Леркамен таблетки инструкция по применению

Леркамен таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
таблетки, п/о, по 20 мг №28 (14х2)
Производитель:
Регистрация:
UA/0583/01/02 от 30.11.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: lercanidipine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что соответствует лерканидипину 18,8 мг.

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон K 30, магния стеарат.

оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е172)).

Основные физико-химические свойства:

розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с одной стороны.

Производитель:

БЕРЛИН-Хеми АГ

Местонахождение производителя:

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Заявитель.

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя.

1, Авеню де ла Гар, L-1611Люксембург, Люксембург.

Фармакотерапевтическая группа:

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

механизм действия

Лерканидипин - это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный поток кальция в клетки сердца и гладкие мышцы. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямой релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общий сосудистый периферическое сопротивление.

фармакодинамические эффекты

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипина гидрохлорид, происходит постепенно, то острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Как и в других асимметричных 1,4-дигидропиридина, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлена ​​главным образом его (S) -энантиомер.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность и безопасность лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки была оценена в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования (с участием 1200 пациентов, принимавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо), а также в ходе активноконтрольованих и долгосрочных неконтролируемых клинических исследованиях с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Большинство клинических исследований были проведены с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести (включая пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом), которые принимали лерканидипин отдельно или в сочетании с ингибиторами АПФ (АПФ), диуретики или бета-блокаторами .

В дополнение к клинических исследований, проведенных для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.) показало , что артериальное давление нормализовалось у 40% из 25 пациентов при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе 20 мг один раз в сутки, и у 56% из 25 пациентов при приеме два раза в сутки по 10 мг.

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании при сравнении с плацебо у пациентов с изолированной систолической гипертензией лерканидипин гидрохлорид эффективно снижал систолическое артериальное давление среднего начального значения 172,6 ± 5,6 мм рт.ст. до значения 140,2 ± 8,7 мм рт.ст.

Никаких клинических испытаний у детей не проводилось.

Фармакокинетика.

абсорбция

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10-20 мг, а максимальная концентрация в плазме крови, составляет 3,30 ± 2,09 нг / мл и 7,66 ± 5,90 нг / мл соответственно, достигается через 1,5- 3:00 после приема.

Два энантиомера лерканидипина демонстрируют схожий профиль концентрации в плазме крови: время достижения максимальной концентрации в плазме крови одинаков, максимальная концентрация в плазме и AUC в среднем в 1,2 раза выше в (S) -энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаковый . Взаимопревращения энантиомеров в исследованиях in vivo не наблюдалось.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина гидрохлорида, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровым добровольцам натощак.

Биодоступность лерканидипина гидрохлорида после приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не ранее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи.

распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным.

Степень связывания лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или печени уменьшен, то свободная фракция лекарственного средства может быть увеличена.

Метаболизм

Лерканидипина гидрохлорид активно метаболизируется ферментом CYP3A4; неизмененный препарат в моче и кале не обнаруживается. Он превращается главным образом в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится из организма с мочой.

Эксперименты in vitro с человеческими микросомах печени показали, что лерканидипин несколько угнетает CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно более высоких, чем его максимальная концентрация в плазме крови, которые достигаются после применения дозы 20 мг. Кроме этого, изучение взаимодействия у людей показало, что лерканидипин НЕ модифицирует уровень мидазолама, типичного субстрата CYP3A4 в плазме крови или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Таким образом, при применении лерканидипина гидрохлорида в терапевтических дозах биотрансформации препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 или CYP2D6, ожидать не следует.

Выведение

Выведение происходит главным образом из-за биотрансформацию.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

Линейность / нелинейность

При пероральном применении лерканидипина гидрохлорида его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг максимальная концентрация в плазме, которые наблюдались, имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Особые группы пациентов

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени тяжести сходна с таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью нарушения функции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У пациентов со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Фармакологические исследования по безопасности, которые проводили на животных, показали отсутствие влияния на вегетативную нервную систему, на центральную нервную систему или на желудочно-кишечную функцию при антигипертензивных дозах.

Данные, полученные в ходе доклинических стандартных фармакологических исследований по безопасности, исследований по токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, а также репродуктивной токсичности, указывают на отсутствие особой опасности лекарственного средства для человека.

Значительные эффекты, которые наблюдались в длительных исследованиях на крысах и собаках, прямо или косвенно были связаны с известным влиянием высоких доз антагонистов кальция, то есть были следствием чрезмерно высокой фармакодинамического активности.

Лерканидипин не является генотоксическим и не проявляет канцерогенной опасности.

На фертильность и общую репродуктивную способность у крыс лерканидипин не влиял.

Лечение лерканидипином не имело никакого влияния на тератогенность у крыс и кроликов, однако, у крыс введение высоких доз приводило к гибели потомства в пред- и постимплантацийний период, а также к замедлению внутриутробного развития.

Применение высоких доз лерканидипина гидрохлорида (12 мг / кг / сут) во время родов может приводить к дистоции. Процесс распределения лерканидипина и / или его метаболитов в организме беременных животных и их проникновения в молоко не изучали.

Оценку метаболитов в токсикологических исследованиях отдельно не проводили.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или иных дигидропиридинам или к вспомогательному веществу лекарственного средства (см. Раздел «Состав»).
  • Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.
  • Нелеченная застойная сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия или недавно перенесенный (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл / мин), включая пациентов, проходящих диализ.
  • Одновременное применение с сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особенности применения:

Синдром слабости синусового узла

Надо быть особенно осторожным при применении лерканидипина пациентам с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Дисфункция левого желудочка

С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, несмотря на то, что гемодинамически контролируемые исследования не выявили никаких нарушений функции желудочков.

Ишемическая болезнь сердца

Предполагается, что некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Несмотря на то, что лерканидипин является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать боли в области сердца или стенокардии. Очень редко пациенты с уже имеющейся стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

При лечении пациентов с дисфункцией почек слабого или средней степени следует проявлять особую осторожность. Несмотря на то, что обычно рекомендуемая доза 10 мг в сутки может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие лекарственного средства может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени средней степени тяжести; следовательно, в таких случаях может потребоваться корректировка дозы.

Лерканидипин противопоказано применять пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл / мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. Раздел «Способ применения» и «Противопоказания»).

перитонеальный диализ

Прием лерканидипина был ассоциирован с помутнением диализата у пациентов перитонеального диализа. Помутнение обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов в диализате, что сливается. Хотя механизм развития этого явления не выяснен, помутнение исчезает вскоре после отмены лерканидипина. Следует учесть эту особенность, поскольку помутнение диализата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит, а это может привести к ненужной госпитализации и назначения эмпирической антибиотикотерапии.

индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови, и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Алкоголь

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению сосудорасширяющего антигипертензивного действия лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лактоза

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимостью галактозы, выраженной недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Данные о применении лерканидипина беременным отсутствуют. Исследования на животных не выявили тератогенный эффект (см. «Особые группы пациентов» в разделе «Фармакокинетика»), но другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных. Лерканидипин не рекомендуется применять во время беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется контрацепции.

Кормления грудью. Неизвестно, проникает лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных или грудных детей. Лерканидипин не следует принимать во время кормления грудью.

Фертильность. Клинические данные по лерканидипина отсутствуют. Сообщалось о случаях, когда у некоторых пациентов блокаторы каналов вызвали обратно биохимические изменения в головке сперматозоида, способны негативно влиять на процесс оплодотворения. При повторных неудачных попытках экстракорпорального оплодотворения при отсутствии других объяснений следует учесть, что причиной могут быть блокаторы кальциевых каналов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Лерканидипин имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость, а в редких случаях сонливость.

Дети:

Применение лерканидипина детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Способ применения и дозы:

предостережение

Лерканидипин следует принимать утром по крайней мере за 15 минут до завтрака.

Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута (см. Раздел «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дозировки. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, которую следует принимать по крайней мере за 15 минут до еды. Дозу можно повысить до 20 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Для некоторых лиц, у которых не удается адекватно контролировать уровень давления одним антигипертензивным препаратом, может быть целесообразным лечения лерканидипина гидрохлорид вместе с блокиратором β-адренорецепторов (атенолол), диуретиком (гидрохлоротиазид) или ингибитором АПФ (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза-ответ» крутая и имеет плато при дозах 20-30 мг, маловероятно, что эффективность будет выше при применении более высоких доз в то время как частота побочных эффектов может увеличиваться.

Пациенты пожилого возраста хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют, что корректировка суточной дозы не требуется, следует проявлять особое внимание и осторожность в начале лечения пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью следует быть особенно осторожным в начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Несмотря на то, что, как правило, эти пациенты переносят препарат нормально, увеличение суточной дозы до 20 мг следует проводить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может быть усилен у пациентов с нарушением функции печени, так что в таких случаях необходима коррекция дозы.

Лерканидипина гидрохлорид противопоказано применять пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл / мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. Раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Передозировка:

В течение периода послерегистрационного применения лерканидипина сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 30-40 мг до 800 мг), в том числе попытка суицида.

Симптомы

Как и в случае передозировки других дигидропиридинов, передозировка лерканидипина повлечет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах может быть потеряна периферическая селективность, что повлечет брадикардии и отрицательный инотропный эффект. Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и тахикардия.

лечение

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой, требует активного сердечно-сосудистой поддержки, включая следующие меры: наблюдение за сердечной и дыхательной функции, поднятие конечностей, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза.

Учитывая длительный фармакологический эффект лерканидипина, необходимо продолжить наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента в течение не менее 24 часов. Учитывая высокую степень связывания препарата с белками предполагается, что диализ неэффективен. При подозрении на отравление средней или тяжелой степени нужно наблюдать за состоянием пациента в отделении интенсивной терапии.

Побочные действия:

Безопасность применения лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки оценена в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования (с участием 1200 пациентов, принимавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо), а также в ходе активноконтрольваних и неконтролируемых долгосрочных клинических исследований с активным препаратом сравнения с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией и получали лерканидипин.

Наиболее частыми побочными реакциями, сообщение о которых были получены в ходе клинических исследований, а также в ходе послерегистрационного надзора, были: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и усиленное сердцебиение.

В нижеследующей таблице представлены побочные реакции, в отношении которых установлена ​​причинно-следственная связь с применением препарата в результате клинических исследований и послерегистрационного надзора в разных странах мира.

Они распределены системами органов согласно MedDRA и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (оценка по имеющимся данным невозможно). В каждой группе по частоте побочные реакции, которые возникали, указанные в порядке уменьшения проявлений.

системы органов

Часто

Нечасто

редко

неизвестно

Со стороны иммунной системы

гиперчувствительность

Со стороны нервной системы

головная боль

головокружение

сонливость,

обморок

Со стороны сердца

тахикардия,

усиленное сердцебиение

стенокардия

Со стороны сосудов

приливы

артериальная гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

диспепсия, тошнота, боль в верхней части живота

рвота,

диарея

гипертрофия десен 1, помутнение жидкости, вытекающей при перитонеальном диализе 1

Со стороны печени и желчевыводящих путей

повышение уровня сывороточных трансаминаз 1

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

сыпь, зуд

крапивница

ангионевротический отек 1

Со стороны соединительной ткани, мышечной и костной систем

миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

полиурия

полакиурия

Общие нарушения и нарушения в месте применения

периферические отеки

астения, утомляемость

боль в груди

1 Побочные реакции, которые были обнаружены в постмаркетинговый период, согласно спонтанными сообщениями из разных стран мира.

Описание отдельных побочных реакций

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований частота возникновения периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Всего в исследуемой популяции, включая долгосрочные клинические испытания, частота возникновения достигала 2%.

Лерканидипин, вероятно, не имеет негативного влияния на уровень глюкозы в крови и уровень липидов в сыворотке.

Некоторые дигидропиридина редко могут приводить к боли в области сердца или стенокардии. Очень редко у больных с уже имеющейся стенокардией может увеличиваться частота, продолжительность или тяжесть этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи инфаркта миокарда.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск при применении лекарственного средства. Работники медицинской отрасли должны сообщать о любых побочных реакциях.

Лекарственное взаимодействие:

Одновременное применение противопоказано

ингибиторы CYP3А4

Известно, что лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP3А4, и поэтому ингибиторы фермента CYP3А4, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации.

Исследование взаимодействия с сильным ингибитором CYP3А4, кетоконазолом, показало значительное повышение в плазме крови концентрации лерканидипина (15-кратное увеличение значения AUC (площади под кривой) и 8-кратное увеличение значения Сmax еутомера S-лерканидипина).

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин (см. Раздел «Противопоказания»).

Циклоспорин

Наблюдалось увеличение концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина при их одновременном применении. Исследование с участием молодых здоровых добровольцев показало, что если прием циклоспорина происходил через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялась, тогда как значение AUC циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина и циклоспорина приводит к увеличению концентрации лерканидипина в плазме крови в 3 раза, а значение AUC циклоспорина увеличивается на 21%.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять вместе (см. Раздел «Противопоказания»).

Грейпфрут или сок грейпфрута

Как и в других дигидропиридинов, метаболизм лерканидипина замедляется под влиянием грейпфрута или сока грейпфрута с последующим повышением системной доступности лерканидипина и усилением гипотензивного действия. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или соком грейпфрута (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не рекомендуется

индукторы CYP3A4

Следует с осторожностью применять лерканидипин с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку может снизиться антигипертензивный эффект. Также следует чаще, чем обычно, контролировать артериальное давление (см. Раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств (см. Раздел «Особенности применения»).

Меры безопасности, включая корректировку дозы

Субстраты CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина гидрохлорида с другими субстратами CYP3А4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмичми средствами III класса (такие как амиодарон, хинидин, соталол).

мидазолам

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг у добровольцев пожилого возраста приводило к увеличению всасывания лерканидипина (примерно на 40%) и к уменьшению скорости его всасывания (Tmax 3:00 вместо 1,75 часа), а концентрация мидазолама без изменений.

метопролол

Одновременное применение лерканидипина и метопролола (β-блокатор, что выводится из организма преимущественно через печень) не выявило изменения биодоступности метопролола, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, что обуславливает β-адренорецепторов и может возникать при применении других препаратов этого класса. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Дигоксин

Одновременное применение лерканидипина в дозе 20 мг пациентам, которые постоянно принимали β-метилдигоксин, не выявило никакой фармакокинетического взаимодействия. Однако отмечалось повышение максимальной концентрации дигоксина на 33%, тогда как происходило значимых изменений ни AUC, ни почечного клиренса. Пациенты, одновременно применяют лерканидипин и дигоксин, должны находиться под строгим контролем относительно возможного появления признаков интоксикации дигоксином.

другие взаимодействия

Флуоксетин

Исследования по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проводившие с участием добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение) показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин

Одновременное применение циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большей дозе надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Симвастатин

Когда лерканидипин в дозе 20 мг повторно одновременно применяли с 40 мг симвастатина, показатель AUC лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC симвастантина увеличивался на 56%, а показатель AUC его активного метаболита b-гидроксикислоты - на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером, как это рекомендовано для применения этого лекарственного средства.

Диуретики и ингибиторы АПФ

Лерканидипин можно безопасно применять с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные средства, влияющие на артериальное давление

Как и при применении других гипотензивных лекарственных средств, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при одновременном применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на артериальное давление, такими как альфа-блокаторы, применяемые для лечения симптомов со стороны мочевых путей, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. С другой стороны, ослабление гипотензивного действия может наблюдаться при одновременном применении с кортикостероидами.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Специальные условия хранения не требуются.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 1 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 1 или по 2 или по 4 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 6 или по 9 блистеров по 10 таблеток, покрытых оболочкой, и инструкция по применению в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Заявитель

Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя

1, Авеню де ла Гар, L-1611 Люксембург, Люксембург.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Леркамен таблетки
Производитель:БЕРЛИН-Хеми АГ
Форма выпуска:

По 1 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 1 или по 2 или по 4 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 6 или по 9 блистеров по 10 таблеток, покрытых оболочкой, и инструкция по применению в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/0583/01/02 от 30.11.2020
МНН:Lercanidipine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: lercanidipine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что соответствует лерканидипину 18,8 мг.

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон K 30, магния стеарат.

оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е172)).

Фармакологическая группа:Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТХ:C08CA13 - Лерканидипин
Заявитель:Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Адрес заявителя:1, Авеню де ла Гар, L-1611 Люксембург, Люксембург
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Острый гастрит
Виды гастрита и их особенности, причины заболевани...
Острый синусит
Причины развития острого синусита и факторы рискаО...
Реклама
Что произойдет с организмом, если сразу съесть плитку шоколада
От шоколада невозможно оторваться. Ученые объясняю...
Ученые объяснили, почему женщинам трудно похудеть
Физиологически мужчины и женщины имеют разные скло...
Реклама