Кетолонг-Дарница раствор инструкция по применению

Кетолонг-Дарница раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Кетолонг-Дарница раствор д/ин., 30 мг/мл по 1 мл в амп. №10
Производитель:
Регистрация:
UA/2190/01/01 от 30.08.2019
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл раствора содержит кеторолака трометамина 30 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.

Производитель:

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Местонахождение производителя:

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Кеторолак

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Кеторолак - НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия лекарственного средства составляет 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.

Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При введении на месте введения лекарственного средства образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.

Время достижения максимальной концентрации (С max = 3 мг / л) в плазме крови (max) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы - более 99%. До 10% введенной дозы лекарственного средства метаболизируется в печени, остальное количество - в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы - в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения лекарственного средства (Т1 / 2) составляет 4-6 часов у пациентов с нарушениями функции почек, у лиц пожилого возраста скорость выведения лекарственного средства снижается, а Т1 / 2 возрастает. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению:

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту лекарственного средства и в другие НПВС.

Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.

Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.

Умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль / л).

Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Нарушение свертываемости крови.

Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00).

Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность.

Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.

Лекарственный препарат противопоказан при беременности, переймахабо в период кормления грудью.

Дети в возрасте до 16 лет.

Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).

Не применять как анальгетический средство перед и во время оперативного вмешательства.

Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение, поскольку лекарственное средство содержит спирт бензиловый.

Особенности применения:

Рекомендуется применять в условиях стационара.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Следует учитывать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Кеторолак трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Кеторолак трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта на любом этапе терапии лекарственным средством после симптомов-предвестников или без них. Такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений дозозависимый. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной доступной дозы. Состояния таких пациентов, а также пациентов, нуждающихся одновременного применения ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений, следует контролировать и рассмотреть возможность применения комбинированной терапии защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы ). При появлении каких-либо необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта при кровотечениях или язвах, особенно у пожилых людей, при терапии кеторолаком применения лекарственного средства следует прекратить.

Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначить альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Влияние на гемостаз.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения.

При однократном приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00), варфарина и декстранов не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны применять кеторолак трометамин. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. В контрольных клинических исследованиях частота клинически значимого послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. У больных с нормальной функцией кровотечения кровотечение увеличивалось, но не за пределами нормы от 2 до 11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

Послеоперационная раневая кровотечение была зарегистрирована в связи с немедленным ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ применением кеторолака. Поэтому кеторолак не следует применять пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом.

Следует с осторожностью применять кеторолак трометамин при выраженных показателях гемостаза, но не ограничиваясь косметическими или ежедневными операциями, резекцией предстательной железы или тонзиллэктомии.

Гематома, носовое кровотечение и другие признаки раневой кровотечения были зафиксированы при применении кеторолака. Врачи должны осознавать фармакологическое сходство кеторолака с другими НПВС, которые ингибируют ЦОГ и риск кровотечения, особенно у людей пожилого возраста.

Применение пациентам с нарушениями функции почек.

Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек или с болезнями почек в анамнезе. Обычно, после прекращения терапии НПВС, почки возвращаются в прежнее функционального состояния.

К группе риска относятся пациенты после кровопотери, с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, с нарушениями функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Не следует принимать кеторолак для инъекций пациентам с умеренными или серьезными нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке крови - более 160 мкмоль / л), поскольку кеторолак и его метаболиты выделяются прежде всего почками.

Пациенты с менее выраженными нарушениями функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). Необходимо внимательно следить за состоянием почек и уровнем мочевины / креатинина в моче таких пациентов. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, находящихся на гемодиализе, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т1 / 2 увеличивался почти в 3 раза.

Как и в случае с другими лекарственными средствами, тормозят синтез простагландинов, при применении кеторолака увеличивается уровень мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови и может наблюдаться после одной дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию больных артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать за имеющуюся информацию о задержке жидкости и отек во время терапии НПВС.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга кеторолак трометамин назначают только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушениями функции печени.

Кеторолак трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.

Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически важной разницы в клиренсе кеторолака или времени его полувыведения.

Можно наблюдать предельные повышение одного или нескольких анализов функции печени. Эти нарушения могут быть временными, могут оставаться неизменными или могут прогрессировать при продолжении терапии.

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.

Заболевания соединительной ткани.

Применение лекарственного средства пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции .

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмом, покраснением, сыпью, артериальной гипотонией, отеком гортани и ангионевротический отек) могут наблюдаться у пациентов с или без гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоты, других НПВС или к кеторолаку. Они также могут возникнуть у лиц с ангиодемою, бронхоспастического реактивностью (например, астмой) и полипами носа в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует применять таким пациентам.

Со стороны кожи.

Были сообщения о серьезных реакции со стороны кожи в связи с приемом НПВС, некоторые из них были летальными, включая такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить применение лекарственного средства при появлении первых высыпаний, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности.

Злоупотребление или зависимость.

Кеторолак лишен потенциала привыкания. После внезапного прекращения применения кеторолака не наблюдали никаких абстинентных симптомов.

Важная информация о вспомогательных вещества .

Это лекарственное средство в своем составе натрия сульфит безводный (Е 221), редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит спирт бензиловый, что может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет. Применение лекарственного средства противопоказано детям до 16 лет.

Это лекарственное средство в своем составе имеет пропиленгликоль, который может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока).

Безопасность применения кеторолака во время беременности не была установлена. Во время исследований токсических доз кеторолака у крыс и кроликов тератогенность не подтверждена. У крыс наблюдалось удлинение периода беременности и / или задержка родов.

При применении НПВП отмечалась низкая частота врожденных аномалий у мужчин без каких-либо закономерностей.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и различные пороки развития плода (сердечно-сосудистой системы и гастрошизис) после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск пороков развития сердечно-сосудистой системы увеличился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью терапии.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнион.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз, может наблюдаться усиленное кровотечение как у матери, так и у ребенка;
  • торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Примерно на 10% кеторолака проходит через плаценту.

Период кормления грудью.

При низких концентрациях кеторолак и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Через возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев кеторолак противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность.

Применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландинов, может ухудшить фертильность женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.

Женщинам, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Дети:

Лекарственный препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет, поскольку безопасность и эффективность у детей не установлена.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется применять в условиях стационара. После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.

Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием лекарственного средства или после периода введения пациенты больше не нуждались обезболивающей терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Лекарственное средство нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолак трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью с массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных лекарственных средств. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонг-Дарниця® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарниця®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее. доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее. доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг в сутки внутримышечно).

Передозировка:

Симптом. Однократное передозировки кеторолаком в разное время приводило к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушений функции почек, проходили после отмены препарата.

Возможна дезориентация, возбуждение, головокружение, нарушение слуха, потеря сознания, заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Зарегистрировано редкие случаи диареи и случайные судороги.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. В течение 1:00 и не позднее 4:00 после приема препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы в 5-10 раз больше обычной) рекомендуется вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство.

Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны, учитывая высокий уровень связывания лекарственного средства с белками плазмы крови.

Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным диазепамом. Необходимо внимательно следить за функциями почек и печени.

Другие меры могут быть указаны в клиническом состоянии пациента.

Побочные действия:

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарний неврит, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть или боль в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, молотый, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочное состояние, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, возбуждение, гиперкинезия, судороги, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация.

Со стороны психики: гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, необычные сновидения, депрессия, психотические реакции, патологические мысли, расстройства мышления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия или гипотензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, отек лица, голеней, пальцев , ступней, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: бесплодие (у женщин).

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, жажда, астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка с ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела сыпь, зуд, боль, припухлость и гиперемия в месте введения.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Лекарственное взаимодействие:

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%), не зависит от концентрации. Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолак трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровня несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетомола, ацетаминофена, фенитоина и толбутамиду не меняют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, не рекомендуется одновременно назначать кеторолак трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и его Т1 / 2 из организма.

Неполяризуючи миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Хотя исследования не указывают на значительное взаимодействие между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и лекарственных средств, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтной терапии (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00) и декстрана может быть связано с повышенным риском кровотечения.

Тромбоксан. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и продолжает кровотечение. В отличие от длительных эффектов от ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.

При одновременном применении с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов.

Диуретики. Снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака. Кеторолак для инъекций уменьшал диуретическое ответ на фуросемид у здоровых добровольцев с нормоволемией примерно на 20%, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с декомпенсацией сердца.

β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ. Происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Следует назначать минимальную эффективную дозу (60 мг) и учитывать контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого.

Антибиотики циклоспоринового ряда. Повышается нефротоксичность циклоспорина.

Глюкокортикостероиды. В связи с повышением риска развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте одновременное применение кеторолака с ГКС необходимо проводить осторожно.

Хинолоны. Повышается риск развития судорог.

Мифепристон. Кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.

Окспентифилин. Не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Соли лития. Задерживается выведение лития из организма. У пациентов, получающих литий, возможно увеличение почечного клиренса лития , что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови с некоторыми ингибирующими лекарственными средствами для лечения синтеза простагландинов.

Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозиды. НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов. Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью, поскольку некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, могут уменьшать клиренс метотрексата и, таким образом, повышают его токсичность.

Антитромбоцитарные лекарственные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, когда антитромбоцитарные лекарственные средства и СИОЗС взаимодействуют с НПВС.

Такролимус . Существует возможный риск нефротоксичности, когда НПВС вводят одновременно с такролимусом.

Противосудорожные средства. Зафиксированы единичные случаи возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифиллин. Повышает риск появления кровотечения.

Лекарственные средства, содержащие чеснок, лук, ginkgo biloba, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлорид петидина, прометазин или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Форма выпуска / упаковка:

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несумісність

Розчин кеторолаку для ін’єкцій не слід змішувати в малих емкостях (наприклад, в одному шприці) з сульфатом морфіну, гідрохлоридом петидину, прометазину чи гідроксизину, оскільки при цьому кеторолак може випасти в осад.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ M01AB15:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Кетолонг-Дарница раствор
Производитель:ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Форма выпуска:

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/2190/01/01 от 30.08.2019
МНН:Ketorolac
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл раствора содержит кеторолака трометамина 30 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Кеторолак
Код АТХ:M01AB15 - Кеторолак
Заявитель:ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Адрес заявителя:Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Это природное средство может снизить уровень артериального давления до 12 мм рт. ст.
Согласно исследованию, которое было опубликовано в...
Ежедневный прием душа вреден для здоровья: врач
Эксперт по гигиене в Лондонской школе гигиены и тр...
Реклама