Навобан инструкция по применению

Навобан фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Навобан раствор д/ин. по 2 мл (2 мг) в амп. №1
Производитель:
Регистрация:
№ П.06.99/00740 от 13.05.2009. Приказ № 331 от 13.05.2009
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: tropisetron;

1 ампула содержит 5,64 мг трописетрона гидрохлорида, что соответствует 5 мг трописетрона;

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная; натрия ацетат, тригидрат; натрия хлорид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный, бесцветный или очень светлый коричнево-желтый раствор.

Производитель:

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Фармакотерапевтическая группа:

Протиблювотні засоби та препарати для усунення нудоти.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов - подкласса рецепторов серотонина, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургические вмешательства и лечение с применением определенных препаратов, в том числе некоторых химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ)3 с энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ощущение тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов периферических нейронов, которые участвуют в возникновении рвотного рефлекса, а также может оказать дополнительную прямое действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующее влияние блуждающего нерва на area postrema. Считается, что это влияние лежит в основе механизма противорвотного действия трописетрона.

Продолжительность действия препарата Навобан® составляет 24 часа, что позволяет принимать его один раз в день.

В тех исследованиях, где препарат применялся в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась.

Навобан® предотвращает тошноту и рвоту, вызванные хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Навобан всасывается из пищеварительного тракта почти полностью (более 95%). Период полуабсорбции в среднем составляет примерно 20 мин.

Распределение.

Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л в возрасте от 3 до 6 лет - примерно 145 л, от 7 до 15 лет - примерно 265 л.

Метаболизм.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает примерно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значение биодоступности и конечного периода полувыведения у детей подобно соответствующим показателям, которые наблюдались у здоровых добровольцев.

Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона к 5НТ3 -рецепторам значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях препарата Навобан® в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме. Однако даже у лиц, у которых снижен метаболизм трописетрона, применение таких доз препарата не приводило к увеличению его концентрации в плазме выше переносимых значений. Предполагается, что в случае, когда для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза (5 мг один раз в день), накопление трописетрона не будете иметь клинического значения.

Выведение.

У лиц, у которых ускоренный метаболизм трописетрона, период полувыведения (бета-фаза) составляет примерно 8 часов; у пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, этот показатель может увеличиваться до 45 часов.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс - около 10% от этой величины. У пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, общий клиренс снижается до 0,1-0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного препарата, выводится с мочой, выше, чем у пациентов, у которых ускоренный метаболизм трописетрона.

Показания к применению:

- Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;

- устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период;

- предотвращение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения "эффект/риск» применение препарата должно назначаться пациенткам, в анамнезе которых имеются сведения по развитию послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или любым другим компонентам, входящих в состав препарата.

Период беременности и кормления грудью.

Дети до 2-х лет.

Особенности применения:

Применение у лиц с пониженным метаболизмом спартеина/дебризохина.

У пациентов, относящихся к этой категории (они составляют примерно 8% от группы лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлиненный (в 4-5 раз по сравнению с лицами,у которых интенсивно метаболизируются спартеин/дебризохин). Однако при введении препарата Навобан® в дозах, достигающих 40 мг дважды в день в течение 7 дней здоровым добровольцам, которые относятся к категории пациентов, которые плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, серьезных нежелательных явлений не отмечалось. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц, которые плохо метаболизируют спартеин/дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы 5 мг не возникает.

Применение пациентам с нарушениями функции печени или почек.

У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) показатели, которые проявляются у здоровых добровольцев, которые относятся к группе лиц, которые интенсивно метаболизируют спартеин/дебризохин. Однако, если таким пациентам Навобан® назначают в виде рекомендованных 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

Применение у пациентов с артериальной гипертонией.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения препарата Навобан® в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.

Пациенты с заболеваниями сердца.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также пациентам, которых лечат антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, поскольку имеющийся опыт одновременного применения Навобан ® и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с молодыми пациентами) требуется применение других доз препарата Навобан®, или о том, что у них могут возникать любые другие побочные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Навобан® не следует назначать в период беременности.

Неизвестно, выводится ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому женщины, которым применяют Навобан®, на период лечения должны прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Данных о влиянии препарата Навобан® на способность управлять автомобилем нет. Больным, у которых наблюдаются такие побочные эффекты, как головокружение и усталость, следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Дети:

Препарат применяется для детей от 2-х лет.

Способ применения и дозы:

Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

Дети

Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Навобан® - 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени к применению противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется введение препарата: в виде инфузии (после разведения такими общеупотребительными растворами для инфузий, как раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера, раствор глюкозы 5%), или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначают внутрь в виде раствора. Сразу же после разведения апельсиновым соком соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, принимать утром, за 1 час до еды.

Взрослые

Взрослым Навобан® рекомендуется в виде 6-дневного курса по 5 мг/сут. В первый день назначают внутривенно за короткий промежуток времени к применению противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначают внутрь в виде капсул.

Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата может быть усилен назначением дексаметазона.

Устранение и предотвращение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.

Взрослые

Рекомендуется введение препарата Навобан® в дозе 2 мг однократно: в виде инфузии (после предварительного разведения в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде препарат следует применять незадолго до введения наркоза.

Инструкции по использованию.

Стеклянные ампулы препарата Навобан® содержат по 5 мг/5 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с такими растворами для инъекций (1 мг трописетрона растворяется в 20 мл) раствор глюкозы 5%, маннитол 10%, раствор Рингера, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор калия хлорида 0,3%. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для инфузий обычного типа (изготовленных из стекла, ПВХ) и наборами для проведения инфузий.

Дополнительно разбавленные растворы физически и химически стабильны в течение 24 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует применять сразу. В противном случае - при хранении и использовании остаются на ответственности пользователя и должны составлять не более 24 часов при температуре 2-8 0С.

Передозировка:

Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз препарата наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предыдущей артериальной гипертензией - повышение артериального давления.

Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.

Побочные действия:

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты есть мимолетными. При применении препарата Навобан® в дозе 2 мг чаще всего сообщалось о головной боли. При применении препарата в дозе 5 мг наблюдался запор, редко - головокружение, усталость и нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как боль в животе и диарея.

Как и при применении других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции гиперчувствительности («реакции I типа»), которые характеризовались одним или несколькими следующими симптомами: приливы крови к лицу и/или генерализованная крапивница, дискомфорт в грудной клетке, одышка, артериальная гипотензия.

Ниже перечислены побочные реакции систематизированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (³ 1/100,

Лекарственное взаимодействие:

Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые индуцируют ферментные системы печени (например, фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, у которых ускоренный метаболизм трописетрона, необходимо повышение доз препарата Навобан® (пациенты, у которых метаболизм трописетрона медленный, в этом не нуждаются). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 (таких как циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительный; изменения дозировки в таких случаях не нужны. Исследование взаимодействия препарата Навобан® со средствами для наркоза не осуществлялись.

У нескольких пациентов, которые применяли Навобан®, наблюдалось удлинение интервала QTс, при этом больные принимали одновременно препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с применением одного препарата в терапевтических дозах не сообщали о пролонгации интервала QTc. Несмотря на это, следует проявлять осторожность при применении препарата Навобан® с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Форма выпуска / упаковка:

Ампулы по 5 мл № 1 в упаковке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Несовместимость.

Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Навобан
Производитель:Новартис Фарма АГ, Швейцария
Форма выпуска:Ампулы по 5 мл № 1 в упаковке.
Регистрационное удостоверение:№ П.06.99/00740 от 13.05.2009. Приказ № 331 от 13.05.2009
МНН:Tropisetron
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

Действующее вещество: tropisetron;

1 ампула содержит 5,64 мг трописетрона гидрохлорида, что соответствует 5 мг трописетрона;

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная; натрия ацетат, тригидрат; натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Протиблювотні засоби та препарати для усунення нудоти.
Код АТХ:A04AA03 - Трописетрон
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Хронический гастрит
Классификация хронического гастрита по формам, вид...
Острый гастрит
Виды гастрита и их особенности, причины заболевани...
Реклама
Белый налет на шоколаде является признаком плохого хранения
Белый налет на шоколаде может быть вызван нескольк...
Ученые сказали, какие люди могут быть привлекательными для клещей
Весной активизируются клещи. Эти паукообразные кра...
Реклама