Эсозол лиофилизат инструкция по применению

Эсозол лиофилизат фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Эсозол лиофилизат для р-ра д/ин. и инф. по 40 мг во флак. №1
Производитель:
Регистрация:
UA/14382/01/01 от 30.07.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразола натрия 42,55 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид.

Основные физико-химические свойства:

порошок белого или почти белого цвета.

Производитель:

СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ (П) ЛТД / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd

Местонахождение производителя:

№ 45, мангалы Мейн Роуд, Виллианур Коммьюн, Пудучерри, 605110, Индия / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявитель. СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя. Е- / 300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Индия / E- / 300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) India.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства для лечения язвенной болезни. Ингибиторы протонного насоса

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Эзомепразол является S-изомером омепразола; он снижает секрецию желудочной кислоты путем специфического целевого механизма действия. Эзомепразол является специфическим ингибитором кислотной помпы в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием; он концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он подавляет фермент Н + К + -АТФазы кислотной помпы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Через пять дней перорального применения эзомепразола 20 мг и 40 мг у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) уровень внутрижелудочного рН выше 4 в течение суток сохранялся в среднем в течение 13 часов и 17 часов соответственно. Этот эффект одинаков независимо от пути введения эзомепразола - перорального или внутривенного.

С помощью AUC как суррогатного параметра плазменной концентрации были продемонстрированы связь между подавлением кислотной секреции и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

В течение суток при внутривенном применении инфузии 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующим проведением длительной инфузии в дозе 8 мг / ч у здоровых добровольцев значение внутрижелудочного рН выше 4 и выше 6 хранились в среднем в течение 21 часов и 11-13 часов соответственно.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом в дозе 40 мг демонстрирует эффективность в 78% пациентов через 4 недели и в 93% пациентов через 8 недель приема препарата.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока. Из-за повышения уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить за 5-14 дней до измерения уровня CgA, поскольку этот показатель может быть повышен после лечения ингибиторами протонной помпы (ИПП).

У некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эзомепразолом наблюдается увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (ECL), что, возможно, связано с повышенными сывороточными уровнями гастрина.

Сообщалось о чем повышенную частоту возникновения кист желудочных желез при длительном лечении пероральными антисекреторными препаратами. Эти изменения являются физиологическим следствием определенного подавления секреции кислоты. Они являются доброкачественными и, вероятно, обратимыми.

Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, которые в норме присутствуют в пищеварительном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы повышает риск гастроинтестинальной инфекции (например Salmonella , Campilobacter или Clostridium difficile ) в госпитальных больных.

дети

В плацебо-контролируемом исследовании (98 больных в возрасте от 1 до 11 месяцев) оценивались эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с признаками и симптомами ГЭРБ. Эзомепразол 1 мг / кг один раз в сутки вводили перорально в течение 2 недель (открытая фаза), а 80 пациентов были включены в течение 4 дополнительных недель (двойная слепая фаза отмены лечения). Не наблюдалось существенной разницы между эзомепразолом и плацебо по достижению первичной конечной точки и прекращения лечения из-за ухудшения симптомов.

В плацебо-контролируемом исследовании (52 пациента в возрасте <1 месяца) оценивали эффективность и безопасность препарата у пациентов с ГЭРБ. Эзомепразол 0,5 мг / кг один раз в сутки вводили перорально в течение минимум 10 дней. Не было существенной разницы между эзомепразолом и плацебо относительно первичной конечной точки изменения количества случаев симптомов ГЭРБ по сравнению с исходным уровнем.

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев в возрасте <1 месяца и 1-11 месяцев соответственно, снижают средний процент времени внутрипищеводного рН < 4,0. Профиль безопасности применения препарата оказался подобным таковому у взрослых.

В исследовании, проведенном с участием педиатрических пациентов с ГЭРБ (в возрасте от <1 до 17 лет), получавших длительное лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), у 61% детей наблюдалась гиперплазия ECL-клеток незначительной степени, в отношении которого клиническая значимость была неизвестной; развития атрофического гастрита или карциноидном опухолей не отмечалось.

Фармакокинетика.

распределение

Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного фермента CYP2C19, ответственного за образование гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от другой специфического фермента, CYP3А4, который отвечает за образование эзомепразола сильфона - основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, отражают главным образом фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс в плазме крови составляет приблизительно 17 л / ч после приема разовой дозы и около 9 л / ч - после повторной. Период полувыведения составляет около 1,3 часа после повторного приема суточной дозы. Общая экспозиция (AUС) увеличивается при повторном применении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости доза-AUC после повторного приема. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена ​​снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, что, вероятно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновой метаболит.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами дозы и не имеет тенденции к кумуляции при применении препарата один раз в сутки.

После повторного применения внутривенных инъекций в дозе 40 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 13,6 мкмоль / л. После введения по сравнению с пероральным применением может наблюдаться меньший рост (примерно на 30%) общей экспозиции.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию кислоты.

Отмечено линейное дозозависимое увеличение экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии продолжительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) в течение 23 , 5:00.

Особые категории пациентов

медленные метаболизаторы

Примерно в 2,9 ± 1,5% населения не хватает функционального фермента CYP2C19 (их называют слабыми метаболизаторами). Вероятно, у этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется с помощью CYP3A4. После повторного приема 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% больше в слабых метаболизаторов, чем у лиц с хорошим функционированием фермента CYP2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови повышались примерно на 60%. Подобная разница наблюдалась при внутривенном применении эзомепразола. Впрочем, эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

Стать

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее общее экспозиция примерно на 30% больше у женщин, чем у мужчин. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Подобная гендерная разница отмечалась при внутривенном применении эзомепразола. На дозировку эзомепразола эти результаты не влияют.

Нарушение функции печени

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой или умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к росту общей экспозиции эзомепразола в 2 раза. Таким образом, пациентам с ГЭРБ и тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную дозу 20 мг. Пациентам с язвами, кровоточащие и тяжелой печеночной недостаточностью после начальной инфузии Есозолу в дозе 80 мг проведения длительной инфузии в дозе 4 мг / ч в течение 71,5 часа может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при применении препарата один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Исследование применения с участием пациентов с пониженной функцией почек не проводились. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод исходного соединения, маловероятно, чтобы метаболизм эзомепразола менялся у пациентов с нарушением функции почек.

дети

В рандомизированном открытом международном исследовании многократных доз эзомепразол применяли путем 3-минутной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Всего в исследование было вовлечено 59 детей в возрасте от 0 до 18 лет, 50 из которых (7 детей в возрасте от 1 до 5 лет) завершили исследование, и по полученным результатам было оценено фармакокинетику эзомепразола.

В таблице 1 представлены результаты системного воздействия эзомепразола после внутривенного применения путем инъекции длительностью 3 минуты в педиатрических пациентов и взрослых здоровых добровольцев. Значение в таблице 1 представлены в виде геометрических средних (диапазона). Дозу 20 мг для взрослых применяли путем инфузии продолжительностью 30 минут. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (Сss, max) оценивали через 5 минут после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 минут после введения дозы 40 мг и по окончании инфузии в дозе 20 мг.

Таблица 1

* Возрастная группа от 0 до 1 месяца включала пациентов с скорректированным возрасту (сумма внутриутробного возраста и возраста после рождения в полных неделях) ≥ 32 полных недель и <44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов с скорректированным в возрасте ≥ 44 полных недель.

** Два пациента были исключены: один, скорее всего, в связи с пониженной активностью фермента CYP2C19, второй - в связи с сопутствующим применением ингибитора фермента CYP3A4.

Согласно построенной моделью Сss, max после введения эзомепразола путем 10-минутной, 20-минутной и 30-минутной инфузии уменьшится в среднем на 37-49%, 54-66% и 61-72% соответственно во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значением Сss, max после 3-минутной инъекции.

Показания к применению:

взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса;
  • лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
  • предупреждения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, которые входят в группу риска.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксной эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразола или другим компонентам препарата, к замещенных бензимидазола.

Есозол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особенности применения:

При наличии каких-либо тревожного симптома (например, выраженной непреднамеренной потери массы тела, периодической тошноты, дисфагии, гематемезис или мелены) и в случае, когда подозревается или присутствует язва желудка, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение Есозолу может облегчать симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

Желудочно-кишечные инфекции

Терапия ингибиторами протонной помпы несколько увеличивает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, обусловленные Salmonella и Cаmpylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Всасывания витамина В12

Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может подавлять всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует иметь в виду при лечении пациентов с пониженным запасом витамина в организме или факторами риска ухудшенного всасывания витамина В12 при длительной терапии.

гипомагниемия

Случаи тяжелой гипомагниемии отмечались у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Гипомагниемия может иметь серьезные проявления, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но их развитие может быть постепенным и оставаться незамеченным. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.

Пациентам, для которых предполагается длительный курс лечения или принимающих ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например диуретики), целесообразным может быть измерения уровня магния перед началом терапии ИПП и периодически во время лечения.

Риск возникновения переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), несколько повышают риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или с другими факторами риска. Результаты обзорных исследований свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы повышают общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентов, которым грозит риск остеопороза, следует лечить в соответствии с действующими клинических рекомендаций; также им следует получать надлежащее количество витамина D и кальция.

Подострый кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены препарата. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предшествующей терапии ингибиторами протонной помпы свидетельствует о повышенном риске его развития при применении других ингибиторов протонной помпы.

Комбинация с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если применение комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы считается обязательным, рекомендуется внимательно наблюдать за пациентом и повысить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. В начале и в конце терапии эзомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Отмечено взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия точно не определена. Не рекомендуется одновременно применять эзомепразол и клопидогрел.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенные уровни CgA могут мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы этого избежать, следует временно прекратить применение эзомепразола не менее чем за пять дней до измерения уровня CgA. Если уровне CgA и гастрина НЕ нормализовались после начального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ингибиторами протонной помпы.

Каждый флакон с препаратом содержит менее 1 ммоль натрия, то есть Есозол практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Данные по применению Есозолу во время беременности ограничены. Исследование эзомепразола на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие вещества на развитие эмбриона / плода. Исследования на животных с применением рацемической смеси не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, роды или постнатальное развитие. Однако назначать Есозол беременным женщинам следует с особой осторожностью.

Данные по беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывают на отсутствие мальформативних эффектов или токсического воздействия эзомепразола на состояние плода / здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или косвенной вредного воздействия лекарственного средства на репродуктивную функцию.

кормление грудью

Неизвестно, выделяется эзомепразол с грудным молоком женщин. Исследование с участием женщин, которые кормят грудью, не проводились. Поэтому Есозол не следует применять во время кормления грудью.

фертильность

Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Есозол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких побочных реакций, как головокружение (редко) и нечеткость зрения (нечасто) (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами .

Дети:

Применяют детям в возрасте от 1 года в качестве средства для антисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

Способ применения и дозы:

дозировка

взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут применять препарат перорально, назначают парентеральное введение эзомепразола в дозе 20-40 мг один раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом следует назначать дозу 40 мг один раз в сутки. Пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, которые получают симптоматическое лечение, следует назначать дозу 20 мг один раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВС, обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных терапией НПВП пациентам, входящих в группу риска, назначают дозу 20 мг один раз в сутки.

Обычно курс внутривенного лечения является кратковременным, после чего пациента как можно скорее переводят на пероральный прием.

Кратковременное поддержание гемостаза и предотвращения повторного кровотечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки следует применять дозу 80 мг, которую вводят как инфузию в течение 30 минут, после чего применяют длительную инфузию в дозе 8 мг / ч в течение 3 дней (72 часа).

После парентеральной терапии следует применить пероральную терапию, направленную на подавление секреции кислоты в течение 4 недель.

способ применения

Перед применением восстановлен раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для одноразового применения.

Если применяется не весь восстановлен содержимое флакона, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Воссозданный раствор для инфузий и инъекций является прозрачным раствором от бесцветного до желтоватого цвета.

инъекции

В форме инъекции Есозол 40 мг вводится в течение 3 минут. Раствор для инъекции готовится путем добавления 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида во флакон с эзомепразолом. Для введения дозы 20 мг используется половина приготовленного раствора. Неиспользованный остаток утилизируют.

инфузии

Доза 40 мг

В форме инфузии Есозол 40 мг вводят в течение 10-30 минут. Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9% натрия хлорида для применения.

Доза 20 мг

Для введения дозы 20 мг используется половина приготовленного раствора. Неиспользованный остаток раствора следует уничтожить.

Болюсная инфузия 80 мг

Раствор для инфузий 80 мг готовят путем растворения содержимого двух флаконов по 40 мг эзомепразола в объеме до 100 мл 0,9% натрия хлорида для применения.

Приготовленный раствор следует вводить как длительную инфузию в течение 30 минут.

Доза 8 мг/год

Приготовленный раствор следует вводить как длительную инфузию в течение 72 часов (рассчитано для скорости инфузии 8 мг / ч).

Особые группы пациентов

Недостаточность функции почек

Пациентам с недостаточностью функции почек от легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Через ограниченный опыт применения при тяжелой почечной недостаточности пациентов с таким расстройством следует лечить с осторожностью (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Недостаточность функции печени

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу 20 мг эзомепразола (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Кровоточащие язвы: пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после начального введения дозы 80 мг эзомепразола в течение 30 минут для проведения длительной инфузии в течение 72 часов может быть достаточно дозы 4 мг / ч (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

дети

дозировка

Дети 1-18 лет

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно использовать пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут применять препарат перорально, может быть назначено парентеральное введение препарата один раз в сутки как часть курса лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (дозировка - см. Таблицу 2).

Обычно курс внутривенного лечения должен быть кратковременным, после чего пациента следует перевести на пероральное лечение как можно быстрее.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы эзомепразола для внутривенного введения

возрастная группа

Лечение эрозивного рефлюксной эзофагита

Симптоматическое лечение ГЭРБ

1-11 лет

Масса тела <20 кг: 10 мг один раз в сутки

Масса тела ≥ 20 кг: 10 мг или 20 мг один раз в сутки

10 мг один раз в сутки

12-18 лет

40 мг один раз в сутки

20 мг один раз в сутки

способ применения

инъекция

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) необходимо ввести в виде инъекции в течение периода не менее 3 минут.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг / мл) необходимо ввести в виде инъекции в течение периода не менее 3 минут. Неиспользованный остаток утилизируют.

Доза 10 мг

1,25 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) необходимо ввести в виде инъекции в течение периода не менее 3 минут. Неиспользованный остаток утилизируют.

инфузия

Доза 40 мг

Восстановленный раствор необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Неиспользованный остаток утилизируют.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора необходимо ввести в виде внутривенной инфузии в течение периода от 10 до 30 минут. Неиспользованный остаток утилизируют.

Передозировка:

Данные о передозировке ограничены и связаны с умышленным передозировкой. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны симптомы желудочно-кишечных расстройств и слабость. Однократное применение эзомепразола в дозе 80 мг перорально и внутривенное применение дозы 308 мг эзомепразола в течение 24 часов симптомов не вызвало. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы и потому быстро не диализируется. Как и в любом случае передозировки лечение должно быть симптоматическим с применением общих поддерживающих мер.

Побочные действия:

Среди побочных эффектов, которые наиболее часто встречаются при проведении клинических исследований (а также в период послерегистрационного применения препарата), отмечаются головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. Кроме того, профиль безопасности применения препарата является одинаковым для различных лекарственных форм препарата, показаний для назначения лечения, возрастных групп и популяций пациентов. Дозозависимых нежелательных реакций выявлено не было.

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. Нежелательные явления классифицировали в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфы

Редко лейкопения, тромбоцитопения

Очень редко агранулоцитоз, панцитопения

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок

Со стороны метаболизма

Нечасто периферические отеки

Редко гипонатриемия

Частота неизвестна: гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»); тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

психические расстройства

Нечасто: бессонница

Редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания

Очень редко агрессия, галлюцинации

Со стороны нервной системы

Часто головная боль

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость

Редко: нарушение вкуса

Со стороны органов зрения

Нечасто нечеткость зрения

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: вертиго

Со стороны дыхательной системы

Редко бронхоспазм

Со стороны пищеварительной системы

Часто боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

Нечасто: сухость во рту

Редко стоматит, кандидоз пищеварительного тракта

Частота неизвестна: микроскопический колит

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов

Редко гепатит с или без желтухи

Очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени

Со стороны кожи и мягких тканей

Часто реакции в месте введения *

Нечасто дерматит, зуд, сыпь, крапивница

Редко алопеция, светочувствительность

Очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Частота неизвестна: подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»)

Скелетно-мышечные нарушения

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»)

Редко: артралгия, миалгия

Очень редко мышечная слабость

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко интерстициальный нефрит (у некоторых пациентов одновременно сообщалось о почечной недостаточности)

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко гинекомастия

общие нарушения

Редко: слабость, повышенная потливость.

* Реакции в месте введения преимущественно наблюдались в исследовании с применением высоких доз в течение 3 дней (72 часа). При внутривенном применении эзомепразола раздражение сосудов не наблюдалось, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозных) инъекции. Выраженность раздражения ткани была связана с концентрацией раствора.

Сообщалось о единичных случаях необратимого нарушения зрения у критически больных пациентов, получавших внутривенные инъекции омепразола (рацемата), особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не доказана.

педиатрическая популяция

Профиль безопасности применения препарата у детей соответствует известному профилю безопасности эзомепразола у взрослых пациентов.

Сообщение о побочных реакциях

После выхода лекарственного средства на рынок важно сообщать о побочных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного средства. Врачам и фармацевтам следует сообщать о любых побочных реакциях.

Лекарственное взаимодействие:

Данные по медикаментозных взаимодействий базируются на исследованиях, проведенных с участием только взрослых пациентов.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН

Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных средств, если механизм их абсорбции влияет кислотность желудка.

Как и при применении других препаратов, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек - на 30%). Токсические эффекты дигоксина отмечались редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

ингибиторы протеазы

Отмечена взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из-за подавления CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому попутно применять эти препараты не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (примерно 75% снижение AUC, Cmax, Cmиn). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира.

Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг один раз в сутки без применения омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) уменьшало средние значения AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не назначают одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100%) наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (применявшийся одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг / сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Через похожи фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, которые метаболизируются 2С19

Эзомепразол подавляет 2С19 - основной фермент, метаболизируется эзомепразол. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, которые метаболизируются ферментом 2С19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих лекарственных средств в плазме могут возрасти, поэтому требуется снижение их дозы. Исследование взаимодействия in vivo с применением формы препарата для введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / ч) не проводились. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациентов в течение 3-дневного периода введения препарата следует внимательно следить по развитию нежелательных явлений.

диазепам

Одновременное пероральное применение 30 мг эзомепразола приводило к снижению клиренса 2С19 субстрата диазепама на 45%.

фенитоин

Одновременное применение 40 мг эзомепразола и фенитоина приводило к повышению уровней фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в начале или при отмене лечения эзомепразолом.

Вориконазол

Омепразол (40 мг один раз в сутки) повышал Cmax и AUCτ вориконазола (субстрата 2С19) на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол

Эзомепразол, как и омепразол, является ингибитором CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами приводило к увеличению Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18% и 26% соответственно и для одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.

Варфарин

Одновременное применение 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции оставался в допустимых пределах. Однако постмаркетинговый опыт приема внутрь эзомепразола свидетельствует о нескольких единичных случаев клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении эзомепразола и варфарина. Следовательно, в начале и по окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина рекомендуется проводить мониторинг МНО.

цизаприд

У здоровых добровольцев одновременное пероральное применение 40 мг эзомепразола и цизаприда приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t ½) на 31%, но существенного увеличения пиковых уровней цизаприда в плазме не наблюдалось. При отдельном применении цизаприда наблюдалось незначительное удлинение интервала QTc, которое дальше не увеличивалось при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Такролимус

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении сывороточного уровня такролимуса. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при необходимости - откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

клопидогрел

Вследствие фармакокинетического / фармакодинамического (ФК / ФД) взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза - 300 мг / суточная поддерживающая доза - 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь) экспозиция активного метаболита клопидогреля уменьшается в среднем на 40%, а максимальное подавление ( АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов - в среднем на 14%.

Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрел применялся вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с применением клопидогреля в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих лиц были одинаковыми в группе применения клопидогреля в качестве монотерапии и в группе применения клопидогреля вместе с эзомепразолом и АСК. В наблюдательных и клинических исследованиях были получены противоречивые данные о клинических аспектов ФК / ФД взаимодействия эзомепразола относительно основных сердечно-сосудистых явлений. Одновременного применения эзомепразола и клопидогреля необходимо избегать.

Лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин или хинидин

Эзомепразол не имеет клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

В течение кратковременных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом ни фармакокинетического взаимодействия замечено не было.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг два раза в сутки) приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное назначение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к повышению более чем в два раза экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 - вориконазол - повышал AUCτ эзомепразола на 280%. В таких случаях всегда требуется корректировка дозы эзомепразола. Однако следует рассматривать необходимость корректировки дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, когда требуется длительное лечение.

Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.

дети

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Срок годности:

18 месяцев.

Срок хранения после приготовления раствора

Была продемонстрирована химическая и физическая стабильность в условиях применения в течение 12:00 при 30 ° С. С точки зрения микробиологии, продукт следует использовать немедленно.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Для восстановления раствора не следует применять другие средства, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Форма выпуска / упаковка:

Упаковка № 1. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и инфузий в прозрачном стеклянном флаконе, закупоренной бутиловой резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с накладкой флип-офф. 1 такой флакон в картонной упаковке.

Упаковка № 10. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и инфузий в прозрачном стеклянном флаконе, закупоренной бутиловой резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с накладкой флип-офф. 10 таких флаконов в картонной упаковке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несовместимость

Для восстановления раствора не следует применять другие средства, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Заявитель

ООО «Аша Формулейшнс», Украина.

Местонахождение заявителя

Украина,. Киев, ул. Ивана Кудри, 37-А.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ A02BC05:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Эсозол лиофилизат
Производитель:СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ (П) ЛТД / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd
Форма выпуска:

Упаковка № 1. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и инфузий в прозрачном стеклянном флаконе, закупоренной бутиловой резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с накладкой флип-офф. 1 такой флакон в картонной упаковке.

Упаковка № 10. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и инфузий в прозрачном стеклянном флаконе, закупоренной бутиловой резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с накладкой флип-офф. 10 таких флаконов в картонной упаковке.

Регистрационное удостоверение:UA/14382/01/01 от 30.07.2020
МНН:Esomeprazole
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразола натрия 42,55 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид.

Фармакологическая группа:Средства для лечения язвенной болезни. Ингибиторы протонного насоса
Код АТХ:A02BC05 - Эзомепразол
Заявитель:Скан Биотек Лтд
Адрес заявителя:Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.), Индия
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Ученым удалось выявить механизм развития сахарного диабета ІІ типа: открытие
Согласно данным Всемирной организации здравоохране...
Диетолог перечислил 4 ошибки, которые не дают похудеть 
Считается, что неправильное питание и недостаточна...
Реклама