Нимотоп раствор инструкция по применению

Нимотоп раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Нимотоп раствор д/инф., 10 мг/50 мл по 50 мл во флак. №5
Производитель:
Регистрация:
UA/3871/01/01 от 20.07.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: nimodipine;

1 флакон 50 мл содержит 10 мг нимодипина;

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия, лимонная кислота, вода для инъекций.

Производитель:

Байер АГ

Местонахождение производителя:

Кайзер-Вильгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Германия.

Фармакотерапевтическая группа:

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

механизм действия

Нимодипин является антагонистом кальциевых каналив1,4-дигидропиридиновой группы. В связи с высокой липофильностью вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В ходе доклинических исследований было установлено, что нимодипин, проявляя высокую аффинность и селективность, связывается с кальциевыми каналами Ca2 + L-типа и блокирует трансмембранный проникновения Ca2 +. При патологических состояниях, связанных с повышенным проникновением ионов Ca2 + в нервные клетки, например, при церебральной ишемии, считают, что нимодипин улучшает их стабильность и функциональные свойства. Ишемические неврологические поражения у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием и уровень смертности при применении нимодипина существенно снижаются.

Фармакокинетика.

абсорбция

Активное вещество нимодипин практически полностью всасывается при пероральном применении. Уже через 10-15 минут после приема таблетированной формы препарата внутрь в неизмененном виде и ранние метаболиты первого прохождения могут быть обнаружены в плазме крови. У лиц пожилого возраста после многократного перорального применения препарата (30 мг
3 раза в сутки) средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 7,3-43,2 нг / мл и достигается через 0,6-1,6 часов (tmax ). В молодых людей после однократного приема препарата в дозе 30 мг или 60 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 16 ± 8 нг / мл и 31 ± 12нг / мл соответственно. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой концентрации (AUC) возрастает пропорционально дозе до самой исследуемой дозы (90 мг). при дозировке

0,03 мг / кг / ч (непрерывная инфузия) достигается равновесная концентрация в плазме крови, что составляет 17,6-26,6 нг / мл. После болюсной инъекции наблюдалось двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови с периодом полувыведения 5-10 минут и около 60 минут.

Рассчитан объем распределения (Vss, двухкомпонентная модель) в случае введения равен 0,9-1,6 л / кг массы тела. Общий (системный) клиренс составляет 0,6-

1,9 л/год/кг.

Связывание с белками и распределение

Нимодипин на 97-99% связывается с белками плазмы крови. В ходе доклинических исследований нимодипин продемонстрировал способность пересекать плацентарный барьер. Несмотря на отсутствие таких данных для человека, возможно проникновение препарата через гематоплацентарный барьер у женщин. В ходе доклинических исследований в молоке кормящей животные были обнаружены значительно выше концентрации нимодипина и / или его метаболитов, чем в плазме крови. В грудном молоке человека нимодипин определяется в концентрациях, подобных таковых в плазме крови.

После приема и введения нимодипин можно обнаружить в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет около 0,5% концентрации, определенной в плазме крови. Это примерно эквивалентно концентрации несвязанной вещества в плазме крови.

Метаболизм, выведение и экскреция

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P4503A4, главным образом путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфира. Окислительное расщепление эфира, гидроксилирование 2 и 6-метил-групп и глюкуронизация как реакция конъюгации являются дальнейшими важными звеньями метаболизма препарата. Три основных метаболита, определенные в плазме крови, не выявили или обнаружили лишь незначительную остаточную терапевтическую активность.

Не выявлено индуцирующих или ингибирующей активности в отношении ферментов печени. Выведение метаболитов у человека осуществляется на 50% почками и на 30% из желчевыводящие пути.

Кинетика выведения линейной. Период полувыведения нимодипина составляет от 1,1 до 1,7 часа. Терминальный период полувыведения 5-10 часов не является релевантным для установления интервала между приемом доз препарата.

Средняя прогрессия концентрации нимодипина в плазме крови после приема таблетки 30 мг

Средняя прогрессия концентрации нимодипина в плазме крови после приема таблетки 30 мг и после введения в виде инфузии 0,015 мг / кг 1:00 (n = 24, лица пожилого возраста)

биодоступность

Благодаря интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень (первое прохождение около 85-95%) биодоступность составляет 5-15%.

Данные доклинических исследований по безопасности

Данные доклинических исследований не выявили специфических рисков для человека на основании стандартных исследований токсичности одноразовой и многоразовых доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и влияния на фертильность у мужчин и женщин.

Показания к применению:

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к нимодипина или к любому компоненту препарата.

Особенности применения:

Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента при повышении внутричерепного давления или повышенном содержании воды в тканях головного мозга (генерализованном отеке головного мозга), хотя применение нимодипина не ассоциировано с повышением внутричерепного давления.

Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мм рт.ст.).

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда врач должен тщательно учитывать соотношение потенциального риска (например, пониженный коронарный кровоток и миокардиальная ишемия) и пользы от применения препарата (например, улучшение мозговой перфузии).

Если есть необходимость в одновременном применении антигипертензивных препаратов, Нимотоп®, раствор для инфузий, следует назначать только при условии проведения тщательного мониторинга (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) или у пациентов с нарушенной функцией почек может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Подобное лечение следует проводить под тщательным контролем функции почек. Если выявлено ухудшение функции почек, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии нимодипином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Активное вещество препарата Нимотоп®, раствора для инфузий, несколько фоточувствительной, поэтому следует избегать прямого попадания солнечного света при его применении. Однако если Нимотоп®, раствор для инфузий, вводят при рассеянном дневном свете или искусственном освещении, в течение 10:00 специальные защитные меры не нужны. Если невозможно избежать попадания солнечных лучей во время инфузии, следует принять соответствующие меры (таких как защита инфузионного насоса и системы светонепроницаемой оберткой, использование тонированных систем для инфузии).

предупреждение

Этот медицинский препарат содержит 23,7 объемных% этанола, то есть, согласно инструкции, до 50 г в суточную дозу (250 мл раствора для инфузий). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим алкоголизмом, больным с нарушенным метаболизмом алкоголя, беременным и кормящим грудью, детям и пациентам, которые относятся к группе высокого риска, таким как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией. Действие других лекарственных средств может уменьшаться или усиливаться под влиянием алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Возможно снижение скорости реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 флакон (50 мл) или 5,1 ммоль

(115 мг) натрия на 250 мл. Эти данные следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые придерживаются диеты, которая предусматривает контроль потребления натрия (низконатриевой /
низкосолевая диета).

Нимотоп®, раствор для инфузий - это прозрачный слегка желтоватый раствор . Флаконы с мутным раствором или раствором с измененным цветом необходимо удалить. Любые остатки неиспользованного препарата следует утилизировать.

Применение в период беременности или кормления грудью:

беременность

Нет данных соответствующих контролируемых клинических исследований по применению препарата беременным женщинам. Поэтому, если нужно применить препарат Нимотоп® во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

кормление грудью

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке в порядке величин соответствует такой концентрации в плазме крови матери. Поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

фертильность

В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с оборотными биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Неизвестно, насколько значимы эти изменения при кратковременном лечении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения. При применении инфузионных растворов Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Дети:

Безопасность и эффективность применения препарата Нимотоп® для лечения детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Поскольку на данный момент опыт применения нимодипина у детей недостаточно, препарат Нимотоп® не предназначен для лечения пациентов этой возрастной группы.

Способ применения и дозы:

дозировка

Курс инфузионной терапии начинают с введения препарата Нимотоп® в дозе 1 мг нимодипина / (5 мл раствора для инфузий) / ч в течение первых 2:00 (около
15 мкг / кг / ч).

При хорошей переносимости и при отсутствии выраженной артериальной гипотензии после первых двух часов введения дозу увеличивают до 2 мг нимодипина / (10 мл раствора для инфузий) / ч (около 30 мкг / кг / ч).

Пациентам с массой тела значительно меньше 70 кг или с лабильным артериальным давлением введение препарата следует начинать с дозы 0,5 мг / (2,5 мл препарата Нимотоп®, раствора для инфузий) / час.

Введение в цистерны головного мозга.

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до температуры тела, можно вводить интрацистернально. Указанный раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Пациентам, у которых наблюдаются сопутствующие нежелательные реакции, может потребоваться уменьшение дозы или прекращения лечения.

В случае одновременного применения с препаратами, индуцирующими или ингибирующими систему цитохрома P450 3A4, может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с нарушением функции печени

В случае тяжелых нарушений функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повышаться в связи со снижением эффекта первого прохождения и снижением метаболического клиренса. Действие препарата и побочные реакции, например артериальная гипотензия, у этих пациентов могут быть более выраженными.

В таких случаях следует уменьшить дозу или в случае необходимости рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Способ и длительность применения

Пациентам, которым объемное перегрузки нежелательно или противопоказано, препарат можно вводить через центральную вену с помощью катетера без дополнительного введения сопутствующего раствора для инфузий.

Раствор для инфузий Нимотоп® назначают в виде длительной инфузии через центральный катетер с использованием инфузионного насоса. Системы соединяются друг с другом с помощью трехканального блока-клапана. Раствор для инфузий Нимотоп® не рекомендуется вводить в пакет или флакон с коинфузийним раствором и не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат можно вводить вместе с одним из таких растворов: 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера лактата, раствором Рингера лактата с магнием, раствором декстрана 40, поле (0-2-гидроксиэтил) крахмала 6%, альбумином плазмы крови 5% или цельной кровью. Учитывая результаты исследований, маннитол можно вводить в период до 24 часов как коинфузию. Соотношение Нимотоп®, раствор для инфузий, и сопутствующий раствор должен составлять 1: 4.

Назначение препарата Нимотоп®, раствора для инфузий, может быть продлен в течение анестезии, хирургического вмешательства и ангиографии.

профилактическое применение

Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дня после субарахноидального кровоизлияния.

Если в процессе профилактического применения раствора Нимотоп® проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней или дольше рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с соблюдением интервала между приемами не менее 4:00.

Терапевтическое применение.

Если имеющиеся ишемические неврологические нарушения, вызванные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить не менее 5 дней, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки с соблюдением интервала между приемами не менее 4:00.

Если в процессе терапевтического применения раствора Нимотоп® проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Передозировка:

Симптомы интоксикации: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, а при пероральном передозировки - расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и тошнота.

Лечение интоксикации: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи руководствуются симптомами. При пероральном применении нимодипина как экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля. При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакцийкеруються наиболее выраженными симптомами.

Побочные действия:

Ниже приведен перечень побочных реакций, определенных в ходе клинических исследований при применении нимодипина по показаниям субарахноидальное кровоизлияние вследствие аневризмы, которые распределены по частоте согласно категориями CIOMS ΙΙΙ (плацебо-контролируемые исследования: нимодипин N = 703; плацебо N = 692; неконтролируемые исследования: нимодипин N = 2496 - по состоянию на 31 августа 2005)

В рамках каждой группы в соответствии с частотой возникновения побочных реакций приведены в порядке убывания их степени тяжести. Перечисленные ниже побочные реакции распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100), редкие ( от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Частота

Классы систем органов

редкие

одиночные

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

аллергическая реакция, сыпь

Со стороны нервной системы

головная боль

Со стороны сердца

тахикардия

брадикардия

Со стороны сосудов

гипотензия, вазодилатация

Со стороны желудочно-кишечного тракта

тошнота

кишечная непроходимость

Со стороны печени и желчевыводящих путей

преходящее повышение активности ферментов печени

Расстройства общего состояния и в месте введения

реакции в месте инъекций и инфузий, тромбофлебит в области инфузии

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск по препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Лекарственное взаимодействие:

Лекарственные средства, влияющие на нимодипин

Флуоксетин

Одновременное применение нимодипина и антидепрессанта флуоксетина приводит к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50% в равновесном состоянии. Уровень флуоксетина в плазме крови значительно снижается, тогда как действие его активного метаболита норфлуоксетина не меняется (см. Раздел «Особенности применения»).

Нортриптилин

Одновременное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению экспозиции нимодипина в равновесном состоянии, концентрация нортриптилина в плазме крови остается неизменной.

Влияние нимодипина на другие лекарственные средства

антигипертензивные средства

Нимодипин может усиливать гипотензивное действие таких антигипертензивных препаратов при их одновременном назначении:

- диуретиков,

- β-блокаторов,

- ингибиторов АПФ (ингибиторов АПФ),

- A1-антагонистов,

- других антагонистов кальция,

- блокаторы α-адренорецепторов,

ингибитор фосфодиэстеразы-5,

- α-метилдопи.

Однако если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Зидовудин

В ходе исследований на обезьянах установлено, что одновременное внутривенное применение нимодипина (в виде болюсной инъекции) и анти-ВИЧ препарата зидовудина приводит к значительному увеличению уровня зидовудина в плазме крови (AUC) и снижение объема его распределения и клиренса.

При одновременном введении нимодипина с β-адреноблокаторами возможно взаимное усиление отрицательного инотропного эффекта и даже развитие застойной сердечной недостаточности.

Потенциально нефротоксические лекарственные средства

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) или у пациентов с нарушенной функцией почек может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Подобное лечение следует проводить под тщательным контролем функции почек. Если выявлено ухудшение функции почек, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии нимодипином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, несовместимые с алкоголем

Инфузионный раствор Нимотоп® содержит 23,7 объемных% спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, несовместимыми с алкоголем (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности:

4 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для парентерального введения препарата Нимотоп® необходимо использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Раствор для инфузий Нимотоп® не рекомендуется вводить в пакет или флакон с коинфузийним раствором и не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска / упаковка:

По 50 мл во флаконе; по 1 флакону вместе с полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонной коробке, по 5 коробок в упаковке из полиэтилена.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

НесумісністьНімодипін, активна речовина інфузійного розчину Німотоп®, абсорбується полівінілхлоридом, тому для парентерального введення препарату Німотоп® необхідно використовувати тільки системи з поліетиленовими трубками.Розчин для інфузій Німотоп® не рекомендується вводити в пакет або флакон із коінфузійним розчином та не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ C08CA06:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Нимотоп раствор
Производитель:Байер АГ
Форма выпуска:

По 50 мл во флаконе; по 1 флакону вместе с полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонной коробке, по 5 коробок в упаковке из полиэтилена.

Регистрационное удостоверение:UA/3871/01/01 от 20.07.2020
МНН:Nimodipine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: nimodipine;

1 флакон 50 мл содержит 10 мг нимодипина;

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия, лимонная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды
Код АТХ:C08CA06 - Нимодипин
Заявитель:Байер АГ
Адрес заявителя:Кайзер-Вильгельм-Алее 1, 51373 Леверкузен, Германия
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Ученым удалось выявить механизм развития сахарного диабета ІІ типа: открытие
Согласно данным Всемирной организации здравоохране...
Диетолог перечислил 4 ошибки, которые не дают похудеть 
Считается, что неправильное питание и недостаточна...
Реклама