Лоратадин-Здоровье инструкция по применению

Действующее вещество: loratadine.

5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг.

Вспомогательные вещества: сахар-рафинад, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.

Бесцветная или слегка желтоватая, или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.

Фармакодинамика.

Лоратидин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8 -12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита являются пропорциональными дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно, после применения препарата.

Выведение. Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составил

8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат содержит сахар, поэтому если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Трипсин

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. 1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина).

Детям до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела менее 30 кг - 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо применять меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза - 10 мг через день).

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, который не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.

Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось: сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.

В возрасте от 2 до 12 лет могут отмечаться такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или усталость.

Могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Препарат усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.