лактатного розчину Рінгера, гемацелу 35.Якщо Есмерон® вводиться через одну інфузійну систему з іншими лікарськими препаратами, необхідно ретельно промивати систему (наприклад 0,9 % розчином NaCl) між введенням розчину Есмерон® і препаратів, які з ним не сумісні, а також якщо сумісність не встановлена.Місцезнаходження5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нідерланди/5349 AB Oss, Kloosterstraat 6, the Netherlands.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ M03AC09:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Эсмерон раствор
Производитель:Н.В. Органон, Нидерланды
Форма выпуска:

По 5 мл (50 мг) во флаконе; 10 флаконов в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/7719/01/01 от 06.03.2018
МНН:Rocuronium bromide
Условия отпуска:

По рецепту. По специальному заказу из стационара.

Состав:

действующее вещество : рокурония бромид;

1 мл раствора содержит 10 мг рокурония бромида;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.
Код АТХ:M03AC09 - Рокурония бромид
Заявитель:Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ
Адрес заявителя:Вейштрассе 20 6000 Люцерн 6, Швейцария
Реклама
Быстрое сканирование глаз поможет диагностировать рассеянный склероз на ранней стадии
Сканирование глаз позволяет диагностировать рассея...
Расщелина позвоночника диагностируется у каждого десятого
Неделя Spina Bifida в Великобритании была посвящен...
Реклама
Лечение бронхита без антибиотиков
Как вылечить бронхит без антибиотиковРаспространён...
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Реклама
8 симптомов, которые указывают на развитие гриппа
Грипп является острым инфекционным заболеванием, в...
Как приготовить вкусный напиток для лечения гипотиреоза: рецепт
Гипотиреоз — это состояние, при котором щитовидная...
Реклама