Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор
Дата обновления: 29 мая 2020

Адаптированная инструкция

Состав:

Активные субстанции: в 1 капс пирацетама - 400 мг и циннаризина - 25 мг.

Остальные компоненты: лактоза моногидрат, кремний диоксид безводный, магний стеарат.

Лекарственная форма:

капсулы

Производитель:

Непосредственное производство: Балканфарма-Дупница АД, Болгария, 2600, Дупница, ул. Самоковське шоссе 3

Фармакотерапевтическая группа:

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам.

Фармакологические свойства:

В составе Фезама два активных ингредиента: пирацетам и циннаризин. Пирацетам – это ноотропное вещество с прямым воздействием на мозг. Улучшает способность к обучению, память, внимание, умственную работоспособность за счет способности ускорять распространение возбуждения в нервной системе. Увеличивает скорость обменных процессов. Влияет на физико-химические свойства крови. Но не расширяет сосуды.

Циннаризин препятствует спазму гладкой мускулатуры сосудов путем воздействия на определенный вид рецепторов и межклеточных каналов. Таким образом, улучшает микроциркуляцию в мозге и угнетает автономную нервную систему. В результате увеличивается устойчивость нервных клеток к кислородному голоданию. Препятствует возникновению острых приступов головокружения путем угнетения стимуляции вестибулярного аппарата. Обладает антигистаминным эффектом.

Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно выводится через кишечник в неизмененном виде, небольшое количество – с мочой. Проникает через полупроницаемый барьер между кровью и нервной системой.

Показания к применению:

  • при атеросклерозе и длительно протекающей артериальной гипертензии, инсульте ишемическом;
  • посттравматическая цереброастения;
  • энцефалопатии любого происхождения;
  • нарушения памяти и/или эмоционально-волевой сферы;
  • головокружения, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм (лабиринтопатии);
  • синдром Меньера;
  • профилактика кинетозов.

Противопоказания:

  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • геморрагический инсульт;
  • хорея Хатингтона;
  • паркинсонизм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • психомоторное возбуждение;
  • порфирия.

Надлежащие меры безопасности при применении:

При почечной недостаточности придерживаться дозы препарата ниже терапевтической.

При печеночной недостаточности проводить мониторинг биохимических показателей – печеночных ферментов.

При длительном применении у пожилых пациентов контролировать показатели функции почек и корригировать дозу, если это необходимо.

Учитывать способность проходить через мембраны аппаратов для гемодиализа.

Может искажать результаты допинг – контроля у спортсменов и при определения радиоактивного йода.

Учитывать влияние Фезама на физико-химические свойства крови при назначении больным с кровотечениями и геморрагическим инсультом в анамнезе, а также во время проведения обширных оперативных вмешательств. Особое внимание уделить больным, которые употребляют антикоагулянты, включая аспирин.

Фезам усиливает тормозящее действие алкоголя на нервную систему.

Особенности применения:

При почечной недостаточности придерживаться дозы препарата ниже терапевтической.

При печеночной недостаточности проводить мониторинг биохимических показателей – печеночных ферментов.

При длительном применении у пожилых пациентов контролировать показатели функции почек и корригировать дозу, если это необходимо.

Учитывать способность проходить через мембраны аппаратов для гемодиализа.

Может искажать результаты допинг – контроля у спортсменов и при определения радиоактивного йода.

Учитывать влияние Фезама на физико-химические свойства крови при назначении больным с кровотечениями и геморрагическим инсультом в анамнезе, а также во время проведения обширных оперативных вмешательств. Особое внимание уделить больным, которые употребляют антикоагулянты, включая аспирин.

Фезам усиливает тормозящее действие алкоголя на нервную систему.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Фезам капсулы противопоказаны при беременности и лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Избегать управления транспортом и выполнения сложной работы из-за возможного тормозящего действия на нервную систему.

Способ применения и дозы:

Капсулы Фезам не раскрывать и не разжевывать, запить водой.

У взрослых – по 1-2 капс 3 раза в сутки курсом от 1 до 3 месяцев. Потом обязательно сделать перерыв. Курс возможно повторить 2 или 3 раза в год.

Избегать назначения капсул Фезам детям.

Передозировка:

При передозировке развивается тремор, беспокойство. Иногда возникает диарея с кровью и боли в животе, тошнота и рвота, заторможенность, сонливость, снижение артериального давления.

Чувствительность детей выше, чем взрослых. У детей симптомы передозировки развиваются быстрее и проявляются возбуждением, беспокойством, тремором, судорогами, галлюцинациями.

Через час после приема капс Фезама промыть желудок и выпить активированный уголь. При нарастании симптомов медицинская помощь оказывается в стационаре вплоть до проведения гемодиализа.

Побочные действия:

Препарат Фезам усиливает угнетение нервной системы при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами. Потенцирует действие других ноотропов, сосудорасширяющих, включая снижающих давление. Усиливает активность гормонов щитовидной железы. Может искажать результаты пробы на чувствительность к аллергенам. Усиливает действие антикоагулянтов, которые принимаются внутрь. С противоэпилептическими препаратами – карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, натрия валпроатом - взаимодействия не отмечено. Может вызвать раздражение слизистой желудка и пищевода.

Лекарственное взаимодействие:

↑ действие ноотропов, антикоагулянтов и гормонов щитовидной железы, сосудорасширяющих и противогипертензивных л/с, спирта этилового, препаратов, угнетающих работу головного мозга и антидепрессантов.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

В помещение при 25 С, в месте трудно достижимом для детей.

Форма выпуска / упаковка:

10 капс в блистере, в картонной коробке по 2 или 6 блистеров.

Категория отпуска:

По рецепту.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующие вещества: 1 капсула содержит пирацетама 400 мг, циннаризина 25 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма:

капсулы

Основные физико-химические свойства:

Твердые, цилиндрические желатиновые капсулы белого цвета, наполненные порошкообразным смесью белого или бледно-кремового цвета, допускается наличие агломератов.

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД, Болгария

Местонахождение производителя:

2600, Дупница, ул. Самоковське шоссе 3

Фармакотерапевтическая группа:

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Фезам — комбинированный препарат, активными компонентами которого являются пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и циннаризин — селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая как когнитивные (познавательные) функции, так и способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата у пациентов со сниженной мозговой функцией отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания.

Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких васкулярных мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от разновидности ткани, результатом чего является антивазоконстрикторное действие без влияния на АД и ЧСС. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к угнетению нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает острые приступы головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Циннаризин достигает Cmax в плазме крови через 1 ч после перорального применения. Полностью метаболизируется. Связывается на 91% с белками крови. 60% выводится в неизмененном виде с калом, остаточные количества — с мочой в виде метаболитов.

Cmax пирацетама в плазме крови достигается через 2–6 ч. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ, выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению:

Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и АГ; ангиодистонический ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.

Посттравматическая церебрастения.

Энцефалопатия различного происхождения.

Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.

Лабиринтопатии — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм.

Синдром Меньера.

Профилактика кинетозов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или любому вспомогательному компоненту препарата; индивидуальная чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), хорея Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение. Период беременности и кормления грудью.

Особенности применения:

Почечная недостаточность. Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек и/или печени. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами, особенно если клиренс креатинина <60 мл/мин. Печеночная недостаточность. С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени. Больным с нарушениями функции печени необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корригируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Препарат проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа. Применения лекарственного средства следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные данные. Препарат может дать ложноположительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода ввиду наличия йодосодержащих красителей в оболочке капсулы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, препарат необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва ЖКТ), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или с геморрагическим инсультом в анамнезе, а также пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Фезам может вызвать раздражение в эпигастральной области, применение его после еды может уменьшить выраженность раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Содержание вспомогательных веществ. Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют. При необходимости лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны ЦНС.

Дети:

Не применять.

Способ применения и дозы:

Капсулы Фезам применяют внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым по 1 капсуле 3 раза в сутки.

Курс лечения — 1–3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Не применяется более 3 мес. Возможно проведение 2–3 курсов в год.

Передозировка:

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. В редких случаях острой передозировки отмечались диспептические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко — кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: промывание желудка (желательно в течение 1-го часа после приема внутрь), прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Возможно проведение гемодиализа.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, возможен риск ухудшения течения эпилепсии, вестибулярные расстройства, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у больных пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, диспепсия, боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматит, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз, лишаеподобный кератоз, красная волчанка и красный плоский лишай.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, сонливость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны скелетно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие: астения, повышенная потливость, сексуальное возбуждение, геморрагические нарушения.

При длительном курсе лечения в редких случаях может отмечаться увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие циннаризина снижает активность гипертензивных средств.

Фезам усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: из-за своего антигистаминного эффекта циннаризин, который входит в состав препарата, может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его использование следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия (информация основана на известных данных применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед).

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения ПВ (INR) 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C) кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кi двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 капсул в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Редакция

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

«Для сохранения информации на компьютере, улучшение работы нашего сайта Medpravda предлагает использовать файлы cookies. Некоторые файлы cookies является неотъемлемым элементом работы сайта и уже установлены на Ваш персональный компьютер. Вы можете удалить и заблокировать все файлы cookies с данного сайта, но при этом некоторые его элементы могут отображаться и работать некорректно. Чтобы узнать больше о файлах cookies, которые мы используем, и о том как их удалить, ознакомьтесь с Конфиденциальность и Cookie-файлы»