Кветиксол таблетки инструкция по применению

Кветиксол таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Кветиксол таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №30 (10х3)
Производитель:
Регистрация:
UA/13882/01/01, UA/13882/01/02, UA/13882/01/03 от 02.10.2019
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг или 100 мг, или 200 мг кветиапина фумарата эквивалентно кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон K29-32; кальция гидрофосфат дигидрат; натрия крахмала (тип А); лактоза моногидрат, магния стеарат.

для 25 мг оболочка Opadry II Pink 33G34594 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

для 100 мг оболочка Opadry II Yellow 33G32578 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172)).

для 200 мг оболочка Оpadry II White 33G28435 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин).

Производитель:

Актавис Лтд. / Actavis Ltd

Местонахождение производителя:

BLB015, BLB016, Булебел Индастриал Эстейт., Г. Зейтун, ZTN3000, Мальта /

BLB015, BLB016, Промышленная зона Булебель, Зейтун, ZTN3000, Мальта.

Заявитель.

ЗАО «Фармлига», Литовская Республика / UAB «Farmlyga», Republic of Lithuania.

Местонахождение заявителя.

Ул. Мейстру, 9, г.. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика / Meistru str. 9, Vilnius, LT-02189, Republic of Lithuania.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотические средства

Фармакологические свойства:

Механизм действия.

Кветиапин - атипичный антипсихотическое средство. Кветиапин и активный метаболит норкветиапин взаимодействуют с различными типами нейромедиаторных рецепторов. Кветиапин и норкветиапин имеют высокую селективность к рецепторам серотонина (5-НТ 2) и рецепторов допамина D1 и D2 в головном мозге. Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5-НТ 2 рецепторов в отношении рецепторов D2 считается способствует клиническим антипсихотическим эффектам и низкой склонности к экстрапирамидных побочных симптомов препарата Кветиксол сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Кветиапин и норкветиапин также имеют высокое сродство с гистаминергическими и α1-адренорецепторами рецепторами, но меньшее сродство с α2-адренорецепторами и серотониновым

5-НТ 1А-рецепторами. Кветиапин не имеет родства с холинергическими мускариновыми рецепторами или бензодиазепиновым рецепторами, тогда как норкветиапин имеет умеренную или высокую родство до нескольких подтипов мускариновых рецепторов, может объяснять антихолинергические (мускариновые) эффекты.

Ингибирования норкветиапином (NET), а также частичная агонистическое действие на 5HT1A-рецепторы может способствовать терапевтической эффективности препарата Кветиксол в качестве антидепрессанта.

Фармакологические.

Известно, что кветиапин активен в тестах на антипсихотическое активность, такую ​​как условно-рефлекторное избегание. Кветиапин блокирует агонистического влияние на допамин, что подтверждается результатами оценки поведенческих реакций или электрофизиологических исследований, а также увеличивает концентрацию метаболитов допамина, нейрохимическую экспрессию блокировки рецепторов D2.

Известно, что в ходе доклинических исследований, в ходе которых проверялась тенденция к развитию экстрапирамидных симптомов, кветиапин имел атипичный профиль активности и отличался от стандартных антипсихотических препаратов. Кветиапин после длительного использования не приводил к чрезмерной чувствительности допаминовых D2-рецепторов. Кветиапин в дозах, эффективных для блокады допаминовых D2-рецепторов, вызывал лишь слабую каталепсию.

Для кветиапина после его длительного введения была продемонстрирована селективность для лимбической системы, которая проявлялась способностью блокировать деполяризацию в А10 мезолимбических нейронах, но не в А9 нигростриарных нейронах, в которых содержится допамин.

клиническая безопасность

Известно, что при лечении кветиапином возможно дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы.

Существующие данные плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, показывают, что частота возникновения нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы на 100 пациенто-лет в группе кветиапина была не выше, чем в пациентов, получавших плацебо.

Катаракта

Данные клинического исследования по оценке катарактогенного потенциала кветиапина

(200-800 мг / сут) по сравнению с рисперидоном (2-8 мг / сут) у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, показали, что процент пациентов с повышенным помутнением хрусталика был не выше в группе пациентов, принимавших кветиапин (4%) по сравнению с теми, кто получал рисперидон (10%) при применении препарата по крайней мере 21 месяц.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Кветиапин после приема внутрь хорошо всасывается и активно метаболизируется. При приеме после еды не происходит значительного изменения биодоступности кветиапина.

При равновесном состоянии максимальная молярная концентрация активного метаболита норкветиапин составляет 35% концентрации кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и норкветиапину в пределах одобренного диапазона доз является линейной.

Распределение .

Связывание с белками плазмы примерно 83% кветиапина.

Метаболизм.

Кветиапин активно метаболизируется в печени, использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. В ходе исследований в условиях in vitro было установлено, что CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм кветиапина, обусловленный цитохрома P450. Образование и вывода норкветиапину происходит преимущественно с участием фермента CYP3A4.

Примерно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% - с калом.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая норкветиапин) в условиях in vitro оказывают слабое ингибирующее действие на изоферменты 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 системы цитохрома Р450.

Торможение изоферментов CYP в условиях in vitro происходило только при концентрации, в 5-50 раз превышала концентрацию, достигается при применении доз для человека в диапазоне от 300 до 800 мг в сутки. На основании этих результатов в условиях in vitro маловероятно, что одновременное введение кветиапина с другими активными веществами приведет к клинически значимого торможение метаболизма других активных веществ, обусловленного цитохрома P450.

Вывод.

Период полувыведения кветиапина и норкветиапину составляет соответственно около 7:00 и 12:00. Средняя молярная фракция свободного кветиапина и активного метаболита N-дезалкилкветиапину, которая выводится с мочой, составляет <5% введенной дозы.

Особые популяции.

Стать.

Фармакокинетика кветиапина у женщин и мужчин не отличается.

Пациенты пожилого возраста.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте 18-65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов со значительным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин / 1,73 м2) средний клиренс кветиапина в плазме снижается приблизительно на 25%, но индивидуальные величины клиренса остаются в пределах диапазона, характерных для здоровых лиц.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%. Поскольку в печени происходит широкий метаболический распад кветиапина, то у пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться концентрация кветиапина в плазме, и поэтому для пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Дети.

Существуют фармакокинетические данные получены у детей, принимавших 400 мг кветиапина раза в сутки. При получении терапевтической дозы уровне початовои соединения кветиапина у детей и подростков (10-17 лет) были в целом подобными взрослых, хотя Cmax у детей была на более высоком уровне, чем у взрослых. AUC и Cmax для норкетиапину были выше, примерно

62% и 49% у детей (10-12 лет), и 28% и 14% у подростков (13-17 лет) соответственно по сравнению со взрослыми.

Показания к применению:

Лечение шизофрении.

Лечение биполярных расстройств:

  • для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени, связанных с биполярными расстройствами;
  • для лечения больших депрессивных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами;
  • для профилактики рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых маниакальные приступы подвергались лечению кветиапином.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольным противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особенности применения:

Поскольку кветиапин показан для лечения нескольких показаний, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу, которую он принимает.

дети

Кветиапин не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по применению препарата этой возрастной группе. Клинические исследования кветиапина показали, что, кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых (см. «Побочные реакции»), частота некоторых нежелательных явлений выше у детей, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке крови, рвота, ринит, обмороки), или могут иметь отличные осложнения у детей и подростков (экстрапирамидные симптомы и раздражительность), а также определялось повышение артериального давления, что ранее не наблюдалось в ходе исследований с участием взрослых пациентов. Кроме этого, у детей наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы.

Следует также отметить, что отсроченный влияние лечения кветиапином на рост и половое созревание не изучались в течение периода более 26 недель. Долговременное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестен.

Известно, что во время плацебо-контролируемых клинических исследований кветиапином с участием пациентов детского возраста лечение кветиапином сопровождалось повышенной, по сравнению с плацебо, частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, леченных по поводу шизофрении, биполярной мании и депрессии (см. « Побочные реакции »).

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия, ассоциированная с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Такой риск сохраняется до установления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, за состоянием пациентов следует тщательно наблюдать до времени появления такого улучшения. Согласно общим клиническим опытом, риск суицида может расти на ранних этапах улучшения.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск возникновения событий, связанных с суицидом, после резкого прекращения лечения кветиапином по причине известных факторов риска при заболевании, в отношении которого проводится лечение.

Другие психические заболевания, по поводу которых назначают кветиапин, могут также ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти заболевания могут протекать одновременно с депрессивными эпизодами. Следовательно, при лечении других психических расстройств следует принимать такие же меры предосторожности, которых придерживаются при лечении депрессивных эпизодов.

Пациенты со связанными с суицидом явлениями в анамнезе или те, кто демонстрирует значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют тщательного мониторинга во время лечения. Известно, что метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессивным лекарственных средств с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, теми, кто имеет высокий риск, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и при последующих изменениях дозы. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости мониторинга клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при появлении симптомов.

В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами при биполярных расстройствах повышенный риск возникновения событий, связанных с суицидом наблюдали у молодых пациентов (в возрасте до 25 лет), которых лечили кветиапином, по сравнению с теми, которых лечили плацебо ( 3,0% против 0% соответственно).

метаболических нарушений

Учитывая изменения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. Гипергликемия) и липидов существует вероятность ухудшения профиля метаболического риска у отдельных пациентов, при котором следует назначить соответствующее лечение (см. Раздел «Побочные реакции» ).

ортостатическая гипотензия

Лечение кветиапином сопровождалось ортостатической гипотензии и сопутствующим головокружением (см. «Побочные реакции»), что, подобно сонливости, обычно возникают во время периода титрования дозы. Эти явления могут способствовать росту частоты случайных травм (падений), особенно среди пациентов пожилого возраста. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока они не привыкнут к возможным эффектов лекарственного средства.

Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии. Кветиапин может вызвать ортостатической гипотензии, особенно во время начального периода постепенного увеличения дозы. Если это случится, то нужно уменьшить дозу или скорость постепенного увеличения дозы. Режим медленного титрования может быть рассмотрен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

судороги

Не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин, и у тех, кто принимал плацебо. Нет данных о частоте возникновения судорог у пациентов с судорожными нарушениями в анамнезе. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.

экстрапирамидные симптомы

Известно, что в ходе плацебо-контролируемых исследований кветиапин ассоциировался с ростом частоты экстрапирамидных симптомов (ЭПС) по сравнению с плацебо у взрослых пациентов, получавших лечение при эпизодах Великой депрессии, связанной с биполярным расстройством (см. «Побочные реакции») . Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или таким, что вызывает дистресс, беспокойством и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с высшим вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

поздняя дискинезия

При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены препарата.

Симптомы поздней дискинезии могут ухудшаться, и возникать даже после прекращения терапии (см. Раздел «Побочные реакции»).

Сонливость и головокружение

Лечение кветиапином связано с сонливостью и подобными симптомами, такими как седация (см. «Побочные реакции»). Сообщалось, что в процессе клинических исследований у пациентов с биполярной депрессией такие симптомы возникали, как правило, в течение первых 3 дней лечения и были в основном от легких до умеренных по интенсивности. Относительно пациентов с биполярной депрессией, у которых возникает сонливость, может потребоваться наблюдение в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока исчезнут симптомы, или может возникнуть необходимость рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Синдром ночного апноэ.

Были сообщения о возникновении синдрома ночного апноэ у пациентов, принимавших кветиапин, поэтому следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, которые имеют синдром ночного апноэ в анамнезе или находятся в группе риска его развития, например пациенты с избыточной массой тела / ожирением, пациенты мужского пола, пациенты, получающих терапию препаратами, угнетающими ЦНС.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая кветиапин. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз

Известно, что в ходе исследований с применением кветиапина возникала тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5 × 109 / л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в течение нескольких месяцев после начала терапии кветиапином. Очевидной дозозависимости нет. В постмаркетинговый период сообщали о случаях тяжелой нейтропении с летальным исходом. Возможные факторы риска возникновения нейтропении включают снижение числа лейкоцитов, наблюдалось ранее, и наличие в анамнезе нейтропении, вызванной лекарственными средствами. Имели место случаи агранулоцитоза у пациентов без предварительно существующих факторов риска. Применение кветиапина пациентам с количеством нейтрофилов <1,0 х 109 / л следует прекратить.

Следует рассматривать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно при отсутствии очевидных предрасполагающих факторов (а), а также у пациентов с лихорадкой неясного генеза, и применять соответствующие клинические мероприятия. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщить о появлении симптомов, которые соответствуют агранулоцитоза или инфекции (например повышение температуры, слабость, вялость или боль в горле), в любой период лечения кветиапином, а также следует своевременно осуществлять мониторинг количества лейкоцитов и абсолютного числа нейтрофилов, особенно при отсутствии провоцирующих факторов.

Антихолинергические (мускариновые) эффекты

Норкветиапин, активный метаболит кветиапина, имеет умеренную или высокую родство до нескольких подтипов мускариновых рецепторов. Это способствует возникновению побочных реакций, отражает антихолинергические эффекты при применении кветиапина в рекомендованных дозах, при одновременном применении кветиапина и других препаратов, обладающих антихолинергические эффекты, и в условиях передозировки. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам, которые получают лекарства, имеют антихолинергични (мускариновые) эффекты. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам с задержкой мочи, в значительной гипертрофией предстательной железы, кишечной непроходимостью, повышенным внутриглазным давлением или закрытоугольной глаукомой, имеющиеся у пациента на момент лечения или в анамнезе (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» , «Побочные реакции»,

Внезапное прекращение приема препарата

После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, головная боль, диарея, головокружение, раздражительность и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств как непроизвольные движения (например акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от 1 до 2 недель.

взаимодействия

См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одновременное применение кветиапина с мощными индукторами печеночного фермента, такими как карбамазепин или фенитоин, существенно снижает концентрацию кветиапина в плазме крови, что может уменьшить его эффективность. Лечение Кветиксолом пациентов, получающих индуктор печеночного фермента, можно начинать только в том случае, если врач считает, что польза от применения препарата превышает риски от отмены индуктора печеночного фермента. Важно, чтобы любые изменения применения индуктора происходили постепенно. Если нужно, следует заменить его на неиндуктор (например натрия вальпроат).

Влияние на массу тела

Во время лечения кветиапином сообщали об увеличении массы тела, которую при применении антипсихотических препаратов следует контролировать и корректировать надлежащим образом в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотиков.

гипергликемия

В редких случаях сообщали о появлении гипергликемии и / или развитие или обострение сахарного диабета, который иногда сопровождался кетоацидозом или запятой, включая несколько случаев с летальным исходом (см.«Побочные реакции»). В некоторых случаях эти явления возникали у пациентов с увеличенной массой тела, могло быть благоприятным фактором. Рекомендуется осуществлять адекватный клинический контроль в соответствии с соответствующими рекомендациями для применения антипсихотических средств. Пациенты, которым проводится лечение любым антипсихотическим средством, включая кветиапин, нужно проводить наблюдение для выявления возможных признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета нужно проводить регулярное наблюдение для выявления возможного ухудшения контроля глюкозы. Нужно регулярно контролировать массу тела.

Липиды.

Описаны случаи повышения уровня триглицеридов, липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, а также снижение уровня липопротеидов высокой плотности (см. «Побочные реакции»). При изменении уровня липидов нужно проводить лечение по клиническим показаниям.

Увеличение интервала QT.

При проведении клинических исследований и применении кветиапина в соответствии с инструкцией не отмечалось устойчивого увеличения абсолютной величины интервала QT. В рамках постмаркетингового применения удлинение интервала QT было зафиксировано при приеме терапевтических доз (см. Раздел «Побочные реакции») и при передозировке (см. Раздел «Передозировка»). Как и в случае с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. При назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые увеличивают интервал Q-, или другими нейролептиками, необходимо соблюдать осторожность (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »), особенно у пациентов пожилого возраста, больным с врожденным синдромом увеличение интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагниемией.

Кардиомиопатия и миокардит.

Были сообщения о возникновении кардиомиопатии и миокардита при приеме кветиапина в клинических исследованиях и в течение постмаркетингового периода, однако причинно-следственная связь с кветиапином не было установлено. Следует переоценить лечения кветиапином у пациентов с подозрением на кардиомиопатией или миокардит.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией

Кветиксол не одобрен для лечения психоза, связанного с деменцией.

У больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов. Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.

По данным метаанализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, составляют группу повышенного риска летального исхода по сравнению с плацебо. Однако по данным двух 10-недельных плацебо-контролируемых исследований применения кветиапина в одинаковых популяциях (средний возраст 83 года, диапазон 56-99 лет) летальность у пациентов, лечившихся кветиапином, составила 5,5% по сравнению с 3,2% в плацебо группе. Летальность пациентов во время исследований была по разным причинам, что является ожидаемым для этой популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста с болезнью Паркинсона / паркинсонизмом

Ретроспективное исследование популяционного уровня, изучало применение кветиапина у пациентов с большими депрессивными расстройствами, показало повышенный риск летального исхода у пациентов в возрасте от 65 лет при применении кветиапина. Эта связь не был отмечен при изъятии по исследованию пациентов с болезнью Паркинсона. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина у пациентов пожилого возраста с болезнью Паркинсона.

Дисфагия.

При применении кветиапина отмечалась дисфагия (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, которым грозит риск аспирационной пневмонии.

Запоры и непроходимость кишечника

Запор является фактором риска развития кишечной непроходимости. При применении кветиапина были зарегистрированы случаи запора и непроходимости кишечника (см. Раздел «Побочные реакции»). Эти сообщения включают сообщения о летальных случаях у пациентов, которые имеют более высокий риск развития кишечной непроходимости, включая тех пациентов, которые получают одновременно несколько лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, и / или могут не сообщить о симптомах запора. Пациентов с кишечной непроходимостью / илеусом следует контролировать путем тщательного мониторинга и оказания неотложной медицинской помощи.

Эффекты со стороны печени .

В случае появления желтухи применения кветиапина следует прекратить.

Венозная тромбоэмболия.

На фоне применения антипсихотических средств отмечались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, применяющих антипсихотические средства, часто имеющиеся приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска появления ВТЭ следует определить до и во время лечения кветиапином и принять меры.

Панкреатити.

В клинических исследованиях и в течение постмаркетингового периода сообщали о случаях панкреатита. Среди сообщений маркетинговых отчетах отмечалось, что многие пациенты, хотя и не все, имели факторы, которые, как известно, связаны с панкреатитом, такие как повышение уровня триглицеридов, желчные камни и употребление алкоголя.

Дополнительная информация

Данные по применению кветиапина в комбинации с дивалпроексом или литием при маниакальных эпизодах умеренной или тяжелой степени ограничены; однако комбинированная терапия переносилась хорошо (см. разделы «Побочные реакции» и «Фармакодинамическое свойства»). Эти данные показали аддитивный эффект на третьей неделе лечения.

Неправильное применение и злоупотребления.

Сообщалось о случаях неправильного применения и злоупотребления препаратом. Следует с осторожностью назначать кветиапин пациентам, в анамнезе имеют злоупотребление алкоголем и наркотиками.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

беременность

Безопасность и эффективность препарата в период беременности не установлены, поэтому препарат Кветиксол следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение антипсихотических препаратов (включая кветиапин) в течение III триместра беременности может привести к возникновению у новорожденных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и / или синдром отмены, которые могут варьировать по тяжести и длительности после родов. Были сообщения о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройства питания. Итак, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Период кормления грудью

Степень экскреции кветиапина в грудное молоко не определен, поэтому необходимо прекратить кормление грудью во время лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Учитывая то, что препарат главным образом действует на центральную нервную систему, кветиапин может негативно влиять на виды деятельности, требующие умственной бдительности. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или другими механизмами, пока не будет определено индивидуальной чувствительности к такому воздействию.

Дети:

Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовали, поэтому не следует применять в педиатрической практике.

Способ применения и дозы:

Для каждого показания существуют различные схемы дозирования. Следует убедиться, что пациенту назначено дозировка соответствует его состояния. Кветиксол можно принимать независимо от приема пищи.

взрослые

Для лечения шизофрении

Кветиапин нужно принимать дважды в сутки.

Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг

(2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300-450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени , эт ' связанных с биполярным расстройством

Кветиапин нужно принимать дважды в сутки.

Общая суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до

800 мг / сут на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на

200 мг / сут.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может составлять от 200 до 800 мг / сут. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг в сутки.

Для лечения больших депрессивных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами

Препарат Кветиксол следует применять 1 раз в сутки перед сном. Общая суточная доза для первых четырех дней лечения составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (на 2-й день), 200 мг (на 3-й день) и 300 мг (на 4-й день). Рекомендуемая суточная доза - 300 мг. По данным клинических исследований, в группе применения 600 мг не наблюдалось дополнительных преимуществ по сравнению с группой 300 мг. Доза 600 мг может быть эффективной для некоторых пациентов. Дозы выше 300 мг должен назначать врач с опытом лечения биполярного расстройства. Данные клинических исследований показывают, что для отдельных пациентов в случае возникновения проблем, связанных с непереносимостью препарата, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы до минимальной - 200 мг.

Для профилактики рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами

Для предупреждения следующих маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве пациентам, у которых был ответ на применение Кветиксолу при неотложном лечении биполярного расстройства, следует продолжать лечение препаратом Кветиксол в той же назначенной дозе. Дозу Кветиксолу можно корректировать в пределах диапазона доз от 300 мг до 800 мг / сутки в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента (2 раза в сутки). Важно, чтобы для поддерживающей терапии применяли самые низкие эффективные дозы.

Лица пожилого возраста

Как и другие антипсихотические препараты, Кветиксол следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно в начале лечения и подбора дозы. Может потребоваться более медленное титрование дозы препарата, а суточная терапевтическая доза может быть ниже, чем та, что применяют младшим пациентам, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента. Средний клиренс кветиапина был снижен на

30-50% у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. У пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами при биполярном расстройстве безопасность и эффективность не исследовали.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Поэтому препарат Кветиксол следует применять с осторожностью пациентам с известными нарушениями функции печени, особенно в начальный период подбора дозы. Лечение пациентов с нарушениями функции печени следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу можно увеличивать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента.

Передозировка:

Симптомы .

В целом симптомы и проявления передозировки, о которых сообщали, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия, артериальная гипотензия и антихолинергические эффекты.

Передозировка может привести к пролонгации интервала QT, судом, эпилептического статуса, рабдомиолиза, угнетение дыхания, задержки мочи, спутанности сознания, бред и / или возбуждения, комы и летального исхода. Пациенты с существующим тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием могут иметь повышенный риск появления эффектов передозировки.

Лечение .

Специфического антидота к кветиапина нет. В случае тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы.

Основываясь на данных опубликованной литературы, пациентов с делирием, ажитацией и антихолинергическим синдромом можно лечить введением физостигмина (1-2 мг) под непрерывным ЭКГ-мониторингом. Но это лечение не рекомендуется в качестве стандартного через потенциальные негативные эффекты физостигмина на сердечную проводимость. Физостигмин можно использовать только тогда, когда отсутствуют аберрации на ЭКГ. Нельзя применять физостигмин в случае нарушений ритма, блокады сердца любой степени или расширение комплекса QRS.

В случае передозировки кветиапином стойку артериальной гипотензии лечить путем применения соответствующих мер, таких как введение жидкости и / или симпатомиметиков.

Следует избегать приема адреналина и допамина, поскольку бета-стимуляция может ухудшить состояние при артериальной гипотензии в условиях альфа-блокады, вызванной кветиапином.

В случае тяжелой передозировки возможно промывание желудка (после интубации, если пациент потерял сознание), но не позднее чем через 1:00 после приема препарата, можно применить активированный уголь вместе со слабительным средством.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг проводить до полного выздоровления пациента.

Побочные действия:

При приеме кветиапина чаще сообщали о таких побочных реакций (10%): сонливость, головокружение, сухость во рту, головная боль, синдром отмены, повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня общего холестерина в сыворотке крови (преимущественно холестерина ЛПНП), снижение уровня холестерина ЛПВП, увеличение массы тела, снижение уровня гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.

Частоту побочных реакций определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно определить на основе существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - снижение гемоглобина 22; часто - лейкопения 1,28, снижение числа нейтрофилов, повышение уровня эозинофилов 27; нечасто - нейтропения 1, тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов 13; редко - агранулоцитоз 26.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность (включая кожные аллергические реакции) очень редко - анафилактические реакция 5.

Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия 15, снижение общего Т424, снижение свободного Т424, снижение общего Т324, повышение ТТГ24; нечасто - уменьшение свободного Т325, гипотиреоз 21; очень редко - нарушение секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: очень часто - повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови 10,30, повышение общего холестерина (особенно холестерина ЛПНП) 11,30, снижение уровня липопротеинов высокой щильности17,30, увеличение массы тела 8,30; часто - повышение аппетита, увеличение уровня глюкозы до величин, характерных для гипергликемии 6,30; нечасто - гипонатриемия 19, сахарный диабет 1,5, обострение диабета, редко - метаболический синдром 29.

Со стороны психики: часто - аномальные сны, ночные кошмары, суицидальные мысли и поведение 20; редко - сомнамбулизм и связанные с ним реакции, такие как разговоры во сне и связанные со сном пищевые расстройства.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение 4,16, сонливисть 2,16, головная боль, экстрапирамидные симптомы 1,21; часто - дизартрия; нечасто - судороги 1, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия 1,5, потеря сознания 4,16.

Со стороны сердца: часто - тахикардия 4, усиленное сердцебиение 23; нечасто - удлинение интервала QT1,12,18, брадикардия 32.

Со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия 4,16; редко - венозная тромбоемболия 1; частота неизвестна - инсульт 33.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : часто - одышка 23; нечасто - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - запор, диспепсия, рвота 25;
нечасто - дисфагия 7; редко - панкреатит 1, кишечная непроходимость / илеус.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня трансаминаз (аланинаминотрансфераза 3, гамма-глутамилтрансфераза 3) нечасто - повышение уровня аспартатаминотрансферази 3; редко - желтуха 5, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек 5, синдром Стивенса-Джонсона 5; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, DRESS-синдром с эозинофилией и системными проявлениями.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром отмены препарата у новорожденных 31 .

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нечасто - половая дисфункция редко - приапизм, галакторея, набухание молочных желез, нарушения менструального цикла.

Общие нарушения: очень часто - симптомы отмены 1,9; часто - легкая астения, периферические отеки, раздражительность, пирексия; редко - злокачественный нейролептический синдром 1, гипотермия.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня креатинфосфокиназы 14.

Примечания:

1 - см. «Особенности применения»;

2 - сонливость может отмечаться в первые две недели лечения и, как правило, исчезает при длительном применении кветиапина;

3 - асимптоматическое повышение (сдвиг от нормы к> 3 ХВМН в любое время) уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) или гамма-ГТ (глютамилтрансферазы) наблюдали у некоторых пациентов при применении кветиапином. Такие повышения были обычно обратимыми при продолжении лечения кветиапином.

4 - как и другие антипсихотические лекарственные средства, блокирующие α1-адренорецепторы, кветиапин часто может вызывать ортостатической гипотензии, что сопровождается головокружением, тахикардией и в некоторых пациентов - обмороком, особенно в период подбора начальной дозы (см. Раздел «Особенности применения») .

5 - подсчет частоты этих побочных реакций проводили только по данным постмаркетингового применения кветиапина.

6 - уровень глюкозы в крови натощак ≥126 мг / дл (≥7,0 ммоль / л) или уровень глюкозы в крови после еды ≥200 мг / дл (≥11,1 ммоль / л) как минимум в одном случае.

7 - рост частоты дисфагии при применении кветиапина по сравнению с плацебо наблюдалось только в ходе клинических исследований биполярной депрессии.

8 - основанное на> 7% увеличении массы тела по сравнению с исходным. Возникает преимущественно в течение первых недель терапии у взрослых.

9 - симптомы отмены, которые наблюдались чаще в ходе кратковременных плацебо-контролируемых клинических исследований монотерапии, в которых оценивали симптомы отмены: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота этих реакций существенно снижалась через неделю прекращения лечения.

10 - уровень триглицеридов ≥200 мг / дл (≥2,258 ммоль / л) (пациенты в возрасте ≥18 лет) или ≥150 мг / дл (≥1,694 ммоль / л) (пациенты в возрасте <18 лет), как минимум в одном случае.

11 - уровень холестерина ≥240 мг / дл (≥6,2064 ммоль / л) (пациенты в возрасте ≥18 лет) или ≥200 мг / дл (≥5,172 ммоль / л) (пациенты в возрасте <18 лет) как минимум в одном случае .

Повышение уровня холестерина ЛПНП ≥30 мг / дл (≥0,769 ммоль / л) возникали очень часто. Среднее значение среди пациентов с таким повышением было 41,7 мг / дл (1,07 ммоль / л).

12 - см. текст ниже.

13 - тромбоциты ≤100х109 / л как минимум в одном случае.

14 - по сообщениям о побочных реакциях в клинических исследованиях, повышение уровня КФК в крови не связанные со злокачественным нейролептическим синдромом.

15 - уровень пролактина (пациенты в возрасте> 18 лет):> 20 мкг / л (> 869,56 пкмоль / л) мужчины; > 30 мкг / л (> 1304,34 пкмоль / л) женщины - в любое время.

16 - может привести к падению.

17 - холестерин ЛПВП <40 мг / дл (1,025 ммоль / л) мужчины; <50 мг / дл (1,282 ммоль / л) женщины в любое время.

18 - количество пациентов, у которых менялась продолжительность интервала QTC от <450 мсек до ≥450 мс с повышением на ≥30 мс. В плацебо-контролируемых исследованиях кветиапина среднее изменение количество пациентов, которые имели смещение клинически значимого уровня, подобные в группах кветиапина и плацебо.

19 - смещение от> 132 ммоль / л до ≤ 132 ммоль / л по крайней мере при одном обследовании.

20 - о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщали во время терапии кветиапином или сразу после прекращения лечения (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

21 - см. раздел «Фармакологические свойства».

22 - снижение уровня гемоглобина до ≤13 г / дл (8,07 ммоль / л) у мужчин, ≤12 г / дл (7,45 ммоль / л) у женщин, по крайней мере при одном обследовании наблюдалось у 11% пациентов, леченных кветиапином, во всех исследованиях, включая открытые. Для этих пациентов среднее максимальное снижение уровня гемоглобина в любое время составляло 1,50 г / дл.

23 - эти события часто случались на фоне тахикардии, головокружение, ортостатической гипотензии и / или имеющихся сердечных / респираторных заболеваний.

24 - на основе отклонения от нормального начального до потенциально клинически важное значение в любое время после начального во всех исследованиях. Отклонение общего Т4, свободного Т4, общего Т3 и свободного Т3 составляло <0,8х НМН (пкмоль / л) и отклонения ТТГ составляет> 5 мМЕ / л в любое время.

25 - согласно с увеличением частоты случаев рвоты у пациентов пожилого возраста (≥65 лет).

26 - на основе отклонений уровня нейтрофилов от> = 1,5х109 / л от базового до <0,5х109 / л в любое время в течение лечения и на основе пациентов с тяжелой нейтропенией (<0,5х109 / л) и инфекцией в течение всех клинических исследований кветиапина (см. раздел «Особенности применения»).

27 - основано на отклонении от нормального начального до потенциально клинически важное значение в любое время после начального во всех исследованиях. Отклонение эозинофилов составляло> 1х109 клеток / л в любое время.

28 - основано на отклонении от нормального начального до потенциально клинически важное значение в любое время после начального во всех исследованиях. Отклонение лейкоцитов составило ≤3х109 клеток / л в любое время.

29 - по сообщениям о побочных реакциях по метаболического синдрома из всех клинических исследований кветиапина.

30 - во время клинических исследований у некоторых пациентов наблюдали ухудшение более чем одного из метаболических факторов: массы тела, уровня глюкозы в крови и уровня липидов (см. Раздел «Особенности применения»).

31 - см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

32 - может возникнуть во время или близко от начала терапии и ассоциироваться с гипотензией и / или обмороком. Частота возникновения основывается на сообщениях о побочных реакциях по брадикардии и связанных с этим явлений, которые наблюдались во всех клинических исследованиях кветиапина.

33 - на основе данных одного ретроспективного НЕРАНДОМИЗИРОВАННОГО эпидемиологического исследования.

При применении нейролептиков сообщали о случаях удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковой аритмии, полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), внезапного неясного летальному исходу, остановки сердца, и такие эффекты являются класоспецифичнимы.

Сообщалось о кожные побочные реакции (SCARs), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром с эозинофилией и системными проявлениями, которые были связаны с терапией кветиапином.

Дети. Указанные выше побочные реакции, которые наблюдались у взрослых, имеют место и у детей. В таблице ниже собрано побочные реакции с высокой частотой возникновения в этой возрастной группе пациентов или которые не наблюдали у взрослых пациентов.

Частоту побочных реакций определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны эндокринной системы: очень часто - повышение уровня пролактина 1.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: очень часто - повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: очень часто - экстрапирамидные симптомы 3,4; часто - синкопе.

Со стороны сосудов: очень часто - повышение артериального давления 2.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота.

Общие нарушения: часто - раздражительность 3.

Примечания:

1 - уровни пролактина (пациенты <18 лет):> 20 мкг / л (> 869,56 пкмоль / л) у мужчин; > 26 мкг / л (> 1130,428 пкмоль / л) у женщин в любое время. Менее 1% пациентов имели повышение уровня пролактина> 100 мкг / л.

2 - на основе отклонения выше клинически значимых границ (адаптированные Национальным Институтом Здравоохранения критерии) или повышение> 20 мм рт. ст. для систолического или> 10 мм рт. ст. для диастолического артериального давления в любое время, по данным краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований с участием детей и подростков.

3 - примечание: частота соответствует такой, что наблюдалась у взрослых, но раздражительность может быть связана с различными клиническими проявлениями у детей и подростков по сравнению со взрослыми.

4 - см. раздел «Фармакологические свойства».

Лекарственное взаимодействие:

Несмотря на то, что кветиапин в первую очередь действует на центральную нервную систему (ЦНС), Кветиксол следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, обладают подобным действием, и с алкоголем.

Фармакокинетика лития без изменений при одновременном применении с кветиапином. Существуют данные, что в рандомизированном исследовании продолжительностью 6 недель при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой мании, наблюдалось повышение частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремор), сонливости и увеличение массы тела в группе с добавлением лития по сравнению с группой с добавлением плацебо.

В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не отмечалось клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших натрия вальпроат, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдали в группе, принимавшей оба препарата по сравнению с группами, получавшими эти лекарственные средства отдельно.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70%.

В процессе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (известным индуктором печеночного фермента), одновременное применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (которая измерялась по площади AUC) до уровня, который составил в среднем 13% экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. В результате этого взаимодействия возможно снижение концентрации в плазме крови, а следовательно, для каждого пациента в зависимости от клинического ответа следует рассматривать необходимость увеличения дозы Кветиксолу. Одновременное применение Кветиксолу с фенитоином (еще одним индуктором микросомального фермента) приводит к повышению клиренса кветиапина до 450%. Для пациентов, принимающих индуктор печеночного фермента, начинать терапию кветиапином можно только в случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или при замене препаратом, который не имеет индуцирующего влияния на микросомальные ферменты печени (например вальпроат натрия).

CYP3А4 является ключевым ферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, который опосредованный цитохромом Р450. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) приводило к повышению AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP 3А4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином.

Фармакокинетика кветиапина не менялась после одновременного применения с циметидином, известным ингибитором фермента Р450.

Фармакокинетика кветиапина незначительно менялась после его одновременного применения с антидепрессантами имипрамином (известным ингибитором CYP2D6) или флуоксетином (известным ингибитором CYP3А4 и CYP2D6).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим другие препараты, обладающие антихолинергические (мускариновые) эффекты (см. Раздел «Особенности применения»).

Исследования по взаимодействию с сердечно-сосудистыми препаратами не проводилось.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают электролитный баланс или удлиняют интервал QT.

У пациентов, получавших кветиапин, отмечались случаи ложных положительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Заявник

ЗАТ Фармліга, Литовська Республіка/UAB “Farmlyga”, Republic of Lithuania.Місцезнаходження заявника.Вул. Мейстру, 9, м. Вільнюс, LT-02189, Литовська Республіка / Meistru str. 9, Vilnius, LT-02189, Republic of Lithuania.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ N05AH04:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Кветиксол таблетки
Производитель:Актавис Лтд. / Actavis Ltd
Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Регистрационное удостоверение:UA/13882/01/01, UA/13882/01/02, UA/13882/01/03 от 02.10.2019
МНН:Quetiapine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг или 100 мг, или 200 мг кветиапина фумарата эквивалентно кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон K29-32; кальция гидрофосфат дигидрат; натрия крахмала (тип А); лактоза моногидрат, магния стеарат.

для 25 мг оболочка Opadry II Pink 33G34594 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

для 100 мг оболочка Opadry II Yellow 33G32578 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172)).

для 200 мг оболочка Оpadry II White 33G28435 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 3350; триацетин).

Фармакологическая группа:Антипсихотические средства
Код АТХ:N05AH04 - Кветиапин
Заявитель:ЗАО «Фармлига»
Адрес заявителя:ул. Мейстру, 9, г.. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика
Реклама
Расщелина позвоночника диагностируется у каждого десятого
Неделя Spina Bifida в Великобритании была посвящен...
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Реклама
Лечение бронхита без антибиотиков
Как вылечить бронхит без антибиотиковРаспространён...
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Реклама
Как без лекарств быстро и эффективно вылечить кашель
Для лечения кашля врачи рекомендуют пить много теп...
Специалисты назвали главные причины, из-за которых распадаются семейные пары
Согласно статистике, среднее количество разводов в...
Реклама