Рилутек инструкция по применению

Рилутек фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Рилутек таблетки, п/о, по 50 мг №56 (14х4)
Производитель:
Регистрация:
№ UA/6544/01/01 от 02.07.2012. Приказ № 472 от 02.07.2012
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

діюча речовина: рилузол;1 таблетка містить 50 мг рилузолу; допоміжні речовини: таблетка-ядро: кальцію фосфат двоосновний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид (Е 171).

Основные физико-химические свойства:

білі таблетки капсулоподібної форми з гравіюванням RPR 202 з одного боку.

Производитель:

Санофи Винтроп Индастриа для "Санофи-Авентис Украина,ООО", Франция/Украина

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотичні засоби (нейролептики). Арипіпразол.

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Патогенез бічного аміотрофічного склерозу остаточно не встановлений. Вважається, що глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат виявляє ушкоджуючу дію на нейрони і може спричиняти загибель клітин при ушкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику. Припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів. Механізм його дії до кінця не з`ясований.Фармакокінетика. Абсорбція. Абсорбція рилузолу після перорального застосування є швидкою, і максимальні концентрації у плазмі крові спостерігаються через 60-90 хвилин (Cmax = 173 ± 72 (СВ) нг/мл). Абсорбується приблизно 90 % від застосованої дози, абсолютна біодоступність становить 60 ± 18 %.Швидкість та ступінь абсорбції знижуються у разі прийому рилузолу разом з жирною їжею (Cmax зменшується на 44 %, ППК зменшується на 17 %).Розподіл. Рилузол швидко розподіляється по всьому організму. Також показано, що він проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Об’єм розподілу рилузолу становить приблизно 245 ± 69 л (3,4 л/кг). Зв’язування рилузолу з білками крові становить близько 97 %, він зв’язується в основному з сироватковим альбуміном та ліпопротеїнами.Метаболізм. У плазмі крові рилузол циркулює головним чином у незміненому вигляді. Його метаболізм має екстенсивний характер і відбувається за участю цитохрому P450, після чого він піддається глюкуронідації. Результати дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини свідчать, що основним ізоферментом, що здійснює первинний окисний метаболізм рилузолу, є CYP IA2. Метаболіти, що виявляються у сечі – це три фенольних похідних, одне уреїдо-похідне та незмінений рилузол.Основний шлях метаболізму рилузолу – це первинне окислення під дією цитохрому P450 1А2 з утворенням N-гідрокси-рилузолу (RPR 112512), головного активного метаболіту рилузолу. Потім цей метаболіт швидко кон’югує з глюкуроновою кислотою з утворенням O- та N-глюкуронідів.Виведення. Період напіввиведення становить від 9 до 15 годин. Рилузол виводиться головним чином із сечею. Загалом екскреція через нирки становить приблизно 90 % від застосованої дози. Більш ніж 85 % його метаболітів у сечі – це глюкуроніди. Лише 2 % від дози рилузолу виявляється у сечі у незміненому вигляді.Особливі категорії пацієнтівПацієнти з порушенням функції нирок: немає суттєвої різниці між фармакокінетичними параметрами у пацієнтів з помірною або тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 50 мл/хв-1) і здорових добровольців після перорального застосування однієї дози рилузолу в 50 мг.Пацієнти літнього віку: фармакокінетичні параметри рилузолу після застосування кількох доз (4,5 дня лікування з прийомом 50 мг рилузолу 2 рази на добу) у пацієнтів літнього віку (> 70 років) не змінюються.Пацієнти з порушенням функції печінки: AUC рилузолу після перорального застосування однієї дози 50 мг зростає приблизно у 1,7 раза у пацієнтів з легкою хронічною печінковою недостатністю і приблизно у 3 рази у пацієнтів з помірною хронічною печінковою недостатністю.Раса: у клінічному дослідженні, яке проводилося з метою оцінки фармакокінетичних властивостей рилузолу і його метаболіту N-гідроксирилузолу після його перорального прийому 2 рази на добу протягом 8 днів, з участю 16 здорових чоловіків монголоїдної раси і 16 здорових дорослих чоловіків європеоїдної раси, виявлено меншу ефективність рилузолу у пацієнтів монголоїдної раси (Cmax 0,85 [90 % СІ 0,68-1,08] і ОНКinf. 0,88 [90 % СІ 0,69-1,13]) і подібний вплив з боку метаболіту. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Показания к применению:

Рілутек® показаний для подовження життя або часу проведення механічної вентиляції для пацієнтів з боковим аміотрофічним склерозом (БАС).

Противопоказания:

¾  Підвищена чутливість до рилузолу або до інших компонентів препарату; ¾  печінкова недостатність або перевищення верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ у 3 рази.

Особенности применения:

Клінічні випробування показали, що препарат подовжує життя пацієнтам з БАС (див. розділ Фармакодинаміка). Тривалість життя була визначена для пацієнтів, які були живими, яким не було виконано інтубації з метою механічної вентиляції, а також трахеотомії.Немає свідчень про те, що Рілутек® чинить терапевтичну дію на моторну функцію, легеневу функцію, фасцикуляцію, міцність м’язів і моторні симптоми. Було показано, що на пізніх стадіях БАС Рілутек® неефективний.Безпека та ефективність препарату Рілутек® досліджувалися тільки на пацієнтах з БАС. Таким чином, препарат не слід застосовувати пацієнтам з будь-якою іншою формою захворювань моторних нейронів.Пацієнти з порушенням функції печінки.Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі та при незначному підвищенні рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ у 3 рази вище верхньої межі норми), а також рівнів білірубіну та/або гаммаглютамілтрансферази (ГГТ).Початкове підвищення кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) повинно виключати застосування рилузолу.Перед початком і під час лікування рилузолом рекомендують визначати рівні трансаміназ сироватки крові, включаючи АЛТ, оскільки існує загроза розвитку гепатиту. Рівень АЛТ слід визначати щомісяця впродовж перших 3 місяців лікування, кожні 3 місяці впродовж решти першого року і надалі періодично. У пацієнтів, у яких підвищується рівень АЛТ, це дослідження слід проводити частіше.Рилузол слід відмінити, якщо рівень АЛТ зростає у 5 разів порівняно з верхньою межею норми. Немає досвіду зменшення дози або повторної спроби призначення препарату пацієнтам, у яких АЛТ зростає у 5 разів порівняно з верхньою межею норми. Повторне призначення препарату пацієнтам у такій ситуації не можна рекомендувати.Нейтропенія.Треба попередити пацієнтів про необхідність негайно повідомити лікаря про будь-яке захворювання, що супроводжується гарячкою. Наявність гарячки зобов’язує лікаря негайно здійснити дослідження крові із визначенням кількості лейкоцитів, щоб у разі наявності нейтропенії відмінити рилузол.Інтерстиціальне захворювання легень. Серед хворих, які отримували лікування рилузолом, відомі випадки розвитку інтерстиціального захворювання легень, що іноді мало тяжкий перебіг. У разі виникнення таких симптомів зі сторони дихальної системи як сухий кашель та/або диспное потрібно провести рентгенологічне дослідження грудної клітки. Якщо буде виявлено ознаки, що можуть вказувати на інтерстиціальне захворювання легень (наприклад двосторонні дифузні затемнені ділянки у легенях), застосування рилузолу слід одразу припинити. У більшості відомих випадків симптоми зникали після припинення прийому рилузолу та симптоматичного лікування. Пацієнти з порушенням функції нирок.Дослідження із застосуванням повторних доз препарату у пацієнтів цієї категорії не здійснювалися.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Застосування препарату Рілутек® протипоказано у період вагітності або годування груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не проводилося жодних досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами, але пацієнтів слід попередити про потенційну можливість виникнення запаморочення або втрату свідомості у період лікування препаратом Рілутек®, тому не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами під час лікування препаратом.

Дети:

Безпека та ефективність застосування рилузолу при нейродегенеративних процесах у дітей не вивчалися, тому його не рекомендується призначати даній категорії пацієнтів.

Способ применения и дозы:

Лікування призначає тільки лікар, який має досвід лікування захворювань моторних нейронів.Рекомендована добова доза для дорослих осіб або осіб літнього віку становить 100 мг (50 мг через кожні 12 годин). Від збільшення добових доз жодного більшого ефекту очікуватися не може. Тривалість курсу лікування визначає лікар.Пацієнти з порушенням функції нирок: Рілутек® не рекомендується для застосування пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки цій категорії пацієнтів не проводилося досліджень з регулярним прийомом доз препарату (див. розділ Особливості застосування).Пацієнти літнього віку: виходячи з даних щодо фармакокінетики, спеціальних інструкцій щодо застосування препарату Рілутек® у цій категорії пацієнтів немає.Пацієнти з порушенням функції печінки: Рілутек® протипоказаний при печінковій недостатністі або перевищенні верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ у 3 рази (див. розділ Протипоказання). Рилузол слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки (див. розділ Особливості застосування і розділ Фармакокінетика).

Передозировка:

У поодиноких випадках передозування спостерігалися неврологічні і психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.У випадку передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Побочные действия:

У клінічному дослідженні III фази за участю хворих на бічний аміотрофічний склероз (БАС), які отримували лікування рилузолом, найчастіше спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота та відхилення від норми показників функціональних проб печінки. Побічні ефекти перераховані нижче і класифіковані за частотою їх виникнення: ті, що виникали дуже часто (≥ l/10), часто (від ≥ 1/100  до  < 1/10),  нечасто (від  ≥ 1/1000 до  < 1/100), рідко (від ≥1/10000 до

Лекарственное взаимодействие:

Клінічних досліджень, у яких би вивчали взаємодію рилузолу з іншими лікарськими засобами, не здійснювали.Дослідження in vitro із застосуванням мікросом печінки людини вказують на те, що основним ізоензимом, задіяним у початковому окислювальному метаболізмі рилузолу, є CYP1A2. Інгібітори CYP1A2 (наприклад кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломіпрамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін і хінолони) потенційно спроможні сповільнити швидкість елімінації рилузолу. Натомість індуктори CYP1A2 (наприклад цигарковий дим, спечена на вугіллі їжа, рифампіцин і омепразол) можуть прискорювати його елімінацію.

Срок годности:

3 роки.

Условия хранения:

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище +25°С.

Форма выпуска / упаковка:

№ 56 (14х4): по 14 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Місцезнаходження56 рут де Шуазі о Бак, 60205 Комп’єнь, Франція/56 route de Choisy au Bac, 60205 Compiegne, France.ЗаявникТОВ Санофі-Авентіс Україна, Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ N07XX02:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Рилутек
Производитель:Санофи Винтроп Индастриа для "Санофи-Авентис Украина,ООО", Франция/Украина
Форма выпуска:№ 56 (14х4): по 14 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.
Регистрационное удостоверение:№ UA/6544/01/01 от 02.07.2012. Приказ № 472 от 02.07.2012
МНН:Riluzole
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

діюча речовина: рилузол;1 таблетка містить 50 мг рилузолу; допоміжні речовини: таблетка-ядро: кальцію фосфат двоосновний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид (Е 171).

Фармакологическая группа:Антипсихотичні засоби (нейролептики). Арипіпразол.
Код АТХ:N07XX02 - Рилузол
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
Ученым удалось выявить механизм развития сахарного диабета ІІ типа: открытие
Согласно данным Всемирной организации здравоохране...
Диетолог перечислил 4 ошибки, которые не дают похудеть 
Считается, что неправильное питание и недостаточна...
Реклама