Метадона Гидрохлорид Молтени раствор инструкция по применению

Метадона Гидрохлорид Молтени раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Метадона Гидрохлорид Молтени раствор ор., 1 мг/мл по 10 мл во флак.
Производитель:
Регистрация:
UA/7186/01/01 от 13.12.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: метадон;

1 мл раствора содержит метадона гидрохлорида 1 мг.

вспомогательные вещества : сахароза, глицерин, натрия бензоат (Е 211), кислота лимонная моногидрат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства:

прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин у вигляді сиропу з лимонним запахом.

Производитель:

Л.Молтени и К. деи Ф.лли Алитти Сосиета ди Езерчицио С.п.А

Местонахождение производителя:

С. С. 67 (тоска Ромагнола) Локалита Гранатьиери - 50018 Скандиччи, Италия.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, применяемые при опиатной зависимости

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Метадон - синтетический препарат с седативным и анальгезирующим действием, подобным действию морфина. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает короткого наркотические средства (морфин, героин и т.д.). Метадон действует главным образом на центральную нервную систему и органы, содержащие гладкомышечных мускулатуру. Метадон оказывает анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиатной зависимости. Признаки аналгезии проявляются через 30-60 минут после приема.

Метадон вызывает синдром отмены, подобный тому, что возникает при применении морфина, при этом он отличается более постепенными приступами, умеренно длительным действием и менее тяжелыми симптомами.

Ф армакокинетика.

Метадон быстро усваивается в пищеварительном тракте в течение 30 минут после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 3-4 часа.

Примерно 85% метадона, присутствующего в плазме крови, находится в сочетании с белками, из которых 44% сопряжено с альбумином, 17% из глобулинами.

Метадон метаболизируется в печени с участием CYP3A4: начальные метаболиты выделяются с мочой и желчью вместе с небольшим количеством начального лекарственного средства. У больных, которые ранее не применяли опиаты, выраженный период полувыведения составляет примерно 15 часов после одной дозы, тогда как при постоянном применении выраженный период полувыведения составляет 22 часов. Индивидуальные колебания значительны и могут составлять от 10 до 80 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней.

Показания к применению:

- Для детоксикации при лечении опиатной зависимости (героиновая зависимость и зависимость от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиатной наркоманией;

- болевой синдром (от умеренного до сильного, не купируется ненаркотическими анальгетиками).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; наличие противопоказаний по применению опиоидов, например угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования); период обострения бронхиальной астмы, накопление в крови избытка СО2, обструктивные заболевания дыхательных путей; наличие или подозрение на кишечную непроходимость; язвенный колит диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами; диарея, развившаяся в результате отравления до тех пор, пока токсичные вещества не будут выведены из пищеварительного тракта внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма тяжелая печеночная и почечная недостаточность, спазм желчевыводящих и мочевыводящих путей, лечение наркоманов, зависимых от слабых опиатов (петидин, кодеин), и лечения пациентов, зависимых от неопиоидних лекарственных средств; острый алкоголизм; одновременное применение с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после их отмены.

Особенности применения:

Если после отмены препарата необходимо снова восстановить его прием, то начальная доза должна быть низкой и ее повышение следует проводить медленно, чтобы избежать серьезных токсических явлений и угнетение дыхания.

Препарат предназначен только для перорального применения. Препарат нельзя применять для инъекций.

При резком переходе с других опиатов на метадон существует значительный риск угнетения дыхания, поэтому переход на применение метадона нужно проводить с осторожностью.

При применении метадона возможно развитие зависимости по Морфина типу. Многократное применение метадона может привести к психологической и физической зависимости, а также к развитию толерантности. Поэтому при назначении и применении метадона следует проявлять такую ​​же осторожность, как и при назначении и применении морфина.

Неполная перекрестная толерантность между метадоном и другими опиатами .

При толерантности к другим опиатам возможна частичная толерантность к метадона, особенно у больных, нечувствительных к другим агонистов m-опиатных рецепторов. В случае такой толерантности сложно определить дозу метадона. Известны летальные случаи при переходе на метадон после длительного применения других опиатных антагонистов.

Высокая степень опиатной толерантности не снимает вопрос о возможности токсических явлений при применении Метадона гидрохлорида Молтени.

Взаимодействие с алкоголем и наркотиками. Метадон оказывает аддитивное действие при одновременном применении с алкоголем, другими опиатными наркотиками, имеют депрессивное действие на центральную нервную систему. Метадон следует применять с осторожностью в меньших дозах пациентам, которые одновременно получают другие наркотические обезболивающие лекарства. Известны летальные случаи при применении метадона лицам, злоупотребляющим бензодиазепинами.

Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы

При одновременном применении с общими анестетиками, фенотиазинами, то гипноседативными препаратами успокаивающего действия, трициклическими антидепрессантами, а также другими медикаментами, которые подавляют деятельность центральной нервной системы, в том числе с алкоголем возможные депрессия, состояние глубокого беспокойства или кома.

Тревожные состояния . Поскольку метадон, который применяли лица с толерантностью к нему, в постоянных поддерживающих дозах не является транквилизатором, у больных, получающих поддерживающую терапию в применением метадона, развиваются тревожные состояния в ответ на стресс и жизненные проблемы. Метадон бездействует против страха поэтому симптомы беспокойства, тревоги, которые появляются во время курса лечения, не следует лечить за счет увеличения дозы метадона. Врач не должен путать эти симптомы с абстинентным симптомами и не должен пытаться лечить такие состояния путем повышения дозы метадона. Действие метадона при проведении поддерживающей терапии ограничена контролем опиатных симптомов и не распространяется на снятие тревожных состояний.

Травмы головы и повышенное внутричерепное давление . При травмах головы угнетение дыхания и повышение давления спинномозговой жидкости, которые могут быть вызваны метадоном, проявляются гораздо сильнее. Такая же опасность существует и в случае других внутричерепных патологий или при повышении внутричерепного давления, наблюдался у больных ранее. Побочные эффекты опиатов могут маскировать неврологические симптомы у пациентов с черепно повреждениями. Противопоказан пациентам с повышенным внутричерепным давлением и пациентам с черепно-мозговой травмой.

Бронхиальная астма и другие нарушения дыхания . Главная опасность при применении метадона заключается в возможном подавлении дыхания. Эта проблема имеет особое значение для пациентов пожилого возраста, ослабленных лиц, а также при гипоксии или гиперкапнии, когда даже умеренные терапевтические дозы могут значительно уменьшить легочную вентиляцию. Поэтому метадон противопоказан пациентам с гиперкапнией, при бронхиальной астме в стадии обострения, обструктивных заболеваниях легких, угнетении дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования).Назначать с чрезвычайной осторожностью при состояниях, сопровождающихся гипоксией или пониженным дыхательным резервом, при бронхиальной астме в стадии ремиссии, выраженной избыточной массе тела, синдроме апноэ во сне, микседеме, кифосколиозе, угнетении деятельности центральной нервной системы, коме. У этих больных даже обычные терапевтические дозы метадона могут вызвать угнетение дыхательного центра при одновременном повышении сопротивления дыхательных путей, что может привести к остановке дыхания. В подобных случаях рекомендуется применять неопиатного анальгетики, а в случае их недостаточной эффективности - применение метадона возможно лишь при обеспечении надлежащего надзора за больным.

Острые брюшные состояния

Применение метадона или других наркотиков может помешать установлению правильного диагноза или назначению надлежащего курса лечения больным с симптомами «острого» живота.

Гипотензивное действие. Применение метадона может привести к выраженной артериальной гипотензии у лиц, у которых нарушена способность к поддержке артериального давления из-за снижения объема крови или одновременном применении таких препаратов как фенотиазины или некоторые анестетики. С особой осторожностью применять пациентам с артериальной гипотонией.

Применение в амбулаторных условиях . Применение метадона может нарушать умственные и физические способности, необходимые для выполнения деятельности, связанной с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием). Метадон, как и другие опиоиды, может вызвать ортостатической гипотензии в амбулаторных больных.

Применение при острой боли . В случае физической травмы, послеоперационных болях или иных случаях острой боли у больных, получающих поддерживающие дозы метадона, эти малые дозы не будут эффективными для аналгезии. В таких случаях необходимо назначить анальгетики, включая опиаты, показаны для снятия аналогичного болевого синдрома у других больных. Поскольку метадон индуцирует толерантность к опиатам, могут потребоваться более высокие дозы этих препаратов.

Риск рецидива у наркозависимых, которые получают поддерживающую терапию метадоном . Резкое прекращение приема опиатов может привести к развитию синдрома отмены. При этом возникает риск возврата к нелегальному приема наркотиков, следует иметь в виду, оценивая соотношение риск-польза при назначении поддерживающей метадоновой терапии.

Толерантность и физическая зависимость. Толерантность проявляется в том, что для поддержания определенного эффекта, например анальгетического, нужны возрастающие дозы опиатов. Физическая зависимость проявляется в виде синдрома отмены после резкого прекращения приема препарата или при применении его антагониста. И толерантность, и физическая зависимость возможны при длительной терапии опиоидными препаратами.

При резком прекращении терапии метадоном в физически зависимых пациентов может развиться абстинентный синдром. И абстинентный синдром, и синдром отмены характеризуются следующими признаками: беспокойство, повышенное слезоотделение, ринорея, потливость, ощущение холода, зевота, миалгия, мидриаз. Могут развиваться и другие симптомы: раздражительность, боль в спине, боль в суставах, слабость, желудочные колики, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, повышение частоты дыхания.

Как правило, при длительном применении метадона не рекомендуется резкое прекращение приема препарата.

Особенности применения больным отдельных категорий .

С осторожностью и при низкой начальной дозе применять пациентам пожилого возраста, ослабленным больным, пациентам с нарушениями функции печени или почек, при гипотиреозе, аддисоновой болезни, гипертрофии предстательной железы, стриктуры уретры, гипопитутаризми, шоке, с осторожностью применять пациентам с судорогами; воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, пациентам с длительным / тяжелым запором, миастенией гравис, пациентам с врожденными пороками сердца, некомпенсированным диабетом, олигемия, гематопорфириею, частыми астматическими приступами, нарушениями деятельности органов дыхания, пациентам с легочным сердцем, с осторожностью применять препарат больным с ишемической болезнью сердца; Из наличия мгновенной сердечной смерти в семейном анамнезе. Особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с феохромоцитомой;

Следует также иметь в виду, что применение метадона может привести к угнетению дыхания.

Метадон следует назначать в первую очередь тем больным, у которых преимущества опиатной аналгезии перевешивают известный потенциальный риск, связанный с применением этого препарата (нарушение сердечной проводимости, угнетение дыхания, изменение психического статуса, постуральная гипотензия).

Применение у пациентов пожилого возраста . Как правило, необходимо тщательно подбирать дозу препарата, начиная со сравнительно низких доз, с учетом того, что во многих лиц пожилого возраста возможные те или иные нарушения работы печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью . Данных о безопасности применения метадона при наличии почечной недостаточности нет.

Применение пациентам с нарушениями функции печени . Данных о применении метадона пациентам с нарушениями функции печени недостаточно. Однако следует иметь в виду, что метадон метаболизируется в печени. Поэтому при нарушениях функции печени появляется риск накопления метадона.

Влияние на сердечную проводимость . Метадон является ингибитором калиевых каналов сердца и увеличивает интервал QT. При применении метадона отмечали случаи тяжелой аритмии (мерцание и трепетание желудочков). Чаще всего, но не всегда, эти случаи отмечали при применении высоких доз метадона (более 200 мг в сутки). В большинстве случаев такие осложнения наступали при приеме доз, применяемых для снятия боли, хотя известны случаи, когда осложнения развивались при применении поддерживающей терапии опиатным наркоманам.

В случаях повышенного риска увеличения продолжительности интервала QT метадон следует применять с осторожностью (при гипертрофии сердца, при одновременном применении диуретиков, при гипокалиемии и гипомагниемии). Применение метадона больным с нарушениями проводимости в анамнезе или с риском нарушения ритма возможно лишь при тщательном мониторинге состояния таких больных. В некоторых случаях увеличение продолжительности интервала QT при применении метадона наблюдалось и у больных, у которых в анамнезе нарушений функционирования сердца не отмечено, особенно при применении высоких доз препарата. При увеличении продолжительности интервала QT в процессе применения метадона необходимо попытаться устранить известные факторы риска, в частности обратить внимание на сопутствующие препараты, которые могут влиять на сердечную деятельность, на препараты, которые могут изменить электролитный баланс, а также препараты, которые могут ингибировать метаболизм метадона. При назначении метадона для снятия боли необходимо учитывать риск удлинения интервала QT и нарушение сердечного ритма. Такой риск необходимо сравнить с возможными преимуществами лечения для устранения болевого синдрома, а также принять во внимание наличие альтернативных средств терапии. С осторожностью применять пациентам с риском развития удлиненного интервала QT: наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, прогрессирующие заболевания сердца, ишемическая болезнь сердца, заболевания печени, одновременное применение других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT. Такой риск необходимо сравнить с возможными преимуществами лечения для устранения болевого синдрома, а также принять во внимание наличие альтернативных средств терапии. С осторожностью применять пациентам с риском развития удлиненного интервала QT: наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, прогрессирующие заболевания сердца, ишемическая болезнь сердца, заболевания печени, одновременное применение других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT. Такой риск необходимо сравнить с возможными преимуществами лечения для устранения болевого синдрома, а также принять во внимание наличие альтернативных средств терапии. С осторожностью применять пациентам с риском развития удлиненного интервала QT: наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, прогрессирующие заболевания сердца, ишемическая болезнь сердца, заболевания печени, одновременное применение других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT.

Лечение метадоном с целью аналгезии при острых или хронических болях стоит начинать только в том случае, если потенциальный благоприятный анальгетический или паллиативный эффект сравним с вероятным риском потенциально опасных для жизни осложнений, возможных при применении высоких доз этого препарата.

При применении метадона необходим индивидуальный подход в сопоставлении возможной пользы от лечения и потенциального риска с учетом как анамнеза, так и данных клинического обследования больного. При выявлении факторов риска необходим тщательный мониторинг статуса сердечно-сосудистой системы, включая анализ продолжительности интервала QT и возникновения аритмий.

Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или сахарозный-изомальтозною недостаточностью не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Метадон проникает в слюну, грудное молоко, амниотическую жидкость и плазму пуповинной крови.

беременность

Метадон можно применять в период беременности только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У беременных значительно меньше концентрация метадона в плазме крови, пониженный период полувыведения и повышенный клиренс метадона по сравнению с состоянием после родов, поэтому применение препарата в период беременности может привести к синдрому отмены в некоторых пациенток. Может потребоваться повышение дозы или сокращение времени между приемами доз, или разделение дозы на несколько приемов.

При назначении метадона беременную необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата как для него самого, так и для ребенка. Применение метадона беременным следует проводить под тщательным контролем.

Младенцы, родившиеся у женщин, которые применяли опиаты за четыре недели до родов, могут быть зависимыми от этих препаратов. Поэтому необходим тщательный наблюдением таких детей как минимум две недели по выявлению возможных симптомов синдрома отмены (раздражительность, судороги, отсутствие аппетита, диарея, пронзительный плач).

Роды и рождение

Как и для всех опиоидов, применение метадона незадолго до родов может привести к угнетению дыхания младенца, особенно при применении высоких доз, так метадон не рекомендуется для анальгезии в акушерстве. Наркотики со смешанными свойствами агонистов и антагонистов не следует применять для обезболивания при родах пациенткам, которые длительное время применяют метадон, поскольку применение этих препаратов может спровоцировать острый синдром отмены.

кормление грудью

Метадон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Из-за риска серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и учитывая пользу лечения для матери, рекомендуется отказаться или от грудного кормления, или от приема метадона.

Матерям, которые принимают метадон, рекомендуется отлучать ребенка от грудного кормления постепенно для предотвращения развития абстинентного синдрома у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Применение метадона может нарушать умственные и физические способности, необходимые для выполнения деятельности, связанной с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием).

Дети:

Безопасность и эффективность применения метадона детям исследовали.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен исключительно для перорального приема.

Больные, принимающие Метадона гидрохлорид Молтени, должны находиться под пристальным наблюдением и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.

Лечение наркотической зависимости

Что касается лечения опиатной зависимости, то этот лекарственный препарат предназначен для ежедневного приема согласно медицинскому заключению, изложенным в протоколе лечения. Продолжительность одного лечебного цикла детоксикации не превышает 21 день, следующий цикл не следует начинать раньше чем через 4 недели после завершения предыдущего. Нижеуказанные схемы дозирования рекомендованные, и все они зависят от клинической оценки. На начальном этапе однократной дозы 20-30 мг метадона, чаще всего, будет достаточно для того, чтобы уменьшить воздействие симптомов отмены. Большую дозу метадона можно назначать, если симптомы отмены не устраненные или если они возникают вновь. Если пациенты физически зависимы от больших доз может возникнуть необходимость в увеличении уровней дозировки. Как правило, адекватный уровень дозировки составляет 40 мг ежедневно в одноразовой дозе или в несколько приемов. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, затем количество метадона следует постепенно уменьшать. Частоту приема метадона, при которой его количество уменьшается, определять индивидуально для каждого пациента. Ежедневная уменьшение общее ежесуточное дозы на 10% обычно хорошо переносится больными которые лечатся в стационаре. Для амбулаторных пациентов может потребоваться снижение дозы в течение длительного периода. Если метадон назначать на период, превышающий три недели, то такая процедура уже считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а поддерживающим лечением, даже если целью является окончательная полная отмена. Частоту приема метадона, при которой его количество уменьшается, определять индивидуально для каждого пациента. Ежедневная уменьшение общее ежесуточное дозы на 10% обычно хорошо переносится больными которые лечатся в стационаре. Для амбулаторных пациентов может потребоваться снижение дозы в течение длительного периода. Если метадон назначать на период, превышающий три недели, то такая процедура уже считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а поддерживающим лечением, даже если целью является окончательная полная отмена. Частоту приема метадона, при которой его количество уменьшается, определять индивидуально для каждого пациента. Ежедневная уменьшение общее ежесуточное дозы на 10% обычно хорошо переносится больными которые лечатся в стационаре. Для амбулаторных пациентов может потребоваться снижение дозы в течение длительного периода. Если метадон назначать на период, превышающий три недели, то такая процедура уже считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а поддерживающим лечением, даже если целью является окончательная полная отмена.

Что касается больных, у которых определена устойчивая привычка к опиоидных наркотиков, к ним можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.

Такое лечение можно назначать больным, в отношении которых доказано, что они имеют привычку к приему опиоидных наркотиков, или если речь идет о ВИЧ-инфицированных пациентов при угрожающих иммунных обстоятельствах или больных СПИДом, если врач считает, что другой вид программы лечения менее перспективным с учитывая отказ от употребления опиоидных наркотиков. В случае надлежащего выполнения заместительная терапия также способна снять так называемую «ломку», которая заключается в вынужденном поиска героина и доминирует, поскольку наркозависимый больной горит желанием добыть этот наркотик.

Нет необходимости в проведении проверок с использованием системного теста с применением налоксона пациентов с сильной героиновой зависимостью, которые известны в лечебном центре, но, очевидно, главным является проверка с целью определить наличие морфина в жидкостях тела. Анализ мочи является обязательным при лечении с применением метадона для контроля наличия наркотиков и психотропных веществ в соответствии с назначениями врача. Также необходимо проверить наличие чрезмерного количества алкоголя. Если в моче окажется наличие опиоидных веществ, данный случай подлежит обязательной переоценке.

В каждом отдельном случае дозировка определяет врач, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у данного пациента.

Поддерживающая терапия направлена ​​на снятие угнетение дыхания или других эффектов острой интоксикации.

Если взрослый больной принимал большие дозы героина до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг и через 4 или 8:00 еще 20 мг или 40 мг Метадона гидрохлорида Молтени однократно. Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшая, начальная доза может быть вполовину меньше. При возникновении каких-либо сомнений начальную дозу лучше уменьшить. При появлении симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг. Впоследствии дозу нужно подбирать индивидуально в пределах до 80 мг в сутки с учетом переносимости и необходимости. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг в сутки.

Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы метадона должны быть наинизшая, предотвращающих развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг в сутки). На более поздних сроках может понадобиться повышение дозы на 10-20 мг дозу разделять на 2 приема.

болевой синдром

Дозу Метадона гидрохлорида Молтени необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции больного на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопаснее с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.

Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять больным, не принимали других опиатных препаратов.

Обычно взрослым назначают препарат внутрь в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней дозу медленно титровать до достижения соответствующего эффекта, далее применять фиксированную дозу каждые 8-12 часов в зависимости от состояния больного и его ответы на лечение.

Больным пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

Передозировка:

При значительной передозировке метадона происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), чрезмерная усталость, которая прогрессирует до развития ступорозного или коматозного состояния, отмечается сужение зрачков, мидриаз может изменять миоз, мышечная слабость, холодная и влажная липкая кожа, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия. У детей при передозировке сообщалось о сонливость, вялость, сужение зрачков, одышку. В случае значительной передозировки, особенно при приеме, возможна остановка дыхания, циркуляторный коллапс или шок, а также остановка сердца и смерть.

лечение

Прежде всего необходимо обеспечить надлежащий ритм дыхания, поступление свежего воздуха, соответствующую поддерживающую вентиляцию, проведение ЭКГ-контроля. Для случаев, когда речь идет о нетерпеливую лицо, особенно о ребенке, который ошибочно приняла большую дозу метадона, эффективные наркотические антагонисты, которые противодействуют дыхательной недостаточности, которая потенциально может привести к летальному исходу.

Врач всегда должен помнить, что метадон - это депрессант длительного действия (от 36 до 48 часов), тогда как антагонисты, применяемые для лечения последствий передозировки, действуют в течение короткого времени (от 1 до 3:00). Поэтому пациент должен находиться под постоянным наблюдением, для предотвращения развития вторичной дыхательной недостаточности, а в случае необходимости пациент должен пройти повторный курс лечения с применением антагонистов наркотиков. Не показано применение других респираторных стимуляторов, если диагноз поставлен точно, а угнетение дыхания вызвано исключительно передозировкой метадона.

В случае отсутствия клинически выраженной значительной дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности не следует назначать лекарства-антагонисты. Антагонисты наркотиков, которые назначают для внутривенных инъекций (налоксон, налорфин и левалорфан), являются основными лечебными препаратами для устранения симптомов интоксикации.

Эти лечебные препараты следует назначать повторно, пока состояние больного не будет удовлетворительным. При применении налоксона риск того, что антагонист наркотиков в дальнейшем приведет к угнетению дыхания, менее вероятным.

При соответствующих назначениях следует применять кислород, жидкости для внутривенного введения, средства, которые сужают сосуды, а также другие поддерживающие средства.

При наличии физической зависимости от опиатов применения антагониста опиатов может способствовать развитию острого синдрома отмены, выраженность которого зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. Применение антагонистов в случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых больных следует проводить крайне осторожно, причем при титровании назначать дозы антагониста, меньше, чем обычно принятые (10-20% от рекомендуемой дозы).

Применение антагонистов опиатов в обычных дозах у пациентов с физической зависимостью от опиатов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения антагонистов опиатов физически зависимым лицам.

Подкисление мочи повысит выведение метадона.

Метадон не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные действия:

Отмена героина. На начальной стадии поддерживающей терапии с применением метадона больные перестают получать героин, в результате чего возникают типичные признаки синдрома отмены. Их следует дифференцировать от побочных эффектов, связанных с применением метадона. Наиболее характерны такие признаки синдрома отмены (как для героина, так и для других опиатов): повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, зевота, усиленное потоотделение, повышение температуры, «гусиная» кожа, ощущение жара и холода, сменяющих друг друга, беспокойство, раздражительность, слабость, депрессия, расширение зрачков, тремор, тахикардия, желудочные колики, болезненные ощущения в теле, непроизвольные подергивания, анорексия, тошнота, диарея, спазмы кишечника, уменьшение массы тела.

Начальная доза. Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы. Слишком высокие дозы начальном периоде могут вызвать побочные явления.

Основная опасность при применении метадона заключается в угнетении дыхания и артериальной гипотензии. При применении метадона возможна остановка сердца, остановка дыхания, шок. Зарегистрировано летальный исход.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции: головокружение, беспокойство, чувство пустоты в голове, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение, ортостатическая гипотензия. В таких случаях возможно снижение дозы метадона.

Некоторые из этих эффектов, чаще всего в амбулаторных больных, можно уменьшить, если положить пациентов горизонтально.

Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона:

общие реакции: астения, слабость, приливы, развитие толерантности, гипотермия;

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, сердцебиение, мерцание и трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, аритмия типа torsade de pointes (особенно при приеме высоких доз метадона), кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, обмороки, инверсия зубца Т;

со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, спазмы желчных путей, желчного пузыря, дискинезия желчных путей, запор, сухость во рту (ксеростомия), глоссит;

со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, бессонница, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение ориентации, дисфория, эйфория, бессонница, расстройства зрения, затуманивание зрения, миоз, сухость глаз, вертиго, галлюцинации, возбуждение;

со стороны крови: в опиатных наркоманов с хроническим гепатитом описана временная тромбоцитопения

метаболизм: отечность, задержка жидкости, отек нижних конечностей, гипокалиемия, гипомагниемия, уменьшение или увеличение массы тела

со стороны дыхательной системы: отек легких, ухудшение течения бронхиальной астмы сухость в носу, угнетение дыхания (особенно при приеме высоких доз метадона)

со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь, геморрагическая крапивница чесотка, зуд, отек

со стороны мочеполовой системы: антидиуретический эффект, дисменорея, аменорея, задержка мочи, проблемы, связанные с выделением мочи, снижение либидо и потенции, импотенция, повышение уровня пролактина при длительном применении, галакторея.

Применение пациентам с нарушением функции печени при длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления как повышенное потоотделение и запор.

Метадон является агонистом рецепторов опиатов. Поэтому при применении препарата может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

При применении метадона возможные реакции гиперчувствительности, включая шок, одышку.

Возможны побочные эффекты, связанные с наполнителями: препарат содержит глицерин, в больших дозах может вызвать головную боль, расстройство желудка и диарею.

Синдром отмены: беспокойство, повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, потливость, ощущение холода, тремор / дрожь, «гусиная кожа», зевота, миалгия, мидриаз, раздражительность, боль во всем теле, спине, суставах, слабость, желудочные колики, нарушения сна , бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, рост частоты дыхания, повышение температуры тела.

Лекарственное взаимодействие:

Фармакокинетические виды взаимодействия

Метадон - это Р-гликопротеиновый субстрат, поэтому все препараты, сдерживающие его действие (хинидин, верапамил), могут увеличивать концентрацию метадона.

Метадон метаболизируется изоэнзимом СYРЗА4.

Стимуляторы этого изоэнзима (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, зверобой, невирапин, рифампицин) могут стимулировать метаболизм метадона в печени. Совместное применение Метадона гидрохлорида Молтени с индукторами изоэнзима СYРЗА4 может привести к развитию синдрома отмены. В связи с тем, что были сообщения о таких случаях взаимодействия, при симптомах отмены возникает необходимость увеличить дозу метадона. При прекращении терапии с применением индукторов изоэнзима СYРЗА4 дозирования метадона нужно уменьшать.

Ингибиторы СYРЗА4 (каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы серотонина (сертралин, флувоксамин), итраконазол, кетоконазол, нефазодон) могут привести к росту концентрации метадона.

Экскреция метадона уменьшается при одновременном назначении СYРЗА4 ингибиторов, таких как некоторые вещества против ВИЧ-инфекции, макролидов, циметидина, противогрибковых веществ (поскольку метадон метаболизируется СYРЗА4-изоэнзимом).

Метадон снижает АUС и максимальная концентрация диданозина и ставудина, уменьшая биодоступность этих лекарств. Кроме того, метадон может замедлять всасывание и повышать метаболизм после первого приема вышеупомянутых лекарств.

Метадон увеличивает плазматическую концентрацию зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном назначении, а также повышает AUC зидовудина при пероральном назначении большей степени, чем в случае внутривенного назначения. Такие эффекты вызваны торможением процесса образования связи глюкуроновой кислоты и зидовудина, что уменьшило почечный клиренс. Во время проведения лечения с применением метадона следует проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина при его приеме пациентами, в случае которой следует уменьшить дозу зидовудина. У пациентов, которые одновременно принимают эти два препарата, могут развиться типичные симптомы синдрома отмены (сильная головная боль, боль в мышцах, утомляемость и раздражительность). Антиретровирусный протеазный ингибитор может затормозить метаболизм метадона. Существенные реакции происходят при приеме ритонавира, при применении ритонавира / лопинавира одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности. В то же время возможно взаимодействие с абакавиром, как правило, не требует коррекции дозы.

Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина описано развитие синдрома отмены. Если невирапин предназначен больным, получающим Метадона гидрохлорид Молтени, необходимо тщательное наблюдение для выявления синдрома отмены и при необходимости следует откорректировать дозу метадона.

Эфавиренц стимулирует метаболизм метадона через цитохром Р4503А4. Через три недели лечения с применением эфавиренза средние показатели максимальной концентрации метадона и AUC были снижены на 48% и 57% соответственно. Есть предположение, что добавление эфавиренца к терапии пациента с применением метадона может привести к развитию синдрома отмены, который обычно начинается после двухнедельной терапии с применением эфавиренза, но который может длиться до 28 дней. Учитывая эту причину, возможно, возникнет необходимость урегулировать дозирования.

Метадон - это слабое основание. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут повысить почечный клиренс метадона. В этих случаях следовало бы увеличить дозу метадона.

Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для фармакологически активного энантиомера метадона (R-метадон) у больных, получающих поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки). Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы метадона.

Другие препараты . Применение меперидина в терапевтических дозах больным, принимающим ингибиторы МАО, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя для метадона такие реакции не были описаны, при необходимости применения метадона больным, принимающих ингибиторы МАО, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов больным дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние больного.

При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезипрамина в плазме крови.

Фармакодинамические виды взаимодействия

Опиоидные антагонисты (налоксон и налтрексон) оказывают фармакологическое действие, противоположное действию метадона. Эти лекарства могут блокировать действия метадона и вызвать синдром отмены.

Агонисты / антагонисты (буторфанола, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивание, угнетение дыхания и расстройства центральной нервной системы (ЦНС) в связи с применением метадона. Если его применять одновременно, может вызвать и повысить неврологический, респираторный и гипотензивное эффекты. Аддитивный или антагонистический эффекты зависят от дозы метадона возникают чаще, если дозировка метадона незначительно или умеренно. Эти лекарства могут вызвать синдром отмены у пациентов, проходящих курс длительной терапии.

У больных, параллельно застосувують метадон и лекарственные средства, которые ухудшают сердечную проводимость или электролитный баланс, могут возникнуть расстройства сердечной деятельности. При таких обстоятельствах необходимо проводить контроль ЭКГ.

Одновременное применение метадона и лекарств от диареи (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и повысить депрессивное действие на ЦНС. Опиоидные обезболивающие лекарства в сочетании с антимускариновимы лекарствами могут стать причиной сильного запора или, в случае длительного применения, - парализовать работу подвздошной кишки. Октреотид, синтетический аналог соматостатина, может уменьшить обезболивающий эффект метадона и морфина, поэтому при уменьшении или полной потере болевого контроля необходимо учитывать возможность отмены октреотида.

Домперидон и метоклопрамид могут увеличивать скорость выведения метадона, а не степень его всасывания. О влиянии метадона на желудочно-кишечный тракт, то он может оказать антагонистическое действие по отношению домперидона / метоклопрамида.

Применение Метадона гидрохлорида Молтени вместе с агенеразою приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для R-метадона соответственно на 25% и 13%. При одновременном применении Метадона гидрохлорида Молтени и агенеразы необходимо тщательное наблюдение за больными для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы Метадона гидрохлорида Молтени, особенно если при этом еще применять и ритонавир. Применение Метадона гидрохлорида Молтени и агенеразы приводит к снижению показателей AUC, максимальной и минимальной концентрации для агенеразы на 30, 27 и 25% соответственно.

При одновременном применении вирацепту с Метадона гидрохлорид Молтени отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы Метадона гидрохлорида Молтени.

При одновременном применении Метадона гидрохлорида Молтени с Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы рескриптором возможно снижение дозы Метадона гидрохлорида Молтени.

Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные и изредка - минералокортикоиды.

Метадон уменьшает всасывание мекселетину.

Метадона гидрохлорид Молтени следует применять с осторожностью больным, которым одновременно назначен другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, а также при употреблении алкоголя, так как такое сочетание может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

При одновременном применении ципрофлоксацина и метадона возможно развитие седативного состояния, спутанности сознания, угнетение дыхания.

Тест на беременность: метадон может влиять на результаты проведения теста на беременность.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в оригинальном флаконе в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор нужно использовать в течение 2 месяцев после первого открытия флакона.

Форма выпуска / упаковка:

Для однодозовых флаконов.

По 5 мл, 10 мл, 20 мл или 60 мл препарата во флаконе в картонной упаковке.

Для многодозовых флаконов.

По 100 мл препарата во флаконе с крышкой, навинчивающейся с контролем первого вскрытия, уплотненной полиэтиленовой прокладкой, вместе с мерным колпачком в картонной упаковке.

По 1000 мл препарата во флаконе с крышкой, навинчивающейся с контролем первого вскрытия, уплотненной полиэтиленовой прокладкой, вместе с мерным колпачком.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

МісцезнаходженняС. С. 67 (Тоско Ромагнола) Локаліта Гранатьіері - 50018 Скандиччі (Fi), Італія/S. S. 67 (Tosco Romagnola) Localita Granatieri - 50018 Scandicci (Fi), Italу.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ N07BC02:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Метадона Гидрохлорид Молтени раствор
Производитель:Л.Молтени и К. деи Ф.лли Алитти Сосиета ди Езерчицио С.п.А
Форма выпуска:

Для однодозовых флаконов.

По 5 мл, 10 мл, 20 мл или 60 мл препарата во флаконе в картонной упаковке.

Для многодозовых флаконов.

По 100 мл препарата во флаконе с крышкой, навинчивающейся с контролем первого вскрытия, уплотненной полиэтиленовой прокладкой, вместе с мерным колпачком в картонной упаковке.

По 1000 мл препарата во флаконе с крышкой, навинчивающейся с контролем первого вскрытия, уплотненной полиэтиленовой прокладкой, вместе с мерным колпачком.

Регистрационное удостоверение:UA/7186/01/01 от 13.12.2017
МНН:Methadone
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: метадон;

1 мл раствора содержит метадона гидрохлорида 1 мг.

вспомогательные вещества : сахароза, глицерин, натрия бензоат (Е 211), кислота лимонная моногидрат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Фармакологическая группа:Средства, применяемые при опиатной зависимости
Код АТХ:N07BC02 - Метадон
Заявитель:Л.Молтени и К. деи Ф.лли Алитти Сосиета ди Езерчицио С.п.А.
Адрес заявителя:С.С.67 (тоска Ромагнола) Локалита Гранатьиери-50018 Скандиччи, Италия
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Лечение бронхита без антибиотиков
Как вылечить бронхит без антибиотиковРаспространён...
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Реклама
Как заранее диагностировать инфаркт миокарда
Инфаркт миокарда (ИМ) происходит, когда кровоток к...
Как бессонница отражается на темпе ходьбы: исследование
Шаркающая походка характерна для пожилых людей с н...
Реклама