Метформин-Астрафарм таблетки инструкция по применению

Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: metformin;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 850 мг, или 1000 мг
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат покрытие: гипромеллоза 2910, 5сПз; ПЭГ 6000;
титана диоксид.
Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 500 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета;
- таблетки по 850 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета;
- таблетки по 1000 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны.
Производитель:
Местонахождение производителя:
08132, Украина, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
- приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы
- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформина время достижения максимальной концентрации составляет около 2,5 часа. Биодоступность метформина в форме таблеток по 500 мг или по 850 мг составляет примерно 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг / мл. В исследованиях максимальный уровень метформина в плазме крови не превышал 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После приема внутрь дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение площади под кривой «концентрация-время» - на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин. Это указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа, при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
- почечная недостаточность умеренного (стадия ИИИb) и тяжелой степени или нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) <45 мл / мин, или скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <45 мл / мин / 1,73 м2)
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
- заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни) декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
- печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Особенности применения:
Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом, с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.
Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушение пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза / риск в каждом отдельном случае и оценки функции почек.
Диагностика . Лактоацидоз характеризуется ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного промежутка и соотношение лактат / пируват. В случае развития лактатацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента. Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомы лактоацидоза.
Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта-Голта) или СКФ:
- пациентам с нормальной функцией почек - не менее 1 раза в год;
- пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста - не менее 2-4 раз в год.
В случае, когда КК <45 мл / мин (СКФ <45 мл / мин / 1,73 м2), применять метформин противопоказано.
Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста наблюдается часто и протекает бессимптомно. Должны проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.
Сердечная функция . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 применения метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл / мин / 1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только при условии восстановления нормальной функции почек.
Дети . До начала лечения метформином должно быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина роста и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам исследований, эффективность и безопасность применения метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет не отличались от такой в случае применения детям старшего возраста. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидамы).
Применение в период беременности или кормления грудью:
Беременность.
Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеющиеся ограниченные данные применения метформина беременным женщинам не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, чтобы уменьшить риск развития пороков плода.
Кормления грудью.
Метформин выводится в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ кормления грудью и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность .
Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг массы тела в сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета по площади поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Дети:
Метформин-Астрафарм назначают детям в возрасте от 10 лет.
Способ применения и дозы:
Взрослые .
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждые 2 таблеток препарата по 500 мг на 1 таблетку препарата по 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.
В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин, как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .
Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети .
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Метформин-Астрафарм назначают детям в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина следует подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (УК 45-59 мл / мин или СКФ 45-59 мл / мин / 1,73 м2), только в случае отсутствия других факторов повышения риска развития лактоацидоза с последующей корректировкой дозы. Начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).
Если УК или СКФ снижается до <45 мл / мин или 45 мл / мин / 1,73 м2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Передозировка:
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз. Лактоацидоз является неотложным состоянием, требует лечения в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Побочные действия:
Частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения суточной дозы в 2-3 приема.
Со стороны метаболизма: лактоацидоз. При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи: кожные реакции, включающие эритема, зуд, крапивницу.
Лекарственное взаимодействие:
Комбинации, не рекомендуется применять.
Алкоголь . Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении метформином следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза.
Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл / мин / 1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу препарата метформин-Астрафарм.
Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.
Срок годности:
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, 850 мг - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг - 3 года.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной; по 3 или 6 или по 9 блистеров в коробке из картона.
Категория отпуска:
По рецепту.