Сартокад-В таблетки инструкция по применению

Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: valsartan;
1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг або160 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кросповидон (Е 1202), кремния диоксид стоматологический, магния стеарат (Е 470b), лактоза,
оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 40 мг, 80 мг и 160 мг, железа оксид красный (Е172) только для таблеток по 80 мг.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 40 мг: жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням J з одного боку і 40 з іншого.таблетки по 80 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою і тисненням 80 з одного боку і J з іншого;риска призначена лише для полегшення проковтування таблетки, вона не призначена для розділення таблетки на дві однакові за дозою частини.таблетки по 160 мг: жовтого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою і тисненням 160 з одного боку і J з іншого;риска призначена лише для полегшення проковтування таблетки, вона не призначена для розділення таблетки на дві однакові за дозою частини.
Производитель:
Местонахождение производителя:
Село Сикандарпур, Бхаинсвал, Шоссе трубку-Дехрадун, Бхагванпур, Район трубку Харидвар, Уттаракханд, ИН-247661, Индия.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2 рецептором.
Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия - более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.
Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.
При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение признаков и симптомов сердечной недостаточности и к улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика.
всасывания
После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается в течение 2-4 часов, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно.
Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) - примерно на 50%, хотя концентрация валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичная в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.
распределение
Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.
Метаболизм
Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.
вывод
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½α <1 ч и T½ß около 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс - 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.
Пациенты с сердечной недостаточностью ( таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональными повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его вывода при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.
дети
В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг ) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг).
Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Постинфарктный состояние ( таблетки 40 мг , 80 мг и 160 мг ) .
Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность ( таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг) .
Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к валсартана или в любой вспомогательного вещества.
- Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
- Беременность или планирование беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
- Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сартокад-В, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2).
Особенности применения:
гиперкалиемия
Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.
Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сартокад-В, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.
Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Сартокад-В следует применять с осторожностью.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии Сартокадом-В может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Сартокадом-В следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Сартокаду-В не установлено. Кратковременное применение Сартокаду-В у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.
трансплантация почки
На сегодняшний день нет данных о безопасности применения Сартокаду-В пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.
первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять Сартокад-В, поскольку в них не активирована ренин-ангиотензиновой системы (РАС).
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
беременность
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг) Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Применение Сартокаду-В пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.
Сердечная недостаточность ( таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Сартокаду-В не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.
Применение Сартокаду-В пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях - с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение Сартокаду-В может быть связано с нарушением функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе
При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Сартокаду-В, и повторно назначать Сартокад-В не следует.
Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (РАС)
У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях - с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Сартокаду-В может быть связано с нарушением функции почек.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе Сартокаду-В, с другими препаратами, действующими на ренин-ангиотензин-(РААС), связанное с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Сартокад-В и другие препараты, влияющие на РААС.
дети
Нарушение функции почек
Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сартокад-В, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.
Нарушение функции печени
Как и взрослым, Сартокад-В противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Сартокаду-В детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению в беременным.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если с ИИ триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.
Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью, Сартокад-В не рекомендуется применять в данный период.
фертильность
Валсартан в дозе до 200 мг / кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у животных. Эта доза в 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг / м2 (расчеты проводились для перорального применения дозы 320 мг / сут пациенту с массой тела 60 кг).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами не проводилось. Следует иметь в виду, что во время управления автотранспортом или работы с механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.
Дети:
Сартокад-В применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Сартокаду-В детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Артериальная гипертензия у детей
Дети в возрасте от 6 до 18 лет
Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Исследованы максимальные дозы приведены в таблице 1.
Дозы, выше указанных, не исследовали, поэтому не рекомендуются.
Таблица 1
Масса тела пациента | Максимальная доза Сартокаду-В исследована | ||
От ≥ 18 кг до <35 кг | 80 мг | ||
От ≥ 35 кг до <80 кг | 160 мг | ||
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг | 320 мг |
Дети до 6 лет
Безопасность и эффективность Сартокаду-В для детей от 1 до 6 лет не установлены.
Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью
Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью
Как и взрослым, Сартокад-В противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения Сартокаду-В детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.
Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей
Сартокад-В не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Способ применения и дозы:
способ применения
Сартокад-В можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Артериальная гипертензия (только таблетки 80 мг, 160 мг).
Рекомендованная начальная доза Сартокаду-В составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг.
Сартокад-В можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель (в случае необходимости получения меньшего дозу следует применять валсартан в другой лекарственной форме).
Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.
Сердечная недостаточность ( только таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза Сартокаду-В составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли в ходе исследований, составляла 320 мг была разделена на несколько приемов.
Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.
Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.
Применение отдельным группам пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
почечная недостаточность
Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Сартокаду-В с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.
сахарный диабет
Одновременное применение Сартокаду-В с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.
печеночная недостаточность
Сартокад-В противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Передозировка:
Вследствие передозировки Сартокаду-В может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.
Побочные действия:
Во время исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.
Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических лабораторных исследований, следующие по классам систем органов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения серьезности.
Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований валсартана, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указанные с частотой «неизвестно».
Таблица 2
артериальная гипертензия
Со стороны крови и лимфатической системы | |
неизвестно | Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения |
Со стороны иммунной системы | |
неизвестно | Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь |
Со стороны обмена веществ и питания | |
неизвестно | Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия |
Со стороны органов слуха и равновесия | |
Нечасто | Головокружение |
Со стороны сосудистой системы | |
неизвестно | васкулит |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
Нечасто | Кашель |
Со стороны пищеварительного тракта | |
Нечасто | Боль в животе |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
неизвестно | Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |
неизвестно | Ангионевротический отек, сыпь, зуд |
неизвестно | Бульозний дерматит |
Со стороны костно-мягкие мышечной системы и соединительной ткани | |
неизвестно | миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
неизвестно | Почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови |
общие расстройства | |
Нечасто | повышенная утомляемость |
Реакции, которые наблюдались в течение клинических исследований у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
дети
артериальная гипертензия
Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.
Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Сартокадом-В, которое продолжалось до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.
Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Таблица 3
Постинфарктный состояние и / или сердечная недостаточность (исследовано только у взрослых пациентов)
Со стороны крови и лимфатической системы | |
неизвестно | тромбоцитопения |
Со стороны со стороны иммунной системы | |
неизвестно | Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь |
Со стороны обмена веществ и питания | |
Нечасто | гиперкалиемия |
неизвестно | Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия |
Со стороны нервной системы | |
Часто | Головокружение, постуральное головокружение |
Нечасто | Обмороки, головная боль |
Со стороны органов слуха и равновесия | |
Нечасто | Головокружение |
Со стороны сердца | |
Нечасто | сердечная недостаточность |
Со стороны сосудистой системы | |
Часто | Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия |
неизвестно | васкулит |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
Нечасто | Кашель |
Со стороны пищеварительного тракта | |
Нечасто | Тошнота, диарея |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
неизвестно | Повышение показателей функции печени |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | |
Нечасто | ангионевротический отек |
неизвестно | Сыпь, зуд |
Со стороны костно-мягкие мышечной системы и соединительной ткани | |
неизвестно | миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
Часто | Почечная недостаточность и нарушение функции почек |
Нечасто | Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови |
неизвестно | Повышение уровня азота мочевины в крови |
общие расстройства | |
Нечасто | Астения, повышенная утомляемость |
Лекарственное взаимодействие:
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе Сартокаду-В, с другими препаратами, блокирующими (РААС), такими как препараты группы ИАПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сартокад-В, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)
<60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.
Одновременное применение не рекомендуется
литий
О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
калий
Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.д.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью - к повышению уровня креатинина.
Если считается необходимым применение лекарственного средства, влияет на уровень калия в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.
Одновременное применение требует осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.
Транспортеры
По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
другие
В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
дети
Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Срок годности:
2 года.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска:
По рецепту.