Протера Контроль инструкция по применению

действующее вещество: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразола 20 мг (в виде пантопразола натрия сесквигидрату);

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000, натрия карбонат безводный; кишковорозчинна оболочка: метакрилатний сополимер (тип С), триетилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Желтые, овальные, двояковыпуклые, гастрорезистентни таблетки, с гравировкой «APO» с одной стороны и «20» – с другой стороны.

Фармакодинамика.

Пантопразол – действующее вещество препарата «Протера контроль» – подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-АТФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент на уровне, который является периферическим отношении клеточного рецептора, это соединение может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эта действие не зависит от способа введения препарата – перорально или внутривенно.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось очень редко. Как результат, в единичных случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоїдна гиперплазия).

Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем Сmax 1-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками плазмы составляет 98 %. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80 %), остальное – с фекалиями. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77 %. Употребление пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация–время»), Сmax и биодоступность.

Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализується. Несмотря на то, что период полувыведения главного метаболита несколько возрастает (2-3 ч), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-6 ч и соответственно этому в 3-5 раз увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме крови увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами, не является клинически значимым.

Лечение рефлюксной болезни и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты).

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано применять с атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенту необходимо обратиться к врачу в следующих случаях: существенная потеря веса, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия (нарушение акта глотания), постоянная рвота или рвота с кровью; если есть язва желудка, следует исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза; если состояние пациента с нарушением пищеварения или изжогой не улучшается после курса лечения более 4 недель; наличие нарушений функции печени.

Пациентам после проведения эндоскопических исследований необходимо проконсультироваться с врачом перед началом лечения.

Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах более 5 мг/кг. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Не применяется детям (до 18 лет).

Препарат «Протера контроль» следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата «Протера контроль» на сутки (1 таблетка).

Если симптомы не проходят спустя 2 недели, необходимо обратиться к врачу.

Лечения более 4 недель следует продолжать после консультации у врача.

Для пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции почек и/или печени подбор дозы обычно делать не нужно.

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

В случае передозировки с признаками интоксикации употребляют общих дезинтоксикационных мероприятий.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000),очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Иногда: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор.

Общие расстройства.

Иногда: слабость, утомляемость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны печени.

Иногда: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина, гепатоклитинний расстройство, что может привести к желтухе.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны кожи и костно-мышечной системы.

Иногда: аллергические реакции (зуд, кожные высыпания).

Редко: ангиоэдема, артралгия, миалгия, крапивница, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, фоточувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Иногда: головная боль, головокружение, расстройства сна.

Редко: нарушение зрения (затуманенность), депрессии, галлюцинации, дезориентация и смущение, особенно у пациентов, которые имеют склонность к этому, а также усиление данных симптомов в случае их наличия.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазола).

Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг одноразово) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не должны применяться совместно с атазанавиром.

Пациентам, которые применяют непрямые антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на свертывание тромбоцитов в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако специальные исследования с большинством таких средств не обнаружили клинически значимых взаимодействий, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкалмидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.