Резолор инструкция по применению

Резолор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Резолор таблетки, п/плен. обол., по 1 мг №28 (7х4)
Производитель:
Регистрация:
№ UA/12943/01/01 от 30.05.2013. Приказ № 454 от 30.05.2013
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: prucalopride;

1 таблетка содержит 1 или 2 мг прукалоприду (в пересчете на прукалоприду сукцинат)

Вспомогательные вещества: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: таблетки по 1 мг гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000; таблетки по 2 мг гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), индигокармин (E 132).

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 1 мг - белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне и без гравировки на другой стороне;

таблетки по 2 мг - розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне и без гравировки на другой стороне.

Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А./Джонсон Джонсон, ООО, Италия/Российская Федерация

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Механизм действия. Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, который усиливает моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоафинными агонистом 5НТ4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его влияние на моторику кишечника. Родство с другими типами рецепторов in vitro наблюдалась только при концентрациях, превышающих его порог связывания с 5-НТ4- рецепторами минимум в 150 раз.

Фармакокинетика.

Всасывание. Прукалоприд быстро всасывается после разового приема дозы 2 мг максимальная концентрация (max) достигается через 2-3 часа. Биодоступность после перорального применения превышает 90%. Применение препарата во время приема пищи не влияет на биодоступность.

Распределение. Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%.

Метаболизм. Метаболизм не является главным путем выведения прукалоприда из организма. Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, с образованием небольшого количества метаболитов. После приема внутрь радиоактивно меченого прукалоприда в моче и кале в небольших количествах обнаруживаются 7 метаболитов. В количественном отношении важнейшим является метаболит R107504, 3,2% и 3,1% которого оказываются в моче и кале соответственно. Другие метаболиты, которые были идентифицированы в моче и кале - R084536 (образуется путем N-дезалкилирования) в количестве 3% дозы, продукты гидроксилирования (3% дозы) и N-окисления (2%). Около 92-94% общей радиоактивности в плазме составляла действующее вещество в неизмененном виде. R107504, R084536 и R104065, образующиеся путем О-деметилирования, были определены как незначительные метаболиты.

Выведение. Большая часть действующего вещества выводится в неизмененном виде (примерно 60-65% почками и примерно 5% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл / мин, конечный период полувыведения - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня применения препарата, причем при применении прукалоприду в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг / мл соответственно. При применении 1 раз в день коэффициент накопления препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг / сут. Фармакокинетика препарата не изменяется в течение длительного применения в дозе 1 раз в день.

Особые категории больных.

Популяционная фармакокинетика. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что воображаемый общий клиренс прукалоприда зависел от клиренса креатинина, однако не обнаружил зависимости от возраста, массы тела или расовой принадлежности пациентов.

Пациенты пожилого возраста. При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») были на 26% и 28% соответственно выше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у людей пожилого возраста.

Нарушение функции почек. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек у пациентов со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл / мин) и умеренно выраженным (УК 25-49 мл / мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприду в плазме крови после однократного применения в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 24 мл / мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени. Внепочечный путь вывода прукалоприда составляет около 35%. В небольшом фармакокинетическом исследовании было выявлено, что Cmax и AUC прукалоприда в среднем на 10-20% выше у пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени по сравнению со здоровыми пациентами.

Показания к применению:

Симптоматическая терапия хронического запора у взрослых, у которых другие слабительные средства не дают достаточного эффекта.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.

Нарушение функции почек, которое требует проведение диализа.

Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон / мегаректум.

Особенности применения:

Прукалоприд главным образом выводится почками. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени рекомендуемая доза 1 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) Резолор® назначают с осторожностью из-за ограниченных данных по применению препарата у этой категории пациентов.

Безопасность и эффективность применения препарата больным с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (например сердечно-сосудистыми или заболеваниями легких, неврологическими или психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом и эндокринными заболеваниями) не установлены во время контролируемых клинических исследований. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор® пациентам с такими заболеваниями, особенно при наличии сердечной аритмии или ишемической болезни сердца в анамнезе.

При тяжелой диареи может снижаться эффективность пероральных контрацептивов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. Инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Женщины репродуктивного возраста.

В период лечения прукалопридом женщинам репродуктивного возраста следует использовать соответствующие методы контрацепции.

Беременность.

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В ходе клинических исследований зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается доказанным. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, внутриутробное развитие, ход родов или послеродовой развитие. Препарат Резолор® не рекомендуется применять во время беременности.

Кормление грудью.

Прукалоприд выделяется в грудное молоко. В случае применения препарата в терапевтических дозах отрицательного воздействия на детей которых кормят грудью, не ожидается. Поскольку нет данных о применении женщинами, которые кормят грудью, препарат не рекомендуется применять в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

В клинических исследованиях сообщалось о случаях головокружения и усталости во время применения препарата Резолор®, особенно в первые дни лечения, что может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети:

Резолор® не рекомендуется применять детям.

Способ применения и дозы:

Взрослые. 2 мг 1 раз в день перорально, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляции пропульсивной моторики) увеличение суточной дозы до более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если после 4 недель приема прукалоприда 1 раз в день лечебного эффекта не достигается, следует провести повторный осмотр пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Эффективность прукалоприда установлена в ходе двойных слепых плацебо-контролируемых исследований продолжительностью до 3-х месяцев. Эффективности приема прукалоприда в течении более длительного периода в ходе плацебо-контролируемых исследований продемонстрировано не было. В случае длительного лечения следует регулярно контролировать наличие эффекта.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 2 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек. При тяжелой степени нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин / 1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для пациентов со слабым и умеренным степенью нарушения функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. При тяжелой степени нарушений функций печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальная доза составляет 1 мг 1 раз в день. Дозу можно увеличить до 2 мг, если необходимо усилить лечебный эффект при условии хорошей переносимости дозы 1 мг. Для пациентов со слабой и умеренной степенью нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

Передозировка:

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендованной терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленных усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата Резолор® не существует. В случае передозировки следует, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Значительная потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции электролитного баланса.

Побочные действия:

В 17 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, Резолор® применяли внутрь примерно 3300 пациентов с хроническим запором. Из них более 1500 пациентов получали Резолор® в дозе 2 мг 1 раз в день, в то время как примерно 1360 пациентов получали 4 мг прукалоприда в день. Наиболее частыми побочными реакциями при применении препарата Резолор® в дозе 2 мг в день были головная боль (17,8%) и нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта (боли в животе (13,7%), тошнота (13,7%), диарея (12,0%)). Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие побочные реакции наблюдались эпизодически. Большинство нежелательных реакций были слабыми или средней тяжести.

При использовании рекомендованной дозы прукалоприда 2 мг в ходе клинических исследований наблюдались нижеприведенные побочные реакции, частота которых определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000 , <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (не может быть установлена ​​по имеющимся данным). Внутри каждого класса частоты нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частота рассчитана на основе сводного анализа данных 17 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований.

Со стороны метаболизма: часто - снижение аппетита.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль;

часто - головокружение;

нечасто - тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота, диарея, боль в животе;

часто - рвота, диспепсия, метеоризм, патологические кишечные шумы;

нечасто - ректальное кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия.

Общие нарушения:

часто - слабость;

нечасто - лихорадка, недомогание.

Описание отдельных побочных реакций. После первого дня применения частые побочные реакции, о которых сообщалось, имели примерно одинаковую частоту (с разницей не более 1%) в группе Резолора® и группе плацебо, за исключением тошноты и диареи, которые возникали чаще в группе пациентов, получавших Резолор®, но были менее выраженными (разница в частоте между группой Резолора® и плацебо составила 1,3% и 3,4% соответственно).

Сердцебиение наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших плацебо, 0,9% пациентов, принимавших 1 мг прукалоприда, 0,9% пациентов, принимавших 2 мг прукалоприда, и 1,9% пациентов, принимавших 4 мг прукалоприда. Большинство пациентов продолжали применять прукалоприд. Как и при появлении любого иного симптома, пациентам следует обращать внимание врача на появление сердцебиение.

Лекарственное взаимодействие:

Прукалоприд имеет слабый потенциал к фармакокинетическим взаимодействиям. Преимущественно выводится с мочой в неизмененном виде (около 60% дозы), метаболизм in vitro очень медленный.

В исследованиях in vitro с применением микросом печени человека прукалоприд не демонстрировал влияния на активность ферментов CYP450 при терапевтических концентрациях.

Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), при клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП).

Влияние прукалоприда на фармакокинетику других лекарственных средств.

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 30%. Механизм этого взаимодействия неизвестно.

Не наблюдалось клинически важного влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта, пароксетина и пероральных контрацептивов.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику прукалоприда.

Кетоконазол, активный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивал AUC (площадь под кривой «концентрация-время») прукалоприда примерно на 40%. Это влияние не является клинически важным. Похожие взаимодействия можно ожидать и с другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, например верапамилом, циклоспорином А и хинидином.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска:

Без рецепта.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Код АТХ A03AE04:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Резолор
Производитель:Янссен-Силаг С.п.А./Джонсон Джонсон, ООО, Италия/Российская Федерация
Форма выпуска:По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке.
Регистрационное удостоверение:№ UA/12943/01/01 от 30.05.2013. Приказ № 454 от 30.05.2013
МНН:Prucalopride
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

Действующее вещество: prucalopride;

1 таблетка содержит 1 или 2 мг прукалоприду (в пересчете на прукалоприду сукцинат)

Вспомогательные вещества: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: таблетки по 1 мг гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000; таблетки по 2 мг гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), индигокармин (E 132).

Код АТХ:A03AE04 - Прукалоприд
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Ученым удалось выявить механизм развития сахарного диабета ІІ типа: открытие
Согласно данным Всемирной организации здравоохране...
Диетолог перечислил 4 ошибки, которые не дают похудеть 
Считается, что неправильное питание и недостаточна...
Реклама